Ipamorelin

Mikä ipamoreliini on

Ipamoreliini on synteettinen pentapeptidi, joka suunniteltiin 1990-luvun lopulla kasvuhormonin sekretagogireseptorin (GHS-R1a) selektiiviseksi agonistiksi, eli sen saman reseptorin agonistiksi, johon suolistohormoni greliini sitoutuu. Viiden aminohapon sekvenssi on Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.

Se tunnetaan kirjallisuudessa ensimmäisenä GH-sekretagogina, jonka hormoniprofiili on puhdas: alkuperäisessä luonnehdintatutkimuksessa ipamoreliini vapautti kasvuhormonia GHRP-6:een verrattavalla tehokkuudella, mutta ei nostanut ACTH:ta tai kortisolia luonnollisen GHRH-stimulaation perustasoa korkeammalle.

Toimitamme ipamoreliinin lyofilisoituna (pakkaskuivattuna) jauheena, samassa muodossa kuin julkaistuissa tutkimusprotokollissa käytetään.

Miten se toimii

Ipamoreliini kiinnittyy aivolisäkkeen somatotrooppien GHS-R1a-reseptoreihin, jotka ovat soluja, jotka varastoivat ja vapauttavat kasvuhormonia. Tämä signaali laukaisee lyhyen, pulssimaisen GH-vapautuksen, samaan tapaan kuin elimistön oma greliini paaston aikana. Vaikutus on annosriippuvainen ja hyvin kuvattu ihmisen farmakokineettis-farmakodynaamisissa malleissa.

Ipamoreliinin erottaa tutkimuksessa muista sen reseptoriselektiivisyys. Vanhemmat GH:ta vapauttavat peptidit, kuten GHRP-6 ja heksareliini, nostavat myös ACTH:ta, kortisolia ja prolaktiinia, mikä mutkistaa GH-vetoisten vaikutusten tulkintaa. Ipamoreliini välttää tämän ristikkäisvaikutuksen: perustutkimuksissa se vapautti GH:ta puhtaasti ilman merkittäviä muutoksia ACTH:ssa, kortisolissa, prolaktiinissa, FSH:ssa, LH:ssa tai TSH:ssa.

GH-akselin lisäksi sama greliinireseptorin sitoutuminen on tutkittu kahdessa muussa yhteydessä: luunmuodostuksessa, jossa ipamoreliini vastusti aikuisilla rotilla glukokortikoidien aiheuttamaa luukatoa, ja maha-suolikanavan motiliteetissa, jossa peptidi nopeutti suolen kuljetusta jyrsijöiden leikkauksenjälkeisen ileuksen malleissa ja jota myöhemmin testattiin ihmisillä vaiheen 2 tutkimuksessa suolen poiston jälkeen.

Usein tutkitaan yhdessä

Kasvuhormoniakselin tutkimuksessa ipamoreliini yhdistetään useimmiten CJC-1295:een, pitkävaikutteiseen GHRH-analogiin. Nämä kaksi peptidiä vaikuttavat eri reseptoreihin (GHS-R ipamoreliinilla, GHRH-R CJC-1295:llä), ja yhdistelmää tutkitaan sen tuottaman synergistisen GH-pulssin vuoksi. Esimixattuja sekoituksia näistä kahdesta käytetään yleisesti, jotta annossuhteet pysyvät vakioina tutkimusten välillä.

Rekonstituointiin julkaisuissa protokollissa standardiliuotin on bakteriostaattinen tai steriili vesi.

Dokumentaatio