Mihin Sermorelinia myydään täällä?

Tätä tuotetta myydään yksinomaan laboratoriokemikaalina tutkimuskäyttöön, ei lääkkeenä, eikä se ole tarkoitettu käytettäväksi ihmisillä tai eläimillä. Euroopan unionissa Sermorelinilla ei ole lääkkeen myyntilupaa.

Mikä Sermorelin täsmälleen on?

Sermorelin on GHRH(1-29)-NH₂, ihmisen kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) aminoterminaalinen 29 aminohapon fragmentti, joka kantaa natiivin 44 aminohapon hormonin täyden reseptoria aktivoivan aktiivisuuden. Se on lineaarinen peptidi, jossa on C-terminaalinen amidaatio ja noin 3358 Da:n molekyylimassa.

Miten Sermorelinin identiteetti ja puhtaus vahvistetaan?

Identiteetti tarkistetaan massaspektrometrialla, mukaan lukien C-terminaalisen amidaation vahvistus, yhdessä HPLC-puhtaustuloksen kanssa eräkohtaisessa sertifikaatissa. Raportti on Janoshikilta ja valmistajan toimittama; ajantasaiset eräkohtaiset arvot löytyvät CoA-sivultamme.

Miten Sermorelin eroaa Tesamorelinista?

Sermorelin on muokkaamaton GHRH(1-29), jonka puoliintumisaika on lyhyt, minuuttien luokkaa. Tesamorelin on trans-3-heksenoyyliryhmällä stabiloitu GHRH(1-44)-analogi, joka on suojattu dipeptidyylipeptidaasi-4:n aiheuttamalta hajoamiselta ja jolla on laaja kliininen tutkimusohjelma. Molemmat ovat tutkimuskemikaaleja; Sermorelinilla ei ole EU:ssa lääkkeen myyntilupaa.

Miten Sermorelin eroaa CJC-1295:stä?

CJC-1295 yhdistää moninkertaisesti substituoidun GHRH(1-29)-rungon (Mod GRF(1-29)) lääkeaffiniteettikompleksiin (DAC): ylimääräiseen C-terminaaliseen lysiiniin kytkettyyn maleimidopropionamidiryhmään, joka sitoutuu kovalenttisesti seerumin albumiinin kysteiini-34:ään ja pidentää vaikutusaikaa. DAC:ttomalla versiolla ("CJC-1295 no-DAC" eli Mod GRF(1-29)) tätä pidennystä ei ole. Sermorelin ei kanna kumpaakaan näistä muutoksista ja vaikuttaa lyhyen, pulssittaisen GHRH-reseptorin stimulaation kautta.

Mitä Khorram 1997 -tutkimus osoitti?

Khorram ym. (JCEM 1997, PMID 9141536) toteuttivat yksöissokkoutetun tutkimuksen 19 terveellä iäkkäällä aikuisella (55-71 vuotta); tutkimuksessa käytettiin läheisesti sukua olevaa analogia [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂, 10 µg/kg ihonalaisesti joka ilta 16 viikon ajan (4 viikon keittosuolalähtötason jälkeen). Raportoitiin merkitsevä IGF-1-nousu, lisääntynyt yöllinen GH-eritys (pääosin injektion aiheuttaman piikin ansiosta; spontaani pulssittaisuus pysyi ennallaan) sekä miespuolisessa alaryhmässä suurempi rasvaton massa ja insuliiniherkkyys. Otos on n=19 pieni eikä sitä ole toistettu modernissa mittakaavassa.

Onko olemassa suuria kontrolloituja ihmistutkimuksia aikuisilla?

Kontrolloitu aikuisnäyttö on rajallinen, mutta Khorram 1997 (n=19, [Nle27]-analogi) ei ole ainoa tutkimus. Satunnaistettu, kaksoissokkoutettu tutkimus HIV-potilailla, joilla oli lipodystrofia, käytti GHRH(1-29):tä/GEREF:ää (Koutkia ym., JAMA 2004, n=31, 1 mg ihonalaisesti kahdesti päivässä 12 viikon ajan) ja raportoi IGF-1-nousun, merkitsevän vartalorasvan vähenemisen ja parantuneen viskeraalisen ja ihonalaisen rasvan suhteen. Tämän lisäksi julkaistu näyttö koostuu pääosin havainnointisarjoista ja farmakologisista tutkimuksista; pediatriset stimulaatiotestitiedot koskevat eri populaatiota. Suuria, modernisti tehokkaita satunnaistettuja tutkimuksia puuttuu; tämän alueen väitteitä tulisi painottaa sen mukaisesti.

Mitä annoksia tutkimuksessa on käytetty?

Kontrolloiduissa tutkimuksissa [Nle27]GHRH(1-29)-analogia annosteltiin 10 µg/kg ihonalaisesti illalla (Khorram 1997), ja GHRH(1-29):tä/GEREF:ää 1 mg ihonalaisesti kahdesti päivässä HIV-lipodystrofiassa (Koutkia ym., JAMA 2004). Nämä ovat raportoituja tutkimusannoksia, ei suosituksia. Validoimattomissa yhteisön kokemusraporteissa mainitaan suuruusluokkia noin 100-300 µg annosta kohti; nämä tiedot ovat itseraportoituja, ei kontrolloidusti kerättyjä, eivätkä ne ole suositus. EU:ssa ei ole hyväksyttyä hoito-ohjelmaa ihmiselle.

Miksi GEREF vedettiin pois markkinoilta?

Sermorelinilla oli vuodesta 1990 alkaen kauppanimellä GEREF Yhdysvaltain myyntilupa, ensisijaisesti pediatrista kasvuhormonin stimulaatiotestausta ja pediatrista kasvuhormonin puutosta varten. Valmistaja veti tuotteen pois Yhdysvaltain markkinoilta vuonna 2008; FDA totesi, ettei markkinoilta vetäminen johtunut turvallisuus- tai tehosyistä.

Mitä haittavaikutuksia tutkimuksessa on raportoitu?

Kontrolloidussa tutkimuksessa (Khorram 1997, [Nle27]GHRH(1-29)-analogi, n=19) ainoa raportoitu haittavaikutus oli ohimenevä hyperlipidemia, joka korjaantui tutkimuksen loppuun mennessä. Kontrolloitu aikuisaineisto on pieni, eikä laajoja pitkäaikaisia turvallisuustietoja ihmisillä ole saatavilla; mikä tahansa siedettävyyttä koskeva väite tulisi käsitellä alustavana.

Miten Sermorelinia säilytetään?

Lyofilisoitua jauhetta säilytetään -20 °C:ssa. Rekonstituution jälkeen sitä säilytetään jäähdytettynä 2-8 °C:ssa valolta suojattuna. Ilman eräkohtaista stabiilisuustutkimusta kiinteää säilyvyysaikaa rekonstituution jälkeen ei voida taata; laboratoriokäytäntö nojaa yleisiin hävittämiskäytäntöihin, ja yli viikon mittaisissa protokollissa suositellaan annosten jakamista.

Millä Sermorelin rekonstituoidaan?

Laboratoriokäytännössä käytetään usein bakteriostaattista vettä. Anna nesteen valua hitaasti vialin seinämää pitkin ja pyörittele varovasti, älä ravista. Validoitua yhteensopivuutta tai säilyvyyttä Sermorelinin kanssa ei ole tällä osoitettu; kyseisen protokollan tulisi määrittää sopiva, validoitu liuotin.

Onko Sermorelinin ostaminen tutkimuskäyttöön laillista EU:ssa?

Yhtenäistä EU:n laajuista kategoriaa tutkimuspeptideille ei ole olemassa; oikeudellinen tilanne riippuu esitystavasta, käyttötarkoituksesta ja kunkin jäsenvaltion kansallisesta lainsäädännöstä. Myymme yksinomaan laboratoriotutkimukseen, ei ihmisravinnoksi. Selvitä säännöt kansallisen toimivaltaisen viranomaisesi ja instituutiosi kanssa, hanki tarvittaessa pätevä oikeudellinen neuvonta ja pidä tätä yleisenä tietona, ei oikeudellisena neuvontana.

Kuinka nopeasti Sermorelin toimitetaan?

Toimitus tapahtuu EU:sta seurannalla, tyypillisesti 2-3 arkipäivässä EU:n sisällä. Ajantasaiset toimitusajat, maat ja ehdot löytyvät toimitussivultamme.

Osta Sermorelin: Mitä tutkijoiden tulee tietää GHRH(1-29)-analogista

Sermorelin on yksi varhaisimmista kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) synteettisistä analogeista. Kauan ennen kuin Tesamorelin, CJC-1295 tai modernit ghreliinimimeetit olivat olemassa, Sermorelin (GHRH(1-29)) toimi viitetyökaluna somatotrooppisen akselin tutkimisessa. Se sai FDA-hyväksynnän 1990-luvun alussa, vedettiin pois Yhdysvaltain markkinoilta 2008 ja on sen jälkeen ollut compoundattuna tutkimuspeptidinä jatkuvan akateemisen kiinnostuksen kohteena. Tutkijoille tämä pitkä historia on merkityksellinen: mekanismi on hyvin kuvattu, mutta kontrolloitu ihmisnäyttö aikuisilla pysyy suppeana.

Sermorelingrowth

GHRH(1-29)-analogi luonnolliseen kasvuhormonistimulaatioon. Stimuloi elimistön omaa kasvuhormonituotantoa. Kliinisessä käytössä vuosikymmeniä.

Tausta: GHRH(1-29) ja GEREF:n historia

Ihmisen kasvuhormonia vapauttava hormoni on hypotalamuksesta peräisin oleva 44 aminohapon peptidi. Ensimmäiset 29 tähdettä kantavat natiivin molekyylin koko biologisen aktiivisuuden. Sermorelin on yksinkertaisesti GHRH(1-29)-NH₂, syntetisoitu asetaattisuolana, ja se toistaa natiivin hormonin reseptoria sitovan farmakoforin ilman mitään stabiloivaa muutosta.

Tämä tekee Sermorelinista koko GHRH-analogiluokan rakenteellisen lähtökohdan. CJC-1295 lisää lääkeaffiniteettikompleksin albumiiniin sitoutumista varten, Tesamorelin lisää trans-3-heksenoyylikorkin estämään dipeptidyylipeptidaasi-4:n aiheuttaman pilkkoutumisen. Sermorelin ei kanna kumpaakaan näistä muutoksista. Sen plasman puoliintumisaika on minuuttien luokkaa, ja se vaikuttaa lyhyen, pulssittaisen GHRH-reseptorin stimulaation kautta aivolisäkkeen somatotrooppisissa soluissa.

Sermorelin sai vuonna 1990 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksynnän kauppanimellä GEREF (EMD Serono), aluksi pediatriseen kasvuhormonin stimulaatiotestaukseen ja myöhemmin pediatrisen kasvuhormonin puutoksen hoitoon. Vuonna 2008 tuote vedettiin pois Yhdysvaltain markkinoilta. FDA totesi, ettei markkinoilta vetäminen johtunut turvallisuus- tai tehosyistä. Sermorelin siirtyi tämän jälkeen compounding-apteekkien alalle ja tutkimuspeptidimarkkinoille, joilla se on saatavilla edelleen.

Mitä tutkimus osoittaa

Khorram 1997: keskeinen aikuisilla tehty ihmistutkimus

Paljon siteerattu GHRH(1-29)-tutkimus iäkkäillä aikuisilla on peräisin Khorramilta ja kollegoilta, julkaistu lehdessä Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (Khorram O ym., JCEM 1997, PMID 9141536). Kyseessä oli yksöissokkoutettu, peräkkäinen tutkimus (keittosuolan lähtötaso, sitten verumi) läheisesti sukua olevalla analogilla [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂ (ei Sermorelinilla itsellään); se tarjoaa siis luokkanäyttöä aikuisten käyttöalueella.

Asetelma: Yksöissokkoutettu tutkimus 19 terveellä iäkkäällä aikuisella (10 naista, 9 miestä, 55-71 vuotta). Neljää viikkoa iltaisin annettavaa keittosuolainjektiota (lumelähtötaso) seurasi 16 viikkoa analogia [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂, 10 µg/kg ihonalaisesti joka ilta.

Keskeiset havainnot: Analogi lisäsi yöllistä GH-eritystä (AUC), pääosin iltainjektion laukaiseman GH-piikin ansiosta; spontaani GH-pulssitiheys ja -amplitudi eivät muuttuneet. Seerumin IGF-1 nousi merkitsevästi verrattuna lumevaiheeseen. Harpenden-paksuusmittarilla mitattu ihon paksuus lisääntyi. Miespuolisessa alaryhmässä rasvaton kehon massa (DXA) ja suonensisäisellä glukoosinsietotestillä (FSIGT) määritetty insuliiniherkkyys paranivat. Ainoana haittavaikutuksena raportoitiin ohimenevää hyperlipidemiaa, joka korjaantui tutkimuksen loppuun mennessä.

Tärkeä rehellinen varaus koskee otoskokoa. Yhdeksäntoista osallistujaa on nykymittapuulla pieni määrä, riittävän tehokasta toistoa ei ole tehty, ja testattu aine oli analogi, ei Sermorelin itse. Tutkimusta kuitenkin siteerataan, koska se on yksi harvoista kontrolloiduista ikääntymistutkimuksista lyhyellä GHRH(1-29)-analogilla.

Khorram 1997 JCEM - viiteaineisto

Asetelma: Yksöissokkoutettu tutkimus, n=19 (10 naista, 9 miestä), ikä 55-71. Interventio: 4 viikkoa keittosuolalähtötasoa, sitten 16 viikkoa [Nle27]GHRH(1-29)-analogia, 10 µg/kg ihonalaisesti joka yö. Tulokset: IGF-1 nousi merkitsevästi, yöllinen GH-eritys (AUC) lisääntyi pääosin injektion aiheuttaman piikin ansiosta (spontaani pulssittaisuus ennallaan), Harpenden-paksuusmittarilla mitattu ihon paksuus lisääntyi, rasvaton kehon massa ja (FSIGT:llä määritetty) insuliiniherkkyys paranivat miespuolisessa alaryhmässä. Varaus: Pieni otos, ei modernia toistoa, ja aine oli [Nle27]-analogi, ei Sermorelin itse.

Mekanismi: palautesäädelty pulssittainen vapautuminen

Katsauskirjallisuudessa esitetty mekanistinen argumentti GHRH(1-29):lle (mm. Walker, Clin Interv Aging 2006, PMC2699646, katsaus/kommentaari; Prakash & Goa, BioDrugs 1999, PMID 18031173, pääosin pediatrinen katsaus) perustuu eroon eksogeeniseen rekombinantin GH:n antoon verrattuna. Suora rhGH-anto voi aiheuttaa pitkäkestoisen, suprafysiologisen GH-nousun. Se vaikuttaa hypotalamus-aivolisäke-akselin säätelyn ohitse eikä vaadi aivolisäkkeen somatotrooppisten solujen osallistumista; sitä seuraava GH-/IGF-1-palautejärjestelmä pysyy tällöin aktiivisena.

Sermorelin vaikuttaa ylävirtaan. Se sitoutuu somatotrooppisten solujen GHRH-reseptoriin ja stimuloi endogeenista GH-vapautumista. Koska aivolisäkkeen somatostatiinitonus pysyy ehjänä, syntyvä GH-tuotto jää edelleen IGF-1:n ja somatostatiinin negatiivisen palautteen alaisuuteen. Tästä seuraa useita seurauksia:

Pulssittainen, ei jatkuva GH-nousu. Endogeeninen vapautuminen pysyy episodisena.
Varhaisessa kirjallisuudessa ei raportoitu selkeää takyfylaksiaa tutkituilla annosikkunoilla.
IGF-1-nousu, joka annoksesta riippuen voi pysyä lähellä fysiologista aluetta tai sen sisällä, toisin kuin suprafysiologiset arvot, joita rhGH-annostelussa voi esiintyä.
Mekanistisesti mahdollisesti suotuisampi haittavaikutusprofiili, koska GH-nousu on negatiivisen palautteen alainen; kontrolloitu tietopohja suoraan vertailuun rhGH-kohortteihin on kuitenkin rajallinen.

Tämä mekanistinen profiili on syy siihen, miksi Sermorelin pysyi tutkimuksellisesti kiinnostavana myös markkinoilta poistumisen jälkeen. GHRH-reseptorin stimulaatio säilyttää endogeenisen palautteen elementtejä, mutta ei takaa fysiologisia GH- tai IGF-1-arvoja.

Ajankohtaiset katsausartikkelit

Kaksi tuoreempaa katsausta sijoittaa GHRH-analogit modernin GH-akselikirjallisuuden kontekstiin. Fernández-Garza (Frontiers in Aging 2025, PMID 40260058) käy läpi somatotrooppisen akselin iäkkäillä aikuisilla, siihen liittyvät kehon koostumuksen ja aineenvaihdunnan muutokset sekä GHRH-pohjaisten interventioiden näytön. Ishida ja kollegat (JCSM Rapid Communications 2020) tarkastelevat kasvuhormonin sekretagogi-luokkaa kokonaisuutena ja sijoittavat GHRH-analogit sen kehitykseen.

Kontrolloitu aikuisnäyttö kattaa Khorram 1997:n ([Nle27]-analogi) lisäksi satunnaistetun GEREF-tutkimuksen HIV-lipodystrofiassa (Koutkia ym., JAMA 2004, n=31) sekä lyhyempiä farmakologisia tutkimuksia GHRH(1-29):llä (esim. Corpas ym., 1992, n=10). Tämän lisäksi kirjallisuus koostuu pääosin havainnointisarjoista. Laajaa, modernisti tehokasta satunnaistettua tutkimusta ei ole. Tutkijoiden tulisi lukea tämän alueen väitteet tämä näyttörajoitus mielessä pitäen.

Sermorelin kontekstissa: valikoimamme kaksi GHRH-analogia

GHRH-analogiluokan sisällä PeptidesDirect tarjoaa kahta ainetta, ja ne täyttävät erilaisia tutkimusrooleja.

Sermorelin on muokkaamaton GHRH(1-29). Sillä on yksinkertainen, muokkaamaton profiili: lyhyt puoliintumisaika, pulssittainen GHRH-stimulaatio, edelleen olemassa oleva palautesäätely. Kontrolloitu aikuisnäyttö kattaa Khorram 1997:n (n=19, [Nle27]-analogi) ja Koutkia ym:n satunnaistetun GEREF-tutkimuksen (JAMA 2004, n=31) sekä lyhyempiä farmakologisia tutkimuksia.

Tesamorelin on heksenoyylistabiloitu GHRH(1-44)-analogi, jolla on FDA-hyväksyntä HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa. Sen pivotaalinen vaiheen 3 -ohjelma (Falutz ym., NEJM 2007) johti FDA-hyväksyntään; myöhempi yhdistetty satunnaistettu analyysi (Falutz ym., JCEM 2010, PMID 20554713) kattoi 806 potilasta. Pienemmät eksploratiiviset tutkimukset tarkastelivat muita päätetapahtumia (mm. Stanley, Lancet HIV 2019, maksarasva; Baker, Arch Neurol 2012, ja Ellis, 2025, vaiheen 2 tutkimus, n=73, kognitiiviset päätetapahtumat). GHRH-analogien joukossa sillä on laaja kliininen tutkimusohjelma.

Nämä kaksi täydentävät toisiaan, eivät korvaa toisiaan. Sermorelin on rakenteellinen perusviiva muokkaamattomalla pulssittaisella kinetiikalla, Tesamorelin kliinisesti laajemmin tutkittu, pidempivaikutteinen analogi. Suoraan vertailevat tutkimusprotokollat ovat harvinaisia julkaistussa kirjallisuudessa.

Laatukriteerit ostettaessa

Sermorelin on 29 tähteen pituinen lineaarinen peptidi, jossa on C-terminaalinen amidaatio. Synteesi tunnetaan kemiallisesti hyvin, mutta deleetiosekvenssit, aspartimidin muodostuminen ja Met27:n hapettuminen pysyvät pääasiallisina sivutuoteriskeinä. C-terminaalinen amidaatio kuuluu Sermorelinin identiteettiin ja vaikuttaa tehoon ja stabiilisuuteen.

Puhtauden tarkistus

Tutkimuslaatuisen Sermorelinin tulisi omata korkea HPLC-puhtaus; kunkin erän puhtausarvo löytyy analyysisertifikaatista (katso CoA-sivu). PeptidesDirectillä jokaisesta erästä on Janoshik Analyticalin laboratorioraportti (valmistajan toimittama). Tällainen analyysisertifikaatti dokumentoi tyypillisesti HPLC-puhtauden, massaspektrometrialla vahvistetun molekyylimassan (noin 3358 Da GHRH(1-29)-NH₂:lle) ja peptidipitoisuuden; osassa mainitaan myös jäännösliuottimet ja vastaioni. C-terminaalinen amidaatio voidaan vahvistaa MS:llä. Tällainen identiteettiin ja puhtauteen liittyvä raportti ei kata steriiliys-, endotoksiini- tai mikrobiologista testausta.

Säilytys

Sermorelin toimitetaan lyofilisoituna jauheena. Ennen rekonstituutiota säilytä -20 °C:ssa; lyofilisoidussa muodossa peptidi säilyy näissä olosuhteissa. Rekonstituution jälkeen säilytä jäähdytettynä 2-8 °C:ssa valolta suojattuna; ilman eräkohtaista stabiilisuustutkimusta kiinteää säilyvyysaikaa ei voida taata, laboratoriokäytäntö nojaa yleisiin hävittämiskäytäntöihin. Toisin kuin heksenoyylistabiloidulla Tesamorelinilla, muokkaamattomalla Sermorelinilla ei ole lisäsuojaa entsymaattista hajoamista vastaan plasmassa; validoituja stabiilisuustietoja jäähdytetylle liuokselle ei ole saatavilla. Pidempien protokollien osalta jaa liuos yksittäisiin annoksiin toistuvan avaamisen ja lämpötilavaihteluiden vähentämiseksi.

EU-toimitus: Eurooppalaisille tutkijoille PeptidesDirect toimittaa EU:sta. EU:n sisäisissä toimituksissa ei tullia eikä tuontimaksuja, toimitus kahdessa kolmessa arkipäivässä seurannalla.

Rekonstituutio

Käytä bakteriostaattista vettä

Bakteriostaattista vettä (0,9 % bentsyylialkoholia) käytetään laboratoriokäytännössä usein rekonstituutioaineena. Validoitua yhteensopivuutta tai stabiilisuutta Sermorelinin kanssa ei ole tällä osoitettu; kyseisen protokollan tulisi määrittää sopiva, validoitu liuotin. Ilman eräkohtaista stabiilisuustutkimusta kiinteää säilyvyysaikaa ei voida taata.

Lisää hitaasti vialin seinämää pitkin

Anna liuottimen valua hitaasti vialin sisäseinämää pitkin. Älä ruiskuta suoraan lyofilisoituun kakkuun mekaanisen rasituksen välttämiseksi peptidille.

Pyörittele varovasti, älä ravista

Pyörittele vialia hitaasti, kunnes jauhe on täysin liuennut. Liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön. Voimakas ravistelu voi muodostaa vaahtoa; varovainen pyörittely on suositeltavampaa.

Säilytä kylmässä ja valolta suojattuna

Säilytä rekonstituoitu viali 2-8 °C:ssa pimeässä säiliössä tai alkuperäispakkauksessa. Pidempien protokollien osalta jaa yksittäisiin annoksiin toistuvan avaamisen ja lämpötilavaihteluiden vähentämiseksi.

Sääntelykonteksti

Sermorelin (GEREF) sai vuonna 1990 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston hyväksynnän, kliinisellä käyttöaiheella, joka keskittyi pediatriseen GH-stimulaatiotestaukseen ja pediatriseen kasvuhormonin puutokseen. Valmistaja veti tuotteen pois Yhdysvaltain markkinoilta vuonna 2008. FDA totesi, ettei markkinoilta vetäminen johtunut turvallisuus- tai tehosyistä. Vuoden 2008 jälkeen Sermorelin siirtyi Yhdysvalloissa compounding-apteekkien alalle ja maailmanlaajuisesti tutkimuspeptidien toimitusketjuun.

Sermorelin on kielletty WADA:n S2-luokassa (peptidihormonit, kasvutekijät ja niihin liittyvät aineet) urheilussa jatkuvasti, sekä kilpailun aikana että sen ulkopuolella, yhdessä koko GHRH-analogiluokan kanssa.

Euroopan unionissa Sermorelinilla ei tällä hetkellä ole lääkkeen myyntilupaa. Sitä toimitetaan yksinomaan viiteaineena in vitro- ja prekliiniseen tutkimukseen. Se ei ole lääke, ei ole tarkoitettu ihmisravinnoksi eikä diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön.

Rehellinen arvio näyttöpohjasta

Sermorelinilla on epätavallinen tieteellinen asema. Mekanistinen argumentti GHRH(1-29):lle fysiologisena sekretagogina on vahva ja laajalti siteerattu. FDA-historia dokumentoi peptidin, joka läpäisi sääntelytarkastuksen yli kolme vuosikymmentä sitten. Silti kontrolloitu aikuisnäyttö pysyy rajallisena: se nojaa pääasiassa Khorram 1997:ään (n=19, [Nle27]GHRH(1-29)-analogi, siis luokkanäyttöä eikä suoraa Sermorelin-näyttöä) ja pieneen HIV-lipodystrofiatutkimukseen GHRH(1-29):llä/GEREF:llä (Koutkia ym., JAMA 2004, n=31). Muu kirjallisuus koostuu pääosin havainnointisarjoista, pediatrisista stimulaatiotestitiedoista (alkuperäisestä GEREF-käyttöaiheesta) ja katsausartikkeleista, jotka käsittelevät alkuperäisiä havaintoja uudelleen.

Tämä ei ole syy jättää Sermorelinia huomiotta. Se on syy lukea sitä oikein: GHRH-analogiluokan rakenteellisena ja historiallisena viitepeptidinä, jolla on hyvin kuvattu mekanismi, vankka farmakologinen tausta-aineisto ja suppea kontrolloitu aikuisaineisto, joka kattaa sekä [Nle27]-analogista saadun luokkanäytön (Khorram 1997, yksöissokkoutettu, peräkkäinen) että suoran GEREF-näytön (Koutkia 2004, satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu). Protokollia suunnittelevien tutkijoiden tulisi painottaa Khorram 1997:n (n=19) näyttöä sen mukaisesti, mitä se todella on, eikä sen mukaan, miksi myöhempi suosittu kirjallisuus on sen ajoittain ekstrapoloinut.

Nykyisin saatavilla olevien GHRH-analogien joukossa Sermorelin on muokkaamaton mekanistinen tutkimusväline: alkuperäinen GHRH(1-29)-farmakofori, ilman puoliintumisaikaa pidentäviä tai reseptoriaffiniteettia muuttavia muutoksia. Tämä status yhdessä pitkän tutkimushistorian kanssa pitää sen relevanttina tutkimusohjelmille, jotka tarkastelevat somatotrooppista akselia ikääntymisessä.