Sermorelin

Mitä sermoreliini on

Sermoreliini on synteettinen 29 aminohapon peptidi, joka on identtinen ihmisen kasvuhormonia vapauttavan hormonin 29 ensimmäisen jäännöksen kanssa. Koko GHRH-molekyyli on 44 aminohapon mittainen, mutta 1-29-fragmentti sisältää koko aktiivisen alueen, minkä vuoksi sermoreliini käyttäytyy reseptorissa kuin natiivi GHRH.

Se kehitettiin 1980-luvulla ja FDA hyväksyi sen 1990-luvulla tuotenimellä Geref, ensin lasten kasvuhormonipuutoksen diagnosointiin ja myöhemmin sen hoitoon. Valmistaja veti tuotteen pois Yhdysvaltain markkinoilta vuonna 2008 kaupallisista syistä sen jälkeen, kun rekombinanttinen GH oli noussut hallitsevaksi pediatriseksi hoidoksi. FDA vahvisti myöhemmin, että vetäytyminen ei perustunut turvallisuuteen tai tehoon liittyviin huoliin.

Toimitamme sen lyofilisoituna jauheena tutkimuslaatuisena.

Miten se toimii

Sermoreliini sitoutuu GHRH-reseptoriin etummaisen aivolisäkkeen somatotrofisissa soluissa. Tämä reseptori on luokan B G-proteiinikytkentäinen reseptori: aktivaatio nostaa solunsisäisen cAMP:n, kytkee päälle proteiinikinaasi A:n ja tuottaa kaksi rinnakkaista vaikutusta. Ensinnäkin eritysrakkuloihin jo varastoitunut GH vapautuu verenkiertoon minuuteissa. Toiseksi GH-geenin transkriptio tehostuu, mikä täyttää aivolisäkkeen GH-varaston ajan myötä.

Koska signaali vaikuttaa aivolisäkkeen yläpuolella, akselin loppuosa pysyy ehjänä. Somatostatiini ja kiertävä IGF-1 antavat edelleen takaisinkytkentää, joka rajoittaa GH:n eritystä, joten syntyvät GH-pulssit muistuttavat kehon omia pulsseja eivätkä rekombinantin GH:n suoran injektion tuottamaa tasaista altistusta.

Aivolisäkkeestä vapautuva GH kulkeutuu maksaan, jossa se ohjaa IGF-1:n tuotantoa, joka on GH:n alavirran vaikutusten päävälittäjä. Sekä GHRH-tuotanto että GH-pulssien koko vähenevät iän myötä (somatopaussi), ja tämä lasku näkyy alhaisempana kiertävänä IGF-1:nä. Julkaistussa kliinisessä tutkimuksessa GHRH 1-29:n päivittäinen annostelu iäkkäillä aikuisilla palautti 24 tunnin GH:n ja IGF-1:n nuoremmilla koehenkilöillä havaittuja tasoja kohti, ja vaikutuksia kehonkoostumukseen ja ihon paksuuteen raportoitiin useita kuukausia kestäneissä tutkimuksissa.

Usein tutkitaan yhdessä

Sermoreliini yhdistetään tutkimusprotokollissa yleisimmin kasvuhormonin sekretagogiin, joka vaikuttaa toiseen reseptoriin. Ipamoreliini on puhtain pari: se vaikuttaa greliini/GHS-reseptoriin ja vahvistaa GH-pulssia vaikuttamatta kortisoliin tai prolaktiiniin. Esivalmis CJC-1295 + ipamoreliini on tämän luokan eniten tutkittu yhdistelmä. Tesamoreliini, stabiloitu GHRH-analogi, on lähin sukulainen ja sitä tutkitaan vastaavissa IGF-1- ja kehonkoostumusyhteyksissä.

Liuotusta varten julkaistujen protokollien vakioliuotin on bakteriostaattinen vesi.

Dokumentaatio