Tirzepatide
Ensimmäinen laatuaan oleva GIP- ja GLP-1-reseptorien kaksoisagonisti, ja yksi tutkituimmista yhdisteistä nykyaikaisessa aineenvaihdunnan ja painonsäätelyn tutkimuksessa. Toimitetaan lyofilisoituna tutkimuspeptidinä, mukana eräkohtainen analyysitodistus, vain laboratorio- ja in vitro -käyttöön.
99.94%Kolmannen osapuolen laboratorio: JanoshikNäytä COA44,99 €
Maksutavat
Kaksoisinkretiiniagonisti
Tirzepatidi aktivoi kaksi metabolista reseptoria samanaikaisesti: GIP:n ja GLP-1:n. Se oli ensimmäinen yksittäinen molekyyli, joka yhdisti molemmat inkretiinireitit, välivaihe yksittäisagonistipeptidien ja uudempien kolmoisagonistien välillä.
SURMOUNT-lihavuusohjelma
SURMOUNT-1-tutkimuksessa, 72 viikon vaiheen 3 lihavuustutkimuksessa, suurimman annoksen ryhmä menetti noin 20,9 prosenttia kehon painosta, mikä oli tuolloin yksi suurimmista inkretiinipeptidille raportoiduista vähenemistä.
Voitti semaglutidin glukoosinhallinnassa
SURPASS-ohjelman vaiheen 3 diabetestutkimuksissa tirzepatidi tuotti suurempia HbA1c- ja painonvähennyksiä kuin yksittäisagonistivertailuvalmiste, ja se voitti kerran viikossa annostellun semaglutidin suorassa vertailussa SURPASS-2-tutkimuksessa.
Maksatutkimus (MASH)
SYNERGY-NASH-tutkimuksessa tirzepatidi johti metaboliseen toimintahäiriöön liittyvän steatohepatiitin (MASH) paranemiseen ilman fibroosin pahenemista suurella osalla osallistujista, mikä yhdistää GIP- ja GLP-1-mekanismin maksarasvatutkimukseen.
Painon lisäksi: uniapnea ja ylläpito
SURMOUNT-OSA-tutkimus raportoi obstruktiivisen uniapnean vaikeusasteen vähenemisestä, ja SURMOUNT-4 osoitti, että jatkuva annostelu ylläpiti painonvähennyksen, kun taas lopettamisen jälkeen paino palautui.
Semaglutidin ja retatrutidin välissä
Inkretiiniportaikossa tirzepatidi sijoittuu yksittäisagonisti semaglutidin ja kolmoisagonisti retatrutidin väliin, mikä on yleinen vertailukohta suorissa tutkimuskatsauksissa.
Tutkimusalueet
Mitä tirzepatidi on
Tirzepatidi, joka tunnetaan myös koodilla LY3298176, on synteettinen 39-aminohappoinen peptidi, jonka on kehittänyt Eli Lilly. Se kuuluu inkretiiniperheeseen, samaan perheeseen kuin semaglutidi, mutta se oli ensimmäinen molekyyli, joka kohdisti kaksi reseptoria: GIP:n ja GLP-1:n. C20-rasvadihappoketju pidentää sen puoliintumisajan noin viiteen vuorokauteen, minkä vuoksi tutkimusprotokollissa käytetään kerran viikossa tapahtuvaa annostelua. Sen vaiheen 3 SURPASS-ohjelma (diabetes) ja SURMOUNT-ohjelma (lihavuus) on saatettu päätökseen, ja niiden tulokset on julkaistu.
Toimitamme sen lyofilisoituna (pakkaskuivattuna) jauheena laboratoriotutkimuskäyttöön, ja mukana toimitetaan eräkohtainen kolmannen osapuolen analyysitodistus (CoA).
Miten se toimii
Tirzepatidi aktivoi kaksi inkretiinireseptoria samanaikaisesti:
- GLP-1-reseptori: hidastaa mahalaukun tyhjenemistä ja välittää kylläisyyden tunnetta
- GIP-reseptori: parantaa solujen insuliiniherkkyyttä ja muuttaa tapaa, jolla lipidejä varastoidaan ja käsitellään
Yksittäisagonistipeptidit, kuten semaglutidi, vaikuttavat vain GLP-1-reseptoriin. Tirzepatidi lisää mukaan GIP-haaran, ja nämä kaksi signaalia yhdessä tuottavat suurempia vähennyksiä ruokahalussa, verensokerissa ja kehon painossa kuin pelkkä GLP-1-agonisti. Kolmannen reseptorin, glukagonin, lisääminen määrittelee seuraavan vaiheen: kolmoisagonisti retatrutidin.
Usein tutkittu yhdessä
Yhdistelmäpeptiditutkimuksissa tirzepatidia verrataan usein kolmoisagonisti retatrutidiin, tai sitä yhdistetään amyliinianalogi cagrilintidin kanssa, jota tutkitaan ruokahalun säätelyssä. Molemmat ovat saatavilla tutkimuslaatuisina alla.
Kolmoisagonisti (GIP/GLP-1/glukagoni), jota tutkitaan suuremman painonvähennyksen osalta
Ensimmäinen kolmivaikutteinen peptidi: GLP-1 + GIP + glukagoni. Jopa 24 %:n painonpudotus kliinisissä tutkimuksissa.
Amyliinianalogi, jota tutkitaan ruokahalun säätelyssä
Pitkavaikutteinen amyliini-analogi tutkittu viikoittaiseen kylläisyyteen ja ruokahalun hallintaan. REDEFINE vaiheen 3 tutkimukset valmiit, NDA jätetty FDA:lle joulukuussa 2025. Mekanismi GLP-1-agonistien ulkopuolella.
Liuottamiseen käytetään julkaistuissa protokollissa vakiona bakteriostaattista tai steriiliä vettä.
Dokumentaatio
Materiaalin tekniset tiedot
Puhtaus
Testausmenetelmä
Muoto
Säilytys (sinetöity)
Säilytys (liuotettuna)
CoA
Valitut tutkimukset
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, 72 viikon lihavuustutkimus, jossa raportoitiin noin 20,9 %:n painonvähennys suurimmalla annoksella - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, suora vertailututkimus semaglutidia vastaan - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, vaiheen 3 monoterapiatutkimus tyypin 2 diabeteksessa - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, vaiheen 3 lihavuustutkimus tyypin 2 diabeetikoilla - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, vaiheen 2 MASH-tutkimus - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, vaiheen 3 uniapneatutkimukset - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, satunnaistettu lopetus- ja ylläpitotutkimus
Vain tutkimuskäyttöön
Tätä materiaalia myydään yksinomaan in vitro -tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi, lääketieteelliseen, kosmeettiseen tai kotitalouskäyttöön. Soveltuu vain ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Rekonstituointi: herkkä peptidi
Jotkin peptidit reagoivat herkästi rekonstituointiveden pH-arvoon ja laatuun, ja ne voivat samentua tai jäädä liukenematta kokonaan, jos rekonstituointi tehdään väärin (esimerkiksi vesijohtovedellä, epästeriilillä vedellä, vanhalla tai kontaminoituneella bakteriostaattisella vedellä tai väärällä veden ja peptidin suhteella). Tämä on tavallinen rekonstituointiin liittyvä ilmiö, ei automaattinen merkki viallisesta injektiopullosta. Rekonstituoi aina tuoreella, lääkelaatuisella bakteriostaattisella tai steriilillä vedellä, lisää se hitaasti injektiopullon sisäseinämää pitkin ja pyörittele varovasti ravistamisen sijaan. Jos se näyttää vielä sameelta heti sekoittamisen jälkeen, anna sen seistä 10-15 minuuttia ja pyörittele uudelleen ennen kirkkauden arviointia. Oikea tekniikka ja sopiva vesi ovat asiakkaan vastuulla. Jos injektiopullo pysyy sameana näiden vaiheiden jälkeen, ota meihin yhteyttä selkeillä valokuvilla.
Parhaiten rekonstituoituu lähes neutraalissa bakteriostaattisessa vedessä (noin pH 5,7, USP-veden arvo). Suosittelemme tarkistamaan veden pH-arvon halvalla mittarilla ensin: jokaisella peptidillä on oma ihanteellinen alueensa, ja veden sovittaminen siihen on asiakkaan omalla vastuulla.
Miksi peptidit samenevat: rekonstituointiopasSäilytys ja säilyvyys
- Kuivat, lyofilisoidut pullot säilyvät kuukausia jääkaapissa tai jopa 24 kuukautta pakastettuna lämpötilassa -20°C.
- Bakteriostaattiseen veteen rekonstituoinnin jälkeen käytä noin 30 päivän kuluessa lämpötilassa 2-8°C ja vältä toistuvaa jäädytystä ja sulatusta.
Usein kysytyt kysymykset
Tekniset tiedot
- CAS-numero
- 2023788-19-2
- Molekyylikaava
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Moolimassa
- 4813.5 g/mol
- Tyyppi / reseptori
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Muoto
- Valkoinen kylmäkuivattu jauhe
- Liukoisuus
- Bakteriostaattinen vesi (BAC)
- Säilytys
- -20°C jopa 24 kuukautta; 30 päivää 2-8°C:ssa liuottamisen jälkeen
Tunnistetiedot julkisista kemiallisista lähteistä (PubChem). Eräkohtainen puhtaus: katso laboratorioraportit alta.
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi
