PT-141
Zyklisches Heptapeptid (Bremelanotid), das als Melanocortin-Rezeptor-Agonist an MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem wirkt. Der aktive Metabolit von Melanotan-II, untersucht für Endpunkte der Sexualfunktion über einen zentralen statt vaskulären Weg.
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Melanocortin-Rezeptor-Agonist
Wirkt auf Melanocortin-Rezeptoren, wobei sich das Forschungsinteresse auf MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem konzentriert.
Zyklisches Heptapeptid
Ein ringförmiges Peptid aus sieben Aminosäuren, chemisch der aktive Metabolit des Melanocortin-Analogons Melanotan-II.
Zentral, nicht vaskulär
Untersucht für Signalwege im Hypothalamus, ein Mechanismus, der in der Literatur als zentral statt gefäßwirksam beschrieben wird.
Klinisch untersuchte Verbindung
Ungewöhnlich für diese Kategorie: Bremelanotid hat randomisierte, placebokontrollierte klinische Studien durchlaufen.
Keine EU-Zulassung als Arzneimittel
In den Vereinigten Staaten unter einem Markennamen zugelassen, in der EU jedoch nicht als Arzneimittel genehmigt. Wird ausschließlich als Forschungsmaterial geliefert.
Lyophilisiertes Pulver
Gefriergetrocknet geliefert, die in der publizierten Forschung übliche Form.
Forschungsbereiche
Was ist PT-141
PT-141, auch Bremelanotid genannt, ist ein synthetisches zyklisches Peptid aus sieben Aminosäuren, die in einem Ring angeordnet sind. Chemisch ist es der aktive Metabolit von Melanotan-II: Wenn Melanotan-II verstoffwechselt wird, ist Bremelanotid das Fragment, das an Melanocortin-Rezeptoren aktiv bleibt.
Das Peptid entstand aus der Melanocortin-Forschung an der University of Arizona und wurde von Palatin Technologies weiterentwickelt. Anders als die meisten Verbindungen dieser Kategorie durchlief Bremelanotid den vollständigen klinischen Entwicklungsweg, einschließlich randomisierter, placebokontrollierter Phase-3-Studien, und verfügt in den Vereinigten Staaten unter dem Markennamen Vyleesi über eine Zulassung für eine bestimmte Indikation bei prämenopausalen Frauen.
Für Bremelanotid besteht keine EU-Zulassung als Arzneimittel. Wir liefern es als lyophilisiertes (gefriergetrocknetes) Pulver ausschließlich für die Laborforschung, nicht als Arzneimittel.
Wirkweise
Bremelanotid ist ein Melanocortin-Rezeptor-Agonist. Das Melanocortin-System ist eine Familie von fünf Rezeptoren (MC1R bis MC5R), die im Zentrum mehrerer Regulationskreisläufe stehen: Pigmentierung, Entzündung, Energiehaushalt und Sexualfunktion. Bremelanotid ist an mehreren davon aktiv, wobei sich das Forschungsinteresse auf MC3R und MC4R richtet.
Der Unterschied, auf den die Literatur immer wieder zurückkommt, ist wo es wirkt. Forschungsverbindungen, die auf PDE5 abzielen, wirken auf die glatte Gefäßmuskulatur und verändern den Blutfluss. Bremelanotid wirkt stattdessen auf Melanocortin-Rezeptoren im Gehirn, weshalb es als zentraler statt vaskulärer Mechanismus beschrieben wird. In Tiermodellen verändert die Aktivierung von MC4R in hypothalamischen Schaltkreisen Signalwege, die mit Sexualverhalten assoziiert sind, unabhängig vom vaskulären Weg.
Seine Beziehung zu Melanotan-II erklärt einen Teil des Rezeptorprofils. Melanotan-II ist ein breiter Melanocortin-Agonist mit starker MC1R-Aktivität, und MC1R ist der Rezeptor, der die Pigmentierung antreibt. Bremelanotid unterscheidet sich strukturell am C-Terminus und zeigt vergleichsweise weniger dieser pigmentierungstreibenden Aktivität, weshalb die beiden Peptide trotz ihrer engen Verwandtschaft für unterschiedliche Endpunkte untersucht werden.
Ein Hinweis, der für die Interpretation der Literatur wichtig ist: Bremelanotid, Melanotan-II und Afamelanotid sind drei eigenständige chemische Substanzen. Befunde zu einer Substanz sollten nicht auf die anderen übertragen werden.
Häufig zusammen untersucht
Melanotan-II ist die Ausgangsverbindung, von der PT-141 abgeleitet ist, und beide werden in der Melanocortin-Forschung regelmäßig gemeinsam diskutiert.
Das übergeordnete Melanocortin-Peptid
Bräunungs-Peptid, das die Melaninproduktion in der Haut aktiviert. Stimuliert Melanozyten-Rezeptoren für natürliche UV-freie Pigmentierung. Wird auch zur Appetitregulierung und Libido-Forschung eingesetzt.
Für die Rekonstitution ist bakteriostatisches oder steriles Wasser das in publizierten Protokollen übliche Lösungsmittel.
Standard-Lösungsmittel für die Rekonstitution
USP-Qualität steriles Wasser mit 0,9% Benzylalkohol (nahezu neutral, ~pH 5,7) - das Standard-Lösungsmittel zur Rekonstitution lyophilisierter Peptide. Unverzichtbares Zubehör für jede Peptidforschung. Jedes Fläschchen ist versiegelt und gebrauchsfertig.
Dokumentation
Materialspezifikation
Reinheit
Prüfmethode
Form
Lagerung (versiegelt)
Lagerung (rekonstituiert)
CoA
Nur für Forschungszwecke
Dieses Material wird ausschließlich für In-vitro-Forschung und Laborzwecke verkauft. Nicht bestimmt für den Verzehr durch Mensch oder Tier, für medizinische, kosmetische oder häusliche Anwendungen. Nur für den Einsatz in professionellen Laborumgebungen geeignet.
Lagerung und Stabilität
- Trockene, lyophilisierte Fläschchen halten sich gekühlt über Monate, gefroren bei -20°C bis zu 24 Monate.
- Nach der Rekonstitution in bakteriostatischem Wasser innerhalb von etwa 30 Tagen bei 2 bis 8°C verwenden und wiederholtes Gefrieren und Auftauen vermeiden.
Häufig gestellte Fragen
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