Osta Ipamorelin: Selektiivinen GH-sekretagogi tutkimukseen

Ipamorelin kuuluu kasvuhormonisekretagogeihin (GHS), joita tutkitaan niiden suhteellisen selektiivisen kasvuhormonin (GH) vapautumisen vuoksi aivolisäkkeestä. Prekliinisissä malleissa Ipamorelin stimuloi GH:n vapautumista ilman, että ACTH- ja kortisolipitoisuudet nousivat merkittävästi. Tämä eläinmalleissa dokumentoitu selektiivisyys ACTH/kortisoli-akselia kohtaan, kuvattu Raun et al.:n (1998) julkaisussa, erottaa Ipamorelinin vanhemmista GHS-yhdisteistä kuten GHRP-6:sta. Sitä, vahvistuuko tämä profiili ihmisellä, ei ole lopullisesti osoitettu kontrolloidulla kliinisellä datalla.

Ipamorelingrowth

Selektiivinen kasvuhormonin vapauttaja, joka tuottaa luonnollisia GH-pulsseja ilman kortisolin tai prolaktiinin nousua. Kohdennetuin kasvuhormonipeptidi.

Mikä on Ipamorelin?

Ipamorelin (kehityskoodi NNC 26-0161) on synteettinen pentapeptidi, jonka aminohapposekvenssi on:

Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

Novo Nordisk kehitti sen GHRP-1:stä johdettuna, ja se on greliini-/kasvuhormonisekretagogireseptorin (GHS-R1a) agonisti. Sekvenssi sisältää useita ei-luonnollisia aminohappoja (Aib = α-aminoisovoihappo, D-2-Nal = D-2-naftyylialaniini), mikä on tutkimuksissa yhdistetty kohonneeseen kestävyyteen entsymaattista hajoamista vastaan.

Greliini, GHS-reseptorin endogeeninen ligandi, tunnetaan "nälkähormonina", ja sillä on GH:n vapautumisen lisäksi muita vaikutuksia ruokahaluun, mahalaukun tyhjenemiseen ja energia-aineenvaihduntaan. Raun et al.:n eläinmalleissa Ipamorelin ei vaikuttanut merkittävästi ACTH/kortisoli-akseliin; vaikutuksia ruokahaluun tai ruoansulatuskanavan motiliteettiin ei arvioitu kyseisissä tutkimuksissa, ja yksittäiset jyrsijätutkimukset raportoivat toistuvalla annostelulla lisääntynyttä ravinnonsaantia.

Miksi Ipamorelinia tutkitaan?

Keskeiset tutkimukset

Raun et al. (1998, European Journal of Endocrinology): Alkuperäinen julkaisu kuvasi Ipamorelinia selektiivisenä kasvuhormonisekretagogina. Hereillä olevilla sioilla Ipamorelin vapautti GH:ta ED₅₀-arvolla 2,3 ± 0,03 nmol/kg, mikä on verrattavissa GHRP-6:een (ED₅₀ = 3,9 ± 1,4 nmol/kg). Toisin kuin GHRP-6, Ipamorelin ei tässä eläinmallissa vaikuttanut merkittävästi ACTH- eikä kortisolipitoisuuksiin. Tutkijat raportoivat myös annosriippuvaisen GH-vapautumisen.

Postoperatiivinen ileus (vaiheen 2 tutkimus): Satunnaistetussa, kontrolloidussa proof-of-concept-tutkimuksessa (Beck et al., 2014, International Journal of Colorectal Disease, PMID 25331030) Ipamorelinia tutkittiin greliinimimeettinä potilailla suolistoresektion jälkeen annosteltuna 0,03 mg/kg suonensisäisesti kahdesti päivässä. Ipamorelinilla ei ole EU:n markkinoille hyväksymistä lääkevalmisteena.

Luun mineraalipitoisuus (eläinmalli): Aikuisilla naarasrotilla tehdyssä tutkimuksessa Ipamorelin- ja GHRP-6-hoito yhdistettiin kohonneeseen luun mineraalipitoisuuteen (Bone Mineral Content, BMC), mitattuna DXA:lla. Tämä on prekliininen löydös, ei näyttö vaikutuksesta ihmisellä.

Vaikutusmekanismit (pääosin prekliinisiä)

Seuraava signalointiketju kuvaa solu- ja eläinmalleista saatuja havaintoja:

1. GHS-reseptoriagonismi: Ipamorelin sitoutuu greliinireseptoriin (GHS-R1a) aivolisäkkeen somatotrooppisissa soluissa. Tämä sitoutuminen aktivoi Gαq/11-välitteisen signalointiketjun, joka johtaa GH:n vapautumiseen.

