
Tesamorelin
Modifioitu GHRH-analogi (Egrifta). Vähentää viskeraalista rasvaa. Lipodystrofian ja metabolisen maksatutkimuksen peptidi.
60,00 €
10mg
Maksutavat
GHRH-analogi
Tesamoreliini on synteettinen kasvuhormonia vapauttavan hormonin 44 aminohapon analogi, jossa on N-terminaalinen muunnos, joka kestää DPP-4:n nopeaa hajottamista.
Pulssimainen GH-vapautuminen
Sitoutuu aivolisäkkeen somatotrooppien GHRH-reseptoreihin ja käynnistää luonnollisen, pulssimaisen kasvuhormonin erityksen tasaisen eksogeenisen piikin sijaan.
Sisäelinrasvaan keskittyminen
Tutkittu kliinisissä tutkimuksissa sisäelinrasvan valikoivaan vähentämiseen säästäen ihonalaista rasvaa ja vähärasvaista massaa.
IGF-1-akselin moduloiminen
Lisää kiertävää IGF-1:tä maksan kautta tapahtuvan stimulaation kautta ja palauttaa tutkimusmalleissa GH- ja IGF-1-akselin nuorekkaan kuvion.
Maksarasvan tutkimus
Siirtää maksan geeniekspressiota oksidatiivisen fosforylaation suuntaan ja pois tulehduksesta HIV-liitännäistä NAFLD:tä koskevissa tutkimuksissa.
Kognitiivisen ikääntymisen tutkimus
GHRH-stimulaatiota on tutkittu sen vaikutusten osalta toiminnanohjaukseen ja sanalliseen muistiin iäkkäillä aikuisilla, mukaan lukien lievästä kognitiivisesta heikentymästä kärsivät henkilöt.
Tutkimusalueet
Mikä on tesamoreliini
Tesamoreliini on synteettinen 44 aminohapon peptidi, joka jäljittelee ihmisen kasvuhormonia vapauttavaa hormonia (GHRH). N-terminaaliin lisätään pieni kemiallinen ryhmä (trans-3-heksenohappo), joka suojaa molekyyliä DPP-4-entsyymiltä ja antaa sille selvästi pidemmän toiminnallisen puoliintumisajan kuin luonnollisella GHRH:lla. Se on ensimmäinen ja toistaiseksi ainoa FDA:n hyväksymä yhdiste ylimääräisen vatsarasvan vähentämiseen HIV:hen liittyvässä lipodystrofiassa, ja sitä myydään kauppanimellä Egrifta.
Toimitamme sen lyofilisoidussa (pakastekuivatussa) muodossa, samana molekyylinä, jota käytetään julkaistuissa kliinisissä ja laboratoriotutkimuksissa.
Näin se toimii
Tesamoreliini kiinnittyy aivolisäkkeen etulohkon somatotrooppisolujen GHRH-reseptoreihin. Reseptori aktivoi solunsisäisen kalsium- ja cAMP-kaskadin, joka saa solun syntetisoimaan ja vapauttamaan kasvuhormonia luonnollisessa pulssimaisessa rytmissä. Vapautunut GH kulkeutuu sitten maksaan ja muihin kudoksiin, joissa se käynnistää insuliininkaltaisen kasvutekijä 1:n (IGF-1) tuotannon.
Parhaiten dokumentoitu vaikutus kohdistuu sisäelinrasvakudokseen. HIV:hen liittyvää lipodystrofiaa koskevissa satunnaistetuissa tutkimuksissa tesamoreliini vähensi sisäelinrasvaa noin 15-18 prosenttia 26 viikon aikana, samalla kun ihonalainen rasva ja vähärasvainen kudos säilyivät. Jatkotutkimukset ovat osoittaneet maksarasvan vähenemistä HIV:hen liittyvässä alkoholittomassa rasvamaksataudissa ja maksan geeniekspression siirtymistä oksidatiivisen fosforylaation suuntaan ja pois tulehduksesta. Koska GHRH-järjestelmä on takaisinkytkennällinen, GH-vapautumisen pulssimainen kuvio pysyy lähellä fysiologista, mikä erottaa tämän lähestymistavan tutkimusmalleissa suorasta eksogeenisesta GH-annostelusta.
Erillinen tutkimuslinja on tarkastellut GHRH-stimulaatiota kognitiivisessa ikääntymisessä. 20 viikon kontrolloidussa tutkimuksessa iäkkäillä aikuisilla GHRH-hoito nosti IGF-1-tasoja ja tuotti suotuisia vaikutuksia toiminnanohjaukseen, ja sanallisessa muistissa havaittiin myönteisiä suuntauksia sekä terveillä iäkkäillä aikuisilla että lievästä kognitiivisesta heikentymästä kärsivillä. HIV-kohorttien kognitiiviset löydökset ovat olleet vaihtelevampia.
Usein tutkitaan yhdessä
Julkaistut tesamoreliinitutkimukset ovat olleet monoterapiaa, mutta osa tutkijoista yhdistää sen yhteisöprotokollissa kasvuhormonia vapauttaviin peptideihin (GHRP), kuten ipamoreliiniin, jotka vaikuttavat eri reseptoriin (GHSR) ja vahvistavat GH-vapautumista täydentävän reitin kautta. Sermoreliinia, lyhyempää 29 aminohapon GHRH-fragmenttia, käytetään usein edullisempana vaihtoehtona, kun pitkää puoliintumisaikaa ei tarvita.
Lyhyempi GHRH-fragmentti samasta reseptoriperheestä
GHRH(1-29)-analogi luonnolliseen kasvuhormonistimulaatioon. Stimuloi elimistön omaa kasvuhormonituotantoa. Kliinisessä käytössä vuosikymmeniä.
Rekonstituointia varten julkaistuissa protokollissa standardiliuotin on bakteriostaattinen vesi. Liuennut peptidi on kirkasta ja väritöntä.
Vakioliuotin rekonstituointiin
USP-laatuinen steriili vesi, jossa on 0,9 % bentsyylialkoholia - vakioliuotin kylmäkuivattujen peptidien liuottamiseen. Välttämätön lisätarvike. Jokainen pullo on sinetöity ja käyttövalmis.
Dokumentaatio
Materiaalispesifikaatio
Puhtaus
Testimenetelmä
Muoto
Säilytys (suljettu)
Säilytys (rekonstituoitu)
CoA
Laboratorioraportti (COA)
Valittu tutkimus
- PMID 25038357
Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial
JAMA, 2014, satunnaistettu tutkimus sisäelin- