PT-141
Cyklisk heptapeptid (bremelanotid), der virker som melanocortinreceptor-agonist på MC3R og MC4R i centralnervesystemet. Den aktive metabolit af Melanotan-II, undersøgt for seksualfunktions-endepunkter via en central snarere end en vaskulær vej.
29,99 €
39,99 €
Spar 25%Betalingsmetoder
Melanocortinreceptor-agonist
Virker på melanocortinreceptorer, hvor forskningens fokus ligger på MC3R og MC4R i centralnervesystemet.
Cyklisk heptapeptid
Et ringformet peptid bestående af syv aminosyrer, kemisk set den aktive metabolit af melanocortinanalogen Melanotan-II.
Central, ikke vaskulær
Undersøgt for signalering i hypothalamus, en mekanisme der i litteraturen beskrives som central snarere end virkende på blodkar.
Klinisk undersøgt forbindelse
Usædvanligt for denne kategori har bremelanotid gennemgået randomiserede, placebokontrollerede kliniske forsøg.
Ingen EU-markedsføringstilladelse
Godkendt i USA under et varemærke, men ikke godkendt som lægemiddel i EU. Leveres udelukkende som forskningsmateriale.
Lyofiliseret pulver
Leveres frysetørret, den standardform der anvendes i den publicerede forskning.
Forskningsområder
Hvad er PT-141
PT-141, også kaldet bremelanotid, er et syntetisk cyklisk peptid opbygget af syv aminosyrer arrangeret i en ring. Kemisk set er det den aktive metabolit af Melanotan-II: når Melanotan-II metaboliseres, er bremelanotid det fragment, der forbliver aktivt på melanocortinreceptorer.
Peptidet stammer fra melanocortinforskning ved University of Arizona og blev videreudviklet af Palatin Technologies. I modsætning til de fleste forbindelser i denne kategori gennemgik bremelanotid hele det kliniske udviklingsforløb, herunder randomiserede, placebokontrollerede fase 3-forsøg, og har en markedsføringstilladelse i USA under varemærket Vyleesi til en bestemt indikation hos præmenopausale kvinder.
Der findes ingen EU-markedsføringstilladelse for bremelanotid. Vi leverer det som et lyofiliseret (frysetørret) pulver udelukkende til laboratorieforskning, ikke som et lægemiddel.
Hvordan det virker
Bremelanotid er en melanocortinreceptor-agonist. Melanocortinsystemet er en familie af fem receptorer (MC1R til MC5R), der ligger centralt i flere regulatoriske kredsløb: pigmentering, inflammation, energibalance og seksualfunktion. Bremelanotid er aktivt på flere af dem, og forskningens fokus ligger på MC3R og MC4R.
Det, litteraturen igen og igen vender tilbage til, er hvor det virker. Forskningsforbindelser der er rettet mod PDE5, virker på vaskulær glat muskulatur og ændrer blodgennemstrømningen. Bremelanotid virker i stedet på melanocortinreceptorer i hjernen, hvorfor det beskrives som en central mekanisme snarere end en vaskulær. I dyremodeller ændrer aktivering af MC4R i hypothalamiske kredsløb signalering forbundet med seksuel adfærd uafhængigt af den vaskulære vej.
Dets relation til Melanotan-II forklarer en del af receptorprofilen. Melanotan-II er en bred melanocortin-agonist med stærk MC1R-aktivitet, og MC1R er den receptor, der driver pigmentering. Bremelanotid adskiller sig strukturelt ved C-terminalen og udviser forholdsvis mindre af den pigmenteringsdrivende aktivitet, hvilket er grunden til, at de to peptider undersøges for forskellige endepunkter, selvom de er nært beslægtede.
Et forbehold, der er vigtigt for fortolkningen af litteraturen: bremelanotid, Melanotan-II og afamelanotid er tre forskellige kemiske enheder. Resultater for den ene bør ikke overføres til de andre.
Ofte undersøgt sammen med
Melanotan-II er modersubstansen, som PT-141 stammer fra, og de to omtales rutinemæssigt sammen i melanocortinforskning.
Modersubstansen inden for melanocortinpeptider
Bruningspeptid der aktiverer melanin til UV-fri pigmentering. Forskes også i appetit og libido.
Til rekonstitution er standardopløsningsmidlet i publicerede protokoller bakteriostatisk eller sterilt vand.
Standardopløsningsmiddel til rekonstitution
USP-kvalitet sterilt vand med 0,9% benzylalkohol (næsten neutralt, ~pH 5,7) - standardopløsningsmiddel til rekonstitution af lyofiliserede peptider. Uundværligt tilbehør. Hvert hætteglas er forseglet og klar til brug.
Dokumentation
Materialespecifikation
Renhed
Testmetode
Form
Opbevaring (forseglet)
Opbevaring (rekonstitueret)
CoA
Kun til forskningsbrug
Dette materiale sælges udelukkende til in-vitro-forskning og laboratoriebrug. Ikke beregnet til konsum af mennesker eller dyr, medicinsk, kosmetisk eller husholdningsmæssig anvendelse. Kun egnet til professionelle laboratoriemiljøer.
Opbevaring og stabilitet
- Tørre, frysetørrede hætteglas holder i flere måneder i køleskab eller op til 24 måneder frosset ved -20°C.
- Efter rekonstitution i bakteriostatisk vand skal det bruges inden for cirka 30 dage ved 2 til 8°C, og gentagen fryse-optøning bør undgås.
Ofte stillede spørgsmål
Ofte købt sammen
Fuldend dit subkutane forskningsforløb
