Mihin tarkoitukseen Tesamorelinia myydään täällä?

Tätä tuotetta myydään yksinomaan laboratoriokemikaalina tutkimuskäyttöön, ei lääkkeenä, eikä se ole tarkoitettu käytettäväksi ihmisillä tai eläimillä. Euroopan unionissa Tesamorelin ei tällä hetkellä ole saatavilla lääkkeenä.

Mikä Tesamorelin tarkalleen on?

Tesamorelin on ihmisen GHRH(1-44):n stabiloitu analogi. Trans-3-heksenoyyliryhmä N-terminaalisessa tyrosiinissa suojaa peptidiä dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) hajottamiselta muuttamatta reseptoriin sitoutuvaa farmakoforia. Molekyylimassa on noin 5196 Da.

Miten Tesamorelinin identiteetti ja puhtaus vahvistetaan?

Identiteetti tarkistetaan massaspektrometrialla yhdessä HPLC-puhtaustuloksen kanssa eräkohtaisessa sertifikaatissa. Raportin laatii Janoshik, ja sen toimittaa valmistaja; ajantasaiset erätiedot löytyvät CoA-sivultamme. Tällainen identiteettiin ja puhtauteen liittyvä raportti ei kata steriiliys-, endotoksiini- eikä mikrobiologista testausta.

Miten Tesamorelin eroaa Sermorelinista ja CJC-1295:sta?

Kaikki kolme ovat johdettu GHRH:sta. Sermorelin on muuntelematon GHRH(1-29), jonka puoliintumisaika on lyhyt. CJC-1295 yhdistää substituoidun GHRH(1-29)-rungon albumiinia sitovaan Drug Affinity Complex -rakenteeseen. Tesamorelin on heksenoyylistabiloitu GHRH(1-44)-analogi ja tällä hetkellä tämän ryhmän ainoa GHRH-analogi, jolla on voimassa oleva FDA-hyväksyntä (EGRIFTA).

Mitä maksarasvatutkimus osoitti?

Kaksoissokkoutettu RCT (Stanley ym., Lancet HIV 2019, n=61, HIV-positiivisia osallistujia, joiden maksan rasvafraktio oli vähintään 5%) tutki Tesamorelinia 2 mg/vrk 12 kuukauden ajan. Raportoitu tulos oli maksarasvan absoluuttinen väheneminen 4,1 prosenttiyksikköä (suhteellisesti 37%); 35% Tesamorelin-ryhmän saajista saavutti alle 5%:n rajan.

Mitä kognitiotutkimus osoitti?

Baker ym. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) satunnaistivat iäkkäitä aikuisia, joilla oli lievä kognitiivinen heikentymä, ja terveitä verrokkeja Tesamorelinille tai plasebolle 20 viikon ajaksi ja raportoivat merkitsevän parannuksen toiminnanohjauksessa (P=.005) sekä IGF-1:n 117%:n nousun (normaalialueella). Tuoreempi vaiheen 2 avoin tutkimus (Ellis ym., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 kuukautta) osoitti ryhmän sisällä trendin (P=.060), mutta verrattuna vakiohoitoon ero ei ollut merkitsevä (P=.673).

Mitä Friedman 2013 havaitsi aivojen GABA:sta?

Friedman ym. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) raportoivat GHRH-annostelun jälkeen MR-spektroskopialla merkitsevän nousun GABA-tasoissa useissa aivoalueissa sekä merkitsevän vähenemän myo-inositolissa posteriorisessa cingulumissa (P=.002). Tämä on neurokemiallisesti kiinnostava kuvio, ei tehon osoitus.

Onko Tesamorelin hyväksytty lääke?

Tesamorelin sai 2010 nimellä EGRIFTA FDA-hyväksynnän liiallisen vatsan alueen rasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa; EU-myyntilupahakemus kuitenkin vedettiin takaisin 2012, eikä EU-myyntilupaa myönnetty. Yhdysvalloissa uusi formulaatio (EGRIFTA WR) sai hyväksynnän 2025. EU:ssa Tesamorelin ei tällä hetkellä ole saatavilla lääkkeenä; täällä sitä myydään yksinomaan tutkimuskemikaalina.

