Купить KPV: Противовоспалительный трипептид для исследований

KPV - один из самых маленьких биоактивных пептидов, изучаемых в настоящее время. Он состоит всего из трёх аминокислот. Однако, несмотря на минимальный размер, этот трипептид накопил впечатляющую исследовательскую историю, особенно в областях кишечного воспаления, биологии кожи и иммуномодуляции. Что делает KPV особенно интересным для исследователей - он сочетает противовоспалительную активность со сравнительно простым молекулярным профилем.

KPVregeneration

Protivovospalitelnyj tripeptid iz alfa-MSH (pozicii 11-13). Ingibiruet signalizaciju NF-kB, podderzhivaet celostnost kishechnogo barjera i projavljaet antimikrobnuju aktivnost. Napravlennyj podhod k issledovaniju vospalenija.

Что такое KPV?

KPV состоит из трёх аминокислот: Лизин (K) - Пролин (P) - Валин (V). Это С-концевая последовательность альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), нейропептида из 13 аминокислот, который играет центральную роль в регуляции воспаления, пигментации и иммунного ответа.

Примечательно то, что KPV, будучи лишь фрагментом α-MSH, полностью сохраняет его противовоспалительные свойства - в некоторых моделях он действует даже сильнее, чем полноразмерный гормон. Это было впервые документировано Brzoska et al. и Luger et al. и последовательно подтверждено в последующих исследованиях.

Молекулярная масса составляет всего около 342 Да, что делает KPV одним из самых маленьких биологически активных пептидов. Этот малый размер одновременно является преимуществом: KPV сравнительно стабилен и может активно всасываться через кишечный пептидный транспортёр PepT1.

Почему исследуется KPV?

Ключевые исследования

Dalmasso et al. (2008, Gastroenterology): Это основополагающее исследование продемонстрировало, что KPV поступает в кишечные эпителиальные клетки через пептидный транспортёр PepT1, где оказывает значительное противовоспалительное действие. В моделях колита (индуцированного DSS и TNBS) перорально вводимый KPV значительно снизил параметры воспаления. Авторы показали, что KPV ингибирует ядерную транслокацию NF-κB - как в эпителиальных, так и в иммунных клетках.

Xiao et al. (2017, Molecular Therapy): Эта работа разработала функционализированные гиалуроновой кислотой наночастицы в качестве пероральной системы доставки KPV при язвенном колите. Исследование не только подтвердило противовоспалительное действие KPV, но и показало, что направленная доставка дополнительно повышает эффективность. Авторы отметили, что KPV проявляет "ещё более выраженное противовоспалительное действие, чем α-MSH".

Brzoska et al. (2008, Annals of the New York Academy of Sciences): Этот обзор классифицировал родственные α-MSH пептиды, включая KPV, как новый класс противовоспалительных и иммуномодулирующих веществ. Примечательно: помимо противовоспалительного действия, α-MSH и KPV продемонстрировали также антимикробную активность против патогенов, таких как Staphylococcus aureus и Candida albicans.

Getting et al. (различные публикации): Исследовательская группа Getting задокументировала действие лигандов меланокортиновых рецепторов, включая KPV, на различные модели воспаления и внесла значительный вклад в понимание меланокортин-опосредованной иммуномодуляции.

Механизмы действия

KPV действует через несколько противовоспалительных сигнальных путей:

Ингибирование NF-κB: Центральный механизм действия. KPV ингибирует фосфорилирование IκBα и тем самым ядерную транслокацию NF-κB. Это снижает экспрессию провоспалительных цитокинов, таких как TNF-α, IL-1β и IL-6.
PepT1-опосредованный захват: KPV активно поступает в кишечные эпителиальные клетки через пептидный транспортёр PepT1. Этот транспортёр экспрессируется на апикальной мембране энтероцитов и обеспечивает прямое внутриклеточное действие.
Взаимодействие с меланокортиновыми рецепторами: Несмотря на то что KPV является лишь фрагментом α-MSH, он может взаимодействовать с меланокортиновыми рецепторами (в частности MC1R, MC3R и MC5R), которые экспрессируются на иммунных клетках.
Антимикробная активность: KPV обладает прямой антимикробной активностью в отношении различных патогенов, что независимо от подавления воспаления может способствовать восстановлению кишечного гомеостаза.
Модуляция цитокинов: KPV снижает экспрессию провоспалительных цитокинов и одновременно стимулирует противовоспалительные медиаторы, что приводит к сдвигу цитокинового баланса.