2. Selektiivinen GH-vapautuminen: Eläinmalleissa Ipamorelin ei vaikuttanut merkittävästi ACTH/kortisoli-akseliin eikä prolaktiinin erittymiseen. Tämän selektiivisyyden mekanistista syytä ei ole lopullisesti selvitetty.

3. Ohimenevä GH-vapautuminen: Malleissa Ipamorelin laukaisi väliaikaisen, episodisen GH-nousun, ei pysyvää tasoa.

4. IGF-1-stimulaatio: GH:n vapautuminen johtaa toissijaisesti insuliinin kaltaisen kasvutekijä 1:n (IGF-1) maksatuotantoon, joka on yhdistetty anabolisiin ja regeneratiivisiin vaikutuksiin.

Laatukriteerit ostaessa

Ipamorelin sisältää ei-luonnollisia aminohappoja, mikä asettaa erityisvaatimuksia synteesille:

• HPLC-puhtaus: Kunkin erän prosentuaalinen puhtausarvo on merkitty eräsertifikaattiin. Ajantasaiset arvot löytyvät CoA-sivultamme.
• Massaspektrometria: Molekyylimassan ja C-terminaalin amidoitumistilan (Lys-NH₂) vahvistus.
• Eräsertifikaatti: Jokainen PeptidesDirectin Ipamorelin-erä sisältää Janoshik-laboratorioraportin (valmistajan toimittama), joka on nähtävissä CoA-sivulla.
• Kiraalisuuden kontrolli: Sekvenssin D-aminohappojen on oltava oikeassa konfiguraatiossa.

Annostukset tutkimuskirjallisuudessa

Seuraavat tiedot kuvaavat, mitä julkaistuissa tutkimuksissa ja itseraportointiyhteisössä on dokumentoitu. Ne eivät ole annostussuositus. EU:ssa ei ole hyväksyttyä hoitoprotokollaa ihmiselle.

Eläinmalli (sika): Hereillä olevilla sioilla Raun et al. raportoivat GH:n vapautumisen ED₅₀-arvolla 2,3 nmol/kg suonensisäisesti (vertailuna GHRP-6: 3,9 nmol/kg, GHRP-2: 0,6 nmol/kg).

Ihmistutkimus: Postoperatiivisen ileuksen vaiheen 2 tutkimuksessa (Beck et al., 2014, PMID 25331030) Ipamorelinia annosteltiin 0,03 mg/kg suonensisäisesti kahdesti päivässä. Tämä tieto on peräisin tutkimusraportista eikä ole hoitoprotokolla.

Yhteisön itseraportit: Validoimattomissa kokemusraporteissa mainitaan suuruusluokkia noin 200-300 µg. Nämä tiedot ovat itseraportoituja, ei kontrolloidusti kerättyjä, eivätkä ne ole suositus.

Säilytys

Ipamorelin toimitetaan lyofilisoituna jauheena:

• Ennen rekonstituutiota: Säilytä -20 °C:ssa.
• Rekonstituution jälkeen: Jäähdytettynä 2-8 °C:ssa. Kiinteää, validoitua säilyvyysaikaa rekonstituution jälkeen ei voida ilmoittaa ilman eräkohtaista stabiilisuustutkimusta; yleinen laboratoriokäytäntö noudattaa yleisiä hävittämiskäytäntöjä.
• Rekonstituutio: Bakteriostaattisella vedellä. Anna nesteen valua hitaasti vialin seinämää pitkin, sekoita varovasti pyörittäen, älä ravista.
• Annostelu osiin: Useamman viikon käytössä jako yksittäisannoksiin voi auttaa välttämään jäätymis-sulamis-syklejä.

Miksi ostaa Ipamorelin PeptidesDirectilta?

• Eräsertifikaatti: Janoshik-laboratorioraportti (HPLC, massaspektrometria, peptidipitoisuus) jokaiseen erään, nähtävissä CoA-sivulla.
• EU-toimitus: Toimitus EU:sta seurannalla, tyypillisesti 2-3 arkipäivässä. Lisätietoja toimitussivulla.
• Research-Grade-laatu: Puhtaus dokumentoidaan erittäin eräsertifikaatissa.
• Ajantasainen hinta: katso tuotekortti yllä.

Ipamorelingrowth

Selektiivinen kasvuhormonin vapauttaja, joka tuottaa luonnollisia GH-pulsseja ilman kortisolin tai prolaktiinin nousua. Kohdennetuin kasvuhormonipeptidi.