Mitä annoksia tutkimuksessa on käytetty?

Falutzin ja Stanleyn RCT-tutkimuksissa sekä Ellisin avoimessa tutkimuksessa Tesamorelinia tutkittiin annoksella 2 mg ihon alle vuorokaudessa. Nämä ovat raporttien tutkimusannoksia, ei suosituksia. Validoimattomissa yhteisön kokemuskertomuksissa mainitaan samankaltaisia suuruusluokkia; nämä tiedot ovat itseraportoituja, eivät kontrolloidusti kerättyjä, eivätkä ne ole suositus. EU:ssa ei ole hyväksyttyä hoito-ohjelmaa ihmiselle.

Mitä sivuvaikutuksia tutkimuksessa on raportoitu?

Tutkimuksissa raportoitiin useimmin pistoskohdan reaktioita ja ajoittain nivelvaivoja tai nesteen kertymistä; koska Tesamorelin nostaa GH:ta ja IGF-1:tä, glukoosiaineenvaihduntaa seurattiin tutkimuksissa. Nämä tiedot ovat peräisin kliinisistä tutkimuksista; täällä myytävälle tutkimuslaatuiselle materiaalille ei ole omia turvallisuustietoja, ja kaikkia sietokykyä koskevia väitteitä tulee pitää alustavina.

Miten Tesamorelinia säilytetään?

Lyofilisoitu jauhe säilytetään -20 °C:ssa. Rekonstituution jälkeen säilytys tapahtuu jäähdytettynä 2-8 °C:ssa valolta suojattuna. Ilman eräkohtaista stabiiliustutkimusta rekonstituution jälkeistä kiinteää säilyvyysaikaa ei voida taata; laboratoriokäytäntö nojaa yleisiin hylkäämiskäytäntöihin.

Millä Tesamorelin rekonstituoidaan?

Laboratoriokäytännössä käytetään usein bakteriostaattista vettä. Anna nesteen valua hitaasti pullon seinämää pitkin ja pyörittele varovasti, älä ravista. Tämä ei osoita validoitua yhteensopivuutta tai säilyvyyttä täällä myytävälle tutkimuslaatuiselle materiaalille; hyväksyttyjä valmisteita (esim. EGRIFTA) koskevat tiedot eivät ole siirrettävissä, ja kyseisen protokollan tulisi määrittää sopiva, validoitu liuotin.

Onko Tesamorelinin ostaminen tutkimuskäyttöön laillista EU:ssa?

Tutkimuspeptideille ei ole yhtenäistä EU:n laajuista luokkaa; oikeudellinen tilanne riippuu esitystavasta, aiotusta käyttötarkoituksesta ja kunkin jäsenvaltion kansallisesta lainsäädännöstä. Myymme yksinomaan laboratoriotutkimukseen, ei ihmisravinnoksi. Selvitä säännöt kansallisen toimivaltaisen viranomaisesi ja instituutiosi kanssa, hanki tarvittaessa pätevää oikeudellista neuvontaa ja pidä tätä yleisenä tietona, ei oikeudellisena neuvontana.

Kuinka nopeasti Tesamorelin toimitetaan?

Toimitus tapahtuu EU:sta seurannalla, kohdemaasta riippuen tyypillisesti yhdestä neljään arkipäivään EU:n sisällä. Ajantasaiset toimitusajat, maat ja ehdot löytyvät toimitussivultamme.

Osta Tesamorelin: Mitä tutkijoiden tulee tietää stabiloidusta GHRH-analogista

Q: Mitä pivotaalinen tutkimus viskeraalisen rasvan vähenemisestä osoitti?

Pivotaalinen vaiheen 3 tutkimus (Falutz ym., NEJM 2007) tutki Tesamorelinia HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa, johon liittyy vatsan alueen rasvan lisääntymistä; myöhempi yhdistetty satunnaistettu analyysi (Falutz ym., JCEM 2010, PMID 20554713) käsitti 806 potilasta. Satunnaistetussa vaiheessa (viikko 26) 2 mg/vrk ihon alle vähensi VAT:ia merkitsevästi plaseboon verrattuna; jatkuvan hoidon aikana viikkoon 52 asti väheneminen lähtötasosta oli noin 35 cm².