Критерии качества при покупке

KPV - трипептид с низкой молекулярной массой. Синтез сравнительно прост, но чистота должна быть на уровне:

Чистота HPLC ≥98%: Стандарт для исследовательского качества.
Масс-спектрометрия: Подтверждение правильной молекулярной массы и последовательности.
Независимая верификация: Janoshik Analytical тестирует каждую партию KPV в PeptidesDirect.
Отсутствие эндотоксинов: Особенно важно для исследований воспаления, поскольку загрязнение эндотоксинами может исказить результаты.

Дозировки в исследовательской литературе

Модели колита (пероральные): Dalmasso et al. использовали пероральное введение в своих моделях колита, индуцированного DSS и TNBS, у мышей.
Подкожные исследовательские протоколы: В литературе описываются дозировки 100-500 мкг подкожно.
Исследования in vitro: Концентрации от 10⁻⁸ до 10⁻⁶ М широко используются в экспериментах с клеточными культурами.

Эти данные взяты из опубликованной исследовательской литературы и не являются рекомендацией по дозировке.

Хранение

KPV поставляется в виде лиофилизированного порошка:

До восстановления: Хранить при -20 °C. Как трипептид, KPV сравнительно стабилен, но выигрывает от низкой температуры хранения.
После восстановления: Хранить при 2-8 °C в холодильнике. Использовать в течение 2-4 недель.
Восстановление: Проводить бактериостатической водой или стерильной водой. Осторожно перемешать, не встряхивать.
Аликвотирование: При больших объёмах рекомендуется разделение на разовые дозы для предотвращения циклов замораживания-размораживания.

Почему стоит купить KPV в PeptidesDirect?

Верификация Janoshik: Независимая аналитика с HPLC и масс-спектрометрией для каждой партии.
Доставка по ЕС: Без таможни, без импортных пошлин. Доставка за 2-3 рабочих дня с отслеживанием.
Исследовательское качество: ≥98% чистоты.
Наличие: KPV 10 мг за €49,99.

Часто задаваемые вопросы

Для чего используется KPV? Исключительно для in vitro и доклинических исследований. KPV не является зарегистрированным лекарственным средством и не предназначен для употребления человеком.

Чем KPV отличается от полноразмерного α-MSH? KPV сохраняет основную противовоспалительную активность α-MSH, но значительно меньше (3 против 13 аминокислот). Это делает его более стабильным, простым в синтезе и в некоторых моделях даже более активным, чем полноразмерный гормон. Кроме того, отсутствует меланогенная активность α-MSH - KPV не вызывает эффектов пигментации.

Обладает ли KPV пероральной биодоступностью? В животных моделях показано, что KPV может всасываться через транспортёр PepT1 в кишечнике. Это необычно для пептидов и делает KPV одним из немногих пептидов с доказанной пероральной биодоступностью в доклинических моделях.

Какие направления исследований наиболее активны? Кишечное воспаление (особенно модели ВЗК), кожные заболевания (псориаз, дерматит), заживление ран и антимикробные исследования. Новейшие работы также изучают роль KPV в нейровоспалении.

Существуют ли клинические исследования KPV на людях? Для изолированного трипептида KPV на сегодняшний день опубликованных клинических исследований на людях нет. Вся доказательная база основана на данных in vitro и животных моделях. Исследования полноразмерной молекулы α-MSH проводились в клинических условиях.

KPVregeneration