Hvad bruges Ipamorelin til her?

Dette produkt sælges udelukkende som en laboratoriekemikalie til forskning, ikke som lægemiddel, og er ikke beregnet til brug på mennesker eller dyr. Ipamorelin har ingen EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel.

Hvordan bekræftes identitet og renhed af Ipamorelin?

Identiteten kontrolleres ved massespektrometri (et intact-mass-resultat, der stemmer overens med den forventede masse, understøtter identiteten, men beviser ikke i sig selv den nøjagtige sekvens), sammen med et HPLC-renhedsresultat på chargecertifikatet. Rapporten kommer fra Janoshik og indsendes af producenten; de aktuelle chargeværdier findes på vores CoA-side.

Hvad betyder "selektiv" ved Ipamorelin?

I prækliniske modeller stimulerede Ipamorelin GH-frigivelsen uden signifikant at øge ACTH- og kortisolniveauerne, i modsætning til den mindre selektive GHRP-6. Denne selektivitet er dokumenteret i dyremodeller (Raun et al., 1998, bevidste svin). Om den viser sig i samme grad hos mennesker, er ikke endeligt påvist ved kontrollerede kliniske data.

Hvad er forskellen til GHRP-6 og GHRP-2?

GHRP-6 og GHRP-2 er potente, men mindre selektive GHS: I dyremodeller påvirkede de ud over GH også ACTH/kortisol-frigivelsen kraftigere end Ipamorelin. Ipamorelin viste i disse modeller en sammenlignelig GH-frigivelse med mindre påvirkning af kortisolaksen. Alle tre er forskningskemikalier og har ingen EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel.

Hvordan adskiller Ipamorelin sig fra CJC-1295?

Ipamorelin er en GHS-receptor-agonist (ghrelin-receptoren), CJC-1295 er et GHRH-analog, der binder til en anden receptor. Begge undersøges i forbindelse med GH-aksen, men virker via forskellige signalveje.

Kombineres Ipamorelin med CJC-1295?

Tanken om at kombinere en GHS (Ipamorelin) med et GHRH-analog (CJC-1295) udspringer af farmakologien for to forskellige receptorer. Kontrollerede studier, der direkte undersøger netop denne kombination, mangler dog, og en defineret kvantitativ merværdi i forhold til de enkelte stoffer kan ikke udledes af den foreliggende litteratur.

Findes der humane studier af Ipamorelin?

Ipamorelin er blevet undersøgt i kliniske forsøg, blandt andet i et fase 2-studie om postoperativ ileus (Beck et al., 2014, PMID 25331030). Ipamorelin har ingen EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel. Til anti-aging- eller præstationsformål mangler der kontrollerede effektdata og en EU-godkendt indikation.

Hvilke doseringer er anvendt i forskningen?

Hos svin rapporterede Raun et al. en ED₅₀ på 2,3 nmol/kg intravenøst. I fase 2-studiet om postoperativ ileus (Beck et al., 2014, PMID 25331030) blev Ipamorelin administreret med 0,03 mg/kg intravenøst to gange dagligt. I ikke-validerede erfaringsberetninger fra communityet nævnes størrelsesordener omkring 200-300 µg (selvrapporteret). Disse oplysninger er studie- eller erfaringsberetninger, ikke en doseringsanbefaling, og der findes ingen EU-godkendt behandlingsprotokol for mennesker.

Hvilke bivirkninger er rapporteret i forskningen?

I svinemodellen fra Raun et al. påvirkede Ipamorelin kortisolniveauerne mindre end GHRP-6. GHS kan øge GH og indirekte IGF-1, hvilket teoretisk kan være forbundet med væskeophobning, ledgener eller påvirkning af blodsukkeret. Der foreligger ingen uafhængige langtidssikkerhedsdata hos mennesker; enhver udtalelse om tolerabilitet skal betragtes som foreløbig.

Står Ipamorelin på WADA's dopingliste?

Ja. Growth Hormone Secretagogues og GH-frigivende peptider er til enhver tid forbudt på WADA-listen (kategori S2, peptidhormoner og vækstfaktorer). Dette er relevant for den kontekst, hvori sådanne stoffer diskuteres; her sælges de udelukkende som forskningskemikalie.

Hvorfor indeholder Ipamorelin ikke-naturlige aminosyrer?

Sekvensen Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ indeholder α-aminoisosmørsyre og D-konfigurerede aminosyrer. Disse byggesten er i litteraturen blevet forbundet med øget resistens over for enzymatisk nedbrydning, men stiller også højere krav til korrekt syntese, hvorfor renheds- og kiralitetskontrol er vigtig.

Hvordan opbevares Ipamorelin?

Det lyofiliserede pulver opbevares ved -20 °C. Efter rekonstitution opbevares det køligt ved 2-8 °C. En fast, valideret holdbarhedsdato efter rekonstitution kan ikke angives uden en chargespecifik stabilitetsstudie; laboratoriepraksis følger generelle kasseringskonventioner.

Hvad rekonstitueres Ipamorelin med?

I laboratoriepraksis anvendes bakteriostatisk vand. Lad væsken løbe langsomt ned ad vialvæggen, og sving forsigtigt, ryst ikke. Bakteriostatisk vand er et laboratoriereagens og ingen garanti for en bestemt holdbarhed af opløsningen.

Har Ipamorelin en EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel?

Nej. Ipamorelin har ingen EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel. Det sælges udelukkende som forskningskemikalie.

Er det lovligt at købe Ipamorelin til forskning i EU?

Der findes ingen ensartet EU-dækkende kategori for forskningspeptider; retstilstanden afhænger af præsentation, tilsigtet anvendelse og den nationale lovgivning i det pågældende medlemsland. Vi sælger udelukkende til laboratorieforskning og ikke til menneskeligt indtag. Afklar reglerne med din nationale kompetente myndighed og din institution, indhent om nødvendigt kvalificeret juridisk rådgivning, og betragt dette som generel information, ikke juridisk rådgivning.

Hvor hurtigt leveres Ipamorelin?

Forsendelsen sker fra EU med sporing, typisk på 2-3 hverdage inden for EU. Aktuelle leveringstider, lande og betingelser findes på vores forsendelsesside.

Køb Ipamorelin: Selektiv GH-secretagog til forskning

Ipamorelin tilhører Growth Hormone Secretagogues (GHS), som undersøges for deres relativt selektive frigivelse af væksthormon (GH) fra hypofysen. I prækliniske modeller stimulerede Ipamorelin GH-frigivelsen uden signifikant at øge ACTH- og kortisolniveauerne. Denne selektivitet over for ACTH/kortisol-aksen, dokumenteret i dyremodeller og beskrevet i publikationen af Raun et al. (1998), adskiller Ipamorelin fra ældre GHS som GHRP-6. Om dette profil bekræftes hos mennesker, er ikke endeligt påvist ved kontrollerede kliniske data.

Ipamorelingrowth

Selektiv GH-frigører der skaber naturlige GH-pulser uden cortisol/prolaktin. Det mest målrettede GH-peptid.

Hvad er Ipamorelin?

Ipamorelin (udviklingskode NNC 26-0161) er et syntetisk pentapeptid med aminosyresekvensen:

Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

Det blev udviklet af Novo Nordisk ud fra GHRP-1 og er en agonist for ghrelin/growth-hormone-secretagogue-receptoren (GHS-R1a). Sekvensen indeholder flere ikke-naturlige aminosyrer (Aib = α-aminoisosmørsyre, D-2-Nal = D-2-naftylalanin), hvilket i studier er blevet forbundet med øget stabilitet over for enzymatisk nedbrydning.

Ghrelin, den endogene ligand for GHS-receptoren, er kendt som "sulthormonet" og har ud over GH-frigivelsen yderligere effekter på appetit, mavetømning og energimetabolisme. I dyremodellerne fra Raun et al. påvirkede Ipamorelin ikke ACTH/kortisol-aksen signifikant; effekter på appetit eller gastrointestinal motilitet blev ikke vurderet i den studie, og enkelte gnaverstudier rapporterede faktisk øget fødeindtag ved gentagen dosering.

Hvorfor forskes der i Ipamorelin?

Nøglestudier

Raun et al. (1998, European Journal of Endocrinology): Den originale publikation karakteriserede Ipamorelin som en selektiv Growth Hormone Secretagogue. Hos bevidste svin frigav Ipamorelin GH med en ED₅₀ på 2,3 ± 0,03 nmol/kg, sammenligneligt med GHRP-6 (ED₅₀ = 3,9 ± 1,4 nmol/kg). I modsætning til GHRP-6 påvirkede Ipamorelin i denne dyremodel hverken ACTH- eller kortisolniveauerne signifikant. Forfatterne rapporterede desuden en dosisafhængig GH-frigivelse.