Synteettisten kasvuhormonisekretagogien joukossa Tesamorelinilla on erityinen sääntelyasema: se on tällä hetkellä ainoa GHRH-analogi, jolla on voimassa oleva FDA-hyväksyntä (nimellä EGRIFTA, vuodesta 2010; aiempi GEREF/Sermorelin vedettiin markkinoilta 2008), ja sitä on tutkittu pivotaalisessa, plasebokontrolloidussa vaiheen 3 ohjelmassa. Tutkittuja päätetapahtumia oli viskeraalisen rasvan vähenemisestä ei-alkoholiperäiseen rasvamaksaan ja lievään kognitiiviseen heikentymään (MCI) asti. Tutkijoille, jotka hankkivat Tesamorelinia, tämä usean vuoden kliininen historia tarkoittaa, että taustakemia, farmakokinetiikka ja päätetapahtumat on vertaisarvioidussa kirjallisuudessa suhteellisen hyvin kuvattu.

Tesamorelingrowth

Modifioitu GHRH-analogi (Egrifta). Vähentää viskeraalista rasvaa. Lipodystrofian ja metabolisen maksatutkimuksen peptidi.

Tausta: GHRH-biologia ja Tesamorelin-muunnos

Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) on hypotalamuksesta peräisin oleva 44-aminohappoinen peptidi. Se sitoutuu GHRH-reseptoriin aivolisäkkeen etulohkon somatotrooppisissa soluissa ja laukaisee endogeenisen kasvuhormonin pulsatiivisen vapautumisen. Natiivi GHRH(1-44) inaktivoituu nopeasti dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) vaikutuksesta N-terminaalista käsin. Plasman puoliintumisaika on minuuttien luokkaa, liian lyhyt käytännön tutkimuskäyttöön.

Tesamorelin on ihmisen GHRH(1-44):n stabiloitu analogi. Rakenteellinen muunnos on trans-3-heksenoyyliryhmä N-terminaalisessa tyrosiinissa. Tämä heksenoyylisuoja antaa peptidille vastustuskykyä DPP-4-pilkkoutumista vastaan, samalla kun GHRH-reseptoriaktiivisuus säilyy. Tutkimuksissa syntyvä GH-vapautuminen oli pääosin pulsatiivista, eikä se ole verrattavissa eksogeenisen rekombinantin GH:n aiheuttamaan jatkuvaan, suprafysiologiseen nousuun.

Tämä on tulkinnan kannalta olennaista: Tesamorelin nostaa GH:ta ja sen seurauksena IGF-1:tä. Pivotaalisessa ohjelmassa IGF-1 oli huomattavalla osalla hoidetuista normaalialueen yläpuolella (FDA:n valmisteyhteenvedon mukaan noin 47% yli 2 SD:tä ja 36% yli 3 SD:tä viikolla 26), minkä vuoksi glukoosiaineenvaihduntaa seurattiin. Bakerin 2012 kognitiotutkimuksessa IGF-1:n nousu sen sijaan pysyi normaalialueen sisällä.

Mitä tutkimus osoittaa: 18 vuotta kliinistä näyttöä

Viskeraalisen rasvan väheneminen

Pivotaalinen vaiheen 3 ohjelma, joka koostui kahdesta tutkimuksesta (mm. Falutz ym., NEJM 2007), johti Tesamorelinin hyväksyntään HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa, johon liittyy vatsan alueen rasvan lisääntymistä. Sitä seurannut yhdistetty satunnaistettu analyysi (Falutz ym., JCEM 2010, PMID 20554713) käsitti 806 potilasta. Satunnaistetussa vaiheessa (viikko 26) 2 mg/vrk Tesamorelinia ihon alle vähensi viskeraalista rasvakudosta (VAT) merkitsevästi verrattuna plaseboon; jatkuvan hoidon aikana viikkoon 52 asti väheneminen lähtötasosta oli noin 35 cm². Vastaajiksi määriteltiin osallistujat, jotka saavuttivat vähintään 8% VAT-vähenemän (Stanley ym., CID 2012).

Maksarasva ja NAFLD

Vuonna 2019 The Lancet HIV -lehdessä julkaistu kaksoissokkoutettu RCT (Stanley ym., NCT02196831) laajensi Tesamorelin-tutkimusta ei-alkoholiperäiseen rasvamaksaan (NAFLD, nykyään MASLD) HIV-populaatiossa. 61 HIV-positiivisella osallistujalla, joiden maksan rasvafraktio oli vähintään 5%, 2 mg/vrk 12 kuukauden ajan vähensi maksarasvaa 4,1 prosenttiyksikköä absoluuttisesti, mikä on suhteellinen vähenemä 37%. 35% Tesamorelin-ryhmän saajista saavutti alle 5%:n rajan, joka määrittää steatoosin häviämisen.

Kognitio ja MCI

Baker ym. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) satunnaistivat iäkkäitä aikuisia, joilla oli lievä kognitiivinen heikentymä (MCI), ja terveitä verrokkeja Tesamorelinille tai plasebolle 20 viikon ajaksi. Tutkimus raportoi merkitsevän parannuksen toiminnanohjauksessa (P=.005) ja seerumin IGF-1:n 117%:n nousun, joka pysyi normaalialueen sisällä. Jatkotutkimus MR-spektroskopialla (Friedman ym., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) havaitsi, että GHRH-annostelu nosti aivojen GABA-pitoisuutta ja vähensi myo-inositolia, mikä on neurodegeneraatiotutkimuksessa kiinnostava kuvio.

Tuoreimmassa tutkimuksessa kuva on sekavampi. Ellis ym. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) tekivät vaiheen II avoimen neurokognitiotutkimuksen HIV:hen liittyvissä kognitiivisissa oireissa (n=73, 2 mg/vrk 6 kuukauden ajan). Tesamorelin-ryhmän sisällä havaittiin trendi (P=.060); verrattuna vakiohoitoon ero ei ollut merkitsevä (P=.673).

Kliininen näyttö tiivistettynä

Falutz 2007/2010: n=806 yhdistetty; VAT väheni viikolla 26 merkitsevästi plaseboon verrattuna, -35 cm² lähtötasosta viikkoon 52 mennessä. Stanley 2019 (Lancet HIV): maksarasva -4,1 prosenttiyksikköä absoluuttisesti, 35% saavutti <5%:n rajan. Baker 2012: merkitsevä parannus toiminnanohjauksessa (P=.005), IGF-1 +117% (normaalialueella). Ellis 2025: neurokognitiivinen trendi ryhmän sisällä (P=.060), ryhmien välinen ero ei merkitsevä (P=.673). Friedman 2013: GHRH nosti aivojen GABA-tasoa MR-spektroskopiassa.

Lihaslaatu

Tesamorelin-ohjelman post hoc -kuvantamisanalyysit (Adrian ym., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) kvantifioivat muutoksia rectus abdominis- ja psoas-lihasten tiheydessä, jotka molemmat ovat sarkopeniatutkimuksessa vakiintuneita merkkiaineita. Tässä eksploratiivisessa analyysissä Tesamorelin-osallistujilla, joilla oli selvä VAT-väheneminen, oli plaseboon verrattuna korkeampi tiheys useissa vartalon lihasryhmissä TT-kuvauksessa; tulokset eivät ole yleistettävissä kaikkiin hoidettuihin.

Laatukriteerit ostettaessa

Tesamorelinin synteesi on kemiallisesti vaativa. Trans-3-heksenoyylimuunnos N-terminaalissa on asennettava oikealla stereokemialla, ja 44-jäännöksen ketju on riittävän pitkä, jotta katkeamia, deleetioita ja aspartimidisivutuotteita esiintyy usein, jos synteesi- ja puhdistuskontrollit ovat heikkoja.

Puhtaustarkastus

Tutkimuslaatuisen Tesamorelinin tulisi omata korkea HPLC-puhtaus; kunkin erän puhtausarvo löytyy analyysisertifikaatista (katso CoA-sivu). PeptidesDirectilla jokaisesta erästä on saatavilla Janoshik Analyticalin laboratorioraportti (valmistajan toimittama). Tällainen raportti dokumentoi tyypillisesti HPLC-puhtauden, massaspektrometrialla vahvistetun molekyylimassan (noin 5196 Da) sekä peptidipitoisuuden, osin myös jäämäliuottimet ja vastaionin; se ei kata steriiliys-, endotoksiini- eikä mikrobiologista testausta.

