Tirzepatide
Duální agonista receptorů GIP a GLP-1, první svého druhu, a jedna z nejrozsáhleji zkoumaných látek v moderním výzkumu metabolismu a regulace tělesné hmotnosti. Dodává se jako lyofilizovaný výzkumný peptid s certifikátem analýzy (CoA) pro každou šarži, určeno pouze pro laboratorní použití a použití in vitro.
99.94%Laboratoř třetí strany: JanoshikZobrazit COA44,99 €
Platební metody
Duální inkretinový agonista
Tirzepatid aktivuje dva metabolické receptory současně, GIP a GLP-1. Byl první jedinou molekulou, která spojila obě inkretinové dráhy, mezistupeň mezi peptidy s jedním agonistou a novějšími trojitými agonisty.
Program SURMOUNT pro obezitu
Ve studii SURMOUNT-1, 72týdenní studii fáze 3 zaměřené na obezitu, ztratila skupina s nejvyšší dávkou přibližně 20,9 procenta tělesné hmotnosti, což tehdy patřilo k nejvýraznějším zaznamenaným poklesům u inkretinového peptidu.
Překonal semaglutid v oblasti glukózy
V rámci programu SURPASS fáze 3 pro diabetes vedl tirzepatid k výraznějšímu snížení HbA1c a tělesné hmotnosti než komparátor s jedním agonistou a ve studii SURPASS-2 v přímém srovnání porazil semaglutid podávaný jednou týdně.
Výzkum jater (MASH)
Ve studii SYNERGY-NASH vedl tirzepatid u velké části účastníků k ústupu steatohepatitidy spojené s metabolickou dysfunkcí, aniž by došlo ke zhoršení fibrózy, což propojuje mechanismus GIP a GLP-1 s výzkumem jaterního tuku.
Nad rámec hmotnosti: spánková apnoe a udržení výsledku
Studie SURMOUNT-OSA zaznamenala snížení závažnosti obstrukční spánkové apnoe a studie SURMOUNT-4 ukázala, že pokračující podávání udrželo dosažený úbytek hmotnosti, zatímco po jeho vysazení docházelo k opětovnému nárůstu.
Mezi semaglutidem a retatrutidem
Na pomyslném žebříčku inkretinů stojí tirzepatid mezi semaglutidem s jedním agonistou a trojitým agonistou retatrutidem, což je běžný referenční bod v přehledech přímých srovnávacích studií.
Oblasti výzkumu
Co je Tirzepatid
Tirzepatid, známý také pod kódovým označením LY3298176, je syntetický peptid o 39 aminokyselinách vyvinutý společností Eli Lilly. Patří do rodiny inkretinů, stejné rodiny jako semaglutid, ale byl prvním, který v jedné molekule cílí na dva receptory: GIP a GLP-1. Řetězec mastné dvojsytné kyseliny C20 prodlužuje jeho poločas rozpadu na přibližně pět dní, což je důvod, proč výzkumné protokoly používají dávkování jednou týdně. Jeho programy fáze 3 SURPASS (diabetes) a SURMOUNT (obezita) jsou dokončené a jejich výsledky byly zveřejněny.
Dodáváme jej jako lyofilizovaný (mrazem sušený) prášek pro laboratorní výzkum, s certifikátem analýzy od nezávislé třetí strany specifickým pro danou šarži.
Jak to funguje
Tirzepatid aktivuje dva inkretinové receptory současně:
- Receptor GLP-1: zpomaluje vyprazdňování žaludku a signalizuje pocit sytosti
- Receptor GIP: zlepšuje citlivost buněk na inzulin a mění způsob, jakým se ukládají a zpracovávají lipidy
Peptidy s jedním agonistou, jako je semaglutid, působí pouze na receptor GLP-1. Tirzepatid přidává složku GIP a oba signály společně vedou k výraznějšímu snížení chuti k jídlu, hladiny glukózy v krvi a tělesné hmotnosti než samotný agonista GLP-1. Přidání třetího receptoru, glukagonu, definuje další krok, trojitého agonistu retatrutid.
Často zkoumáno společně s
Výzkum kombinací peptidů často porovnává tirzepatid s trojitým agonistou retatrutidem, nebo jej kombinuje s analogem amylinu cagrilintidem, který je zkoumán v souvislosti s regulací chuti k jídlu. Oba jsou níže dostupné ve výzkumné kvalitě.
Trojitý agonista GIP/GLP-1/glukagonu zkoumaný pro výraznější snížení hmotnosti
První peptid s trojitým účinkem na řízení hmotnosti, cílící na receptory GLP-1, GIP a glukagonu. Až 24% úbytek hmotnosti ve studiích fáze 2.
Analog amylinu zkoumaný pro regulaci chuti k jídlu
Dlouhodobe pusobici analog amylinu zkoumany pro tydenni sytost a kontrolu chuti k jidlu. Studie REDEFINE faze 3 dokonceny, NDA podana FDA v prosinci 2025. Mechanismus odlisny od agonistu GLP-1.
Pro rekonstituci je standardním rozpouštědlem v publikovaných protokolech bakteriostatická nebo sterilní voda.
Standardní rozpouštědlo pro rekonstituci
Sterilní voda farmaceutické kvality s 0,9% benzylalkoholem (téměř neutrální, ~pH 5,7) - standardní rozpouštědlo pro rekonstituci lyofilizovaných peptidů. Nezbytné příslušenství pro jakýkoli peptidový výzkum. Každá lahvička je uzavřena a připravena k použití.
Dokumentace
Specifikace materiálu
Čistota
Metoda testování
Forma
Skladování (neotevřené)
Skladování (po rekonstituci)
CoA
Vybraný výzkum
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, 72týdenní studie obezity s hlášeným úbytkem hmotnosti přibližně o 20,9 % při nejvyšší dávce - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, přímá srovnávací studie se semaglutidem - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, monoterapeutická studie fáze 3 u diabetu 2. typu - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, studie fáze 3 zaměřená na obezitu u diabetu 2. typu - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, studie fáze 2 zaměřená na MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, studie fáze 3 zaměřené na spánkovou apnoe - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, randomizovaná studie vysazení a udržení výsledku
Pouze pro výzkumné účely
Tento materiál se prodává výhradně pro výzkum in vitro a laboratorní použití. Není určen ke konzumaci lidmi ani zvířaty, ani k lékařskému, kosmetickému nebo domácímu použití. Vhodné pouze pro profesionální laboratorní prostředí.
Rekonstituce: citlivý peptid
Některé peptidy citlivě reagují na pH a kvalitu rekonstituční vody a při nesprávné rekonstituci se mohou zakalit nebo úplně nerozpustit (například s vodou z kohoutku, nesterilní vodou, starou nebo kontaminovanou bakteriostatickou vodou nebo se špatným poměrem vody a peptidu). Jde o běžnou záležitost při rekonstituci, ne automaticky o známku vadné lahvičky. Vždy rekonstituuj čerstvou, farmaceutickou bakteriostatickou nebo sterilní vodou, přidávej ji pomalu po vnitřní stěně lahvičky a jemně krouž místo třepání. Pokud se ihned po smíchání stále zdá zakalená, nech ji 10 až 15 minut odstát a před posouzením čirosti znovu zakrouž. Správná technika a vhodná voda jsou odpovědností zákazníka. Pokud lahvička zůstane zakalená i po těchto krocích, kontaktuj nás s jasnými fotografiemi.
Nejlépe se rekonstituuje v téměř neutrální bakteriostatické vodě (kolem pH 5,7, tedy hodnota podle USP). Doporučujeme nejprve zkontrolovat pH tvé vody levným pH metrem: každý peptid má svůj vlastní ideální rozsah a přizpůsobení vody je odpovědností zákazníka.
Proč se peptidy kalí: průvodce rekonstitucíSkladování a stabilita
- Suché, lyofilizované lahvičky vydrží v chladničce měsíce, nebo až 24 měsíců při zmrazení na -20°C.
- Po rekonstituci v bakteriostatické vodě spotřebujte do přibližně 30 dní při 2 až 8°C a vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování.
Často kladené otázky
Technický list
- Číslo CAS
- 2023788-19-2
- Molekulový vzorec
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Molární hmotnost
- 4813.5 g/mol
- Typ / receptor
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Forma
- Bílý lyofilizovaný prášek
- Rozpustnost
- Bakteriostatická voda (BAC)
- Skladování
- -20°C až 24 měsíců; po rekonstituci 30 dní při 2-8°C
Identifikační údaje z veřejných chemických zdrojů (PubChem). Čistota podle šarže: viz laboratorní zprávy níže.
Často kupováno společně
Dokončete svůj subkutánní výzkumný proces