Postoperativ ileus (fase 2-studie): I et randomiseret, kontrolleret proof-of-concept-studie (Beck et al., 2014, International Journal of Colorectal Disease, PMID 25331030) blev Ipamorelin som ghrelin-mimetikum undersøgt hos patienter efter tarmresektion, administreret med 0,03 mg/kg intravenøst to gange dagligt. Ipamorelin har ingen EU-markedsføringstilladelse som lægemiddel.

Knoglemineralindhold (dyremodel): I et studie på voksne hunrotter var behandling med Ipamorelin og GHRP-6 forbundet med et øget Bone Mineral Content (BMC), målt ved DXA. Dette er et prækliniske fund og ikke bevis for en effekt hos mennesker.

Virkningsmekanismer (overvejende prækliniske)

Følgende signalkaskade beskriver fund fra celle- og dyremodeller:

GHS-receptor-agonisme: Ipamorelin binder til ghrelin-receptoren (GHS-R1a) på somatotrope celler i hypofysen. Denne binding aktiverer en Gαq/11-medieret signalkaskade, der fører til frigivelse af GH.
Selektiv GH-frigivelse: I dyremodellerne påvirkede Ipamorelin ikke ACTH/kortisol-aksen og prolaktinsekretionen signifikant. Den mekanistiske årsag til denne selektivitet er ikke endeligt afklaret.
Transient GH-frigivelse: I modellerne udløste Ipamorelin en forbigående, episodisk GH-stigning, ikke et vedvarende niveau.
IGF-1-stimulering: GH-frigivelsen fører sekundært til hepatisk produktion af Insulin-like Growth Factor 1 (IGF-1), som forbindes med de anabolske og regenerative effekter.

Kvalitetskriterier ved køb

Ipamorelin indeholder ikke-naturlige aminosyrer, hvilket stiller specifikke krav til syntesen:

HPLC-renhed: Renhedsprocenten for den pågældende charge fremgår af chargecertifikatet. De aktuelle værdier findes på vores CoA-side.
Massespektrometri: Bekræftelse af molekylærmassen og amideringsstatus ved C-terminalen (Lys-NH₂).
Chargecertifikat: Hver Ipamorelin-charge hos PeptidesDirect ledsages af en Janoshik-laboratorierapport (indsendt af producenten), som kan ses på CoA-siden.
Kiralitetskontrol: D-aminosyrerne i sekvensen skal foreligge i den korrekte konfiguration.

Doseringer i forskningslitteraturen

Følgende oplysninger beskriver, hvad der er dokumenteret i publicerede studier og i selvrapporterings-communityet. De er ikke en doseringsanbefaling. Der findes ingen EU-godkendt behandlingsprotokol for mennesker.

Dyremodel (svin): Hos bevidste svin rapporterede Raun et al. en GH-frigivelse med en ED₅₀ på 2,3 nmol/kg intravenøst (til sammenligning GHRP-6: 3,9 nmol/kg, GHRP-2: 0,6 nmol/kg).

Human studie: I fase 2-studiet om postoperativ ileus (Beck et al., 2014, PMID 25331030) blev Ipamorelin administreret med 0,03 mg/kg intravenøst to gange dagligt. Denne oplysning stammer fra en studierapport og er ikke en behandlingsprotokol.

Selvrapporter fra communityet: I ikke-validerede erfaringsberetninger nævnes størrelsesordener på omkring 200-300 µg. Disse oplysninger er selvrapporterede, ikke indsamlet under kontrollerede forhold, og udgør ikke en anbefaling.

Opbevaring

Ipamorelin leveres som lyofiliseret pulver:

Før rekonstitution: Opbevares ved -20 °C.
Efter rekonstitution: Køligt ved 2-8 °C. En fast, valideret holdbarhedsdato efter rekonstitution kan ikke angives uden en chargespecifik stabilitetsstudie; almindelig laboratoriepraksis følger generelle kasseringskonventioner.
Rekonstitution: Med bakteriostatisk vand. Lad væsken løbe langsomt ned ad vialvæggen, sving forsigtigt, ryst ikke.
Aliquotering: Ved brug over flere uger kan opdeling i enkeltdoser hjælpe med at undgå frys-optø-cyklusser.

Hvorfor købe Ipamorelin hos PeptidesDirect?

Chargecertifikat: Janoshik-laboratorierapport (HPLC, massespektrometri, peptidindhold) til hver charge, som kan ses på CoA-siden.
EU-forsendelse: Forsendelse fra EU med sporing, typisk på 2-3 hverdage. Detaljer på forsendelsessiden.
Research-grade kvalitet: Renheden dokumenteres pr. charge i chargecertifikatet.
Aktuel pris: se produktkortet ovenfor.