Säilytys

Tesamorelin toimitetaan lyofilisoituna jauheena. Ennen rekonstituutiota säilytä -20 °C:ssa. Rekonstituution jälkeen säilytä jäähdytettynä 2-8 °C:ssa valolta suojattuna; ilman eräkohtaista stabiiliustutkimusta kiinteää säilyvyysaikaa ei voida taata, laboratoriokäytäntö nojaa yleisiin hylkäämiskäytäntöihin. Tesamorelin on valoherkkä. Pidempiä protokollia varten jaa liuos yksittäisiin annoksiin, jotta toistuva avaaminen ja lämpötilanvaihtelut vähenevät.

Toimitus EU:sta: PeptidesDirect toimittaa EU:sta. EU:n tullialueen sisällä tapahtuvista toimituksista ei peritä tullia eikä tuontimaksuja; toimitus tapahtuu kohdemaasta riippuen tyypillisesti yhdestä neljään arkipäivään seurannalla (tiedot toimitussivulla).

Rekonstituutio

Käytä bakteriostaattista vettä

Bakteriostaattista vettä (0,9% bentsyylialkoholia) käytetään laboratoriokäytännössä usein rekonstituutioaineena. Tämä ei kuitenkaan osoita validoitua yhteensopivuutta tai stabiiliutta täällä myytävälle tutkimuslaatuiselle materiaalille; hyväksyttyjä valmisteita (esim. EGRIFTA) koskevat tiedot eivät ole siirrettävissä, ja kyseisen protokollan tulisi määrittää sopiva, validoitu liuotin.

Lisää hitaasti pullon seinämää pitkin

Anna liuottimen valua hitaasti pullon sisäseinämää pitkin. Älä ruiskuta suoraan lyofilisoituun kakkuun.

Pyörittele varovasti, älä ravista

Pyörittele pulloa hitaasti, kunnes jauhe on täysin liuennut. Liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön. Voimakas ravistelu voi aiheuttaa vaahtoutumista; varovainen pyörittely on suositeltavampaa.

Säilytä viileässä ja valolta suojattuna

Säilytä rekonstituoitu pullo 2-8 °C:ssa pimeässä säiliössä tai alkuperäispakkauksessa. Kiinteää säilyvyysaikaa ei voida taata ilman eräkohtaista stabiiliustutkimusta; laboratoriokäytäntö nojaa yleisiin hylkäämiskäytäntöihin.

Sääntelykonteksti

Tesamorelin (nimellä EGRIFTA) sai FDA-hyväksynnän 2010 liiallisen vatsan alueen rasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa. EGRIFTAn EU-myyntilupahakemus vedettiin takaisin 2012; EU-myyntilupaa ei myönnetty (vastuussa oleva komitea ilmaisi tuolloin muun muassa huolensa kohonneista IGF-1-tasoista). Yhdysvalloissa uusi formulaatio (EGRIFTA WR) sai FDA-hyväksynnän 2025.

Tesamorelin on kielletty urheilussa WADA S2 -luokan mukaisesti (peptidihormonit, kasvutekijät ja niihin liittyvät aineet) jatkuvasti, sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella.

Euroopan unionissa Tesamorelin ei tällä hetkellä ole saatavilla hyväksyttynä lääkkeenä. Sitä toimitetaan yksinomaan in vitro- ja analyyttisen laboratoriotutkimuksen vertailuaineena. Se ei ole lääke, ei ole tarkoitettu ihmisravinnoksi eikä diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön.

GH-akselin peptidien luokassa (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) Tesamorelin on tällä hetkellä ainoa, jolla on voimassa oleva FDA-hyväksyntä ja pivotaalinen vaiheen 3 aineisto (yli 800 potilasta yhdistetyssä satunnaistetussa analyysissä). Tämä tekee siitä GHRH-analogien luokan suhteellisen hyvin kuvatun tutkimustyökalun.