Ipamorelin
Selektiivinen kasvuhormonin vapauttaja, joka tuottaa luonnollisia GH-pulsseja ilman kortisolin tai prolaktiinin nousua. Kohdennetuin kasvuhormonipeptidi.
39,99 €
49,99 €
Säästä 20%10mg
Maksutavat
Selektiivinen GH-sekretagogi
Ipamoreliini on viidestä aminohaposta koostuva pentapeptidi, joka laukaisee tutkimusmalleissa puhtaan kasvuhormonipulssin ilman, että vaikuttaa muihin hormonijärjestelmiin.
Greliinireseptorin agonisti
Peptidi sitoutuu GHS-R1a-reseptoriin, aivolisäkkeen solujen greliinireseptoriin, jäljitellen elimistön omaa greliinisignaalia, joka pyytää kasvuhormonin vapauttamista.
Pulssimainen, ei tasainen
Tutkimukset osoittavat lyhyitä GH-piikkejä, jotka heijastavat kehon luonnollista pulssirytmiä jatkuvasti kohonneen perustason sijaan.
Ei kortisoli- tai prolaktiinipiikkiä
Toisin kuin GHRP-6 ja heksareliini, ipamoreliini ei nosta julkaistuissa tutkimuksissa ACTH:ta, kortisolia eikä prolaktiinia. Juuri tämä ominaisuus toi sille nimityksen "ensimmäinen selektiivinen GH-sekretagogi".
Luunmuodostuksen tutkimus
Vastusti glukokortikoidien aiheuttamaa luukatoa ja tuki rotissa pitkittäistä luukasvua.
Suolen motiliteettitutkimukset
Tutkittu jyrsijämalleissa leikkauksen jälkeisen ileuksen yhteydessä ja vaiheen 2 ihmistutkimuksessa suolen poiston jälkeen greliinireseptorin agonistina suolen kuljetukseen.
Tutkimusalueet
Mikä ipamoreliini on
Ipamoreliini on synteettinen pentapeptidi, joka suunniteltiin 1990-luvun lopulla kasvuhormonin sekretagogireseptorin (GHS-R1a) selektiiviseksi agonistiksi, eli sen saman reseptorin agonistiksi, johon suolistohormoni greliini sitoutuu. Viiden aminohapon sekvenssi on Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
Se tunnetaan kirjallisuudessa ensimmäisenä GH-sekretagogina, jonka hormoniprofiili on puhdas: alkuperäisessä luonnehdintatutkimuksessa ipamoreliini vapautti kasvuhormonia GHRP-6:een verrattavalla tehokkuudella, mutta ei nostanut ACTH:ta tai kortisolia luonnollisen GHRH-stimulaation perustasoa korkeammalle.
Toimitamme ipamoreliinin lyofilisoituna (pakkaskuivattuna) jauheena, samassa muodossa kuin julkaistuissa tutkimusprotokollissa käytetään.
Miten se toimii
Ipamoreliini kiinnittyy aivolisäkkeen somatotrooppien GHS-R1a-reseptoreihin, jotka ovat soluja, jotka varastoivat ja vapauttavat kasvuhormonia. Tämä signaali laukaisee lyhyen, pulssimaisen GH-vapautuksen, samaan tapaan kuin elimistön oma greliini paaston aikana. Vaikutus on annosriippuvainen ja hyvin kuvattu ihmisen farmakokineettis-farmakodynaamisissa malleissa.
Ipamoreliinin erottaa tutkimuksessa muista sen reseptoriselektiivisyys. Vanhemmat GH:ta vapauttavat peptidit, kuten GHRP-6 ja heksareliini, nostavat myös ACTH:ta, kortisolia ja prolaktiinia, mikä mutkistaa GH-vetoisten vaikutusten tulkintaa. Ipamoreliini välttää tämän ristikkäisvaikutuksen: perustutkimuksissa se vapautti GH:ta puhtaasti ilman merkittäviä muutoksia ACTH:ssa, kortisolissa, prolaktiinissa, FSH:ssa, LH:ssa tai TSH:ssa.
GH-akselin lisäksi sama greliinireseptorin sitoutuminen on tutkittu kahdessa muussa yhteydessä: luunmuodostuksessa, jossa ipamoreliini vastusti aikuisilla rotilla glukokortikoidien aiheuttamaa luukatoa, ja maha-suolikanavan motiliteetissa, jossa peptidi nopeutti suolen kuljetusta jyrsijöiden leikkauksenjälkeisen ileuksen malleissa ja jota myöhemmin testattiin ihmisillä vaiheen 2 tutkimuksessa suolen poiston jälkeen.
Usein tutkitaan yhdessä
Kasvuhormoniakselin tutkimuksessa ipamoreliini yhdistetään useimmiten CJC-1295:een, pitkävaikutteiseen GHRH-analogiin. Nämä kaksi peptidiä vaikuttavat eri reseptoreihin (GHS-R ipamoreliinilla, GHRH-R CJC-1295:llä), ja yhdistelmää tutkitaan sen tuottaman synergistisen GH-pulssin vuoksi. Esimixattuja sekoituksia näistä kahdesta käytetään yleisesti, jotta annossuhteet pysyvät vakioina tutkimusten välillä.
Esimixattu GH-akselin yhdistelmä synergiatutkimukseen
2-in-1-kasvuhormoniseos: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) yhdessä injektiopullossa. CJC-1295-komponentti on lyhytvaikutteinen DAC-vapaa muunnelma (puoliintumisaika noin 30 minuuttia), ei pitkävaikutteinen DAC-muoto. Luonnollinen kasvuhormonin vapautuminen kahden eri reitin kautta.
GHRH-analogi, tutkittu vaihtoehtoisena yhdistelmäkumppanina
GHRH(1-29)-analogi luonnolliseen kasvuhormonistimulaatioon. Stimuloi elimistön omaa kasvuhormonituotantoa. Kliinisessä käytössä vuosikymmeniä.
Yhdistelmäkasvuhormoni, suora vertailukohta GH-akselin tutkimuksessa
Rekombinantti ihmisen kasvuhormoni (191 aminohappoa). Säätelee IGF-1:tä, aineenvaihduntaa ja solujen korjausta.
Rekonstituointiin julkaisuissa protokollissa standardiliuotin on bakteriostaattinen tai steriili vesi.
Vakioliuotin rekonstituointiin
USP-laatuinen steriili vesi, jossa on 0,9 % bentsyylialkoholia - vakioliuotin kylmäkuivattujen peptidien liuottamiseen. Välttämätön lisätarvike. Jokainen pullo on sinetöity ja käyttövalmis.
Dokumentaatio
Materiaalin spesifikaatio
Puhtaus
Testimenetelmä
Muoto
Säilytys (suljettu)
Säilytys (rekonstituoitu)
CoA
Laboratorioraportti (COA)
Valittu tutkimus
- PMID 9849822
Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue
Eur J Endocrinol, 1998, alkuperäinen luonnehdinta, GH-vapautus ilman ACTH- tai kortisolinousua - PMID 10373343
Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats
Growth Horm IGF Res, 1999, pitkittäinen luukasvu aikuisilla rotilla - PMID 10496658
Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers
Pharm Res, 1999, annos-vaste GH-mallinnus terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla - PMID 11735244
The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats
Growth Horm IGF Res, 2001, luunmuodostuksen palautuminen glukokortikoidikuormituksessa - PMID 19289567
Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus
J Pharmacol Exp Ther, 2009, suolen kuljetus ja toipuminen rotilla leikkauksen jälkeen - PMID 25331030
Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients
Int J Colorectal Dis, 2014, vaiheen 2 RCT 114 suolen poistopotilaalla - PMID 32801950
Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics
J Exp Pharmacol, 2020, greliinireseptorivälitteinen nosiseptiomalli ipamoreliinilla
Vain tutkimuskäyttöön
Tätä materiaalia myydään yksinomaan in vitro -tutkimukseen ja laboratoriokäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten kulutukseen eikä lääketieteelliseen, kosmeettiseen tai kotitalouskäyttöön. Soveltuu ainoastaan ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Usein kysytyt kysymykset
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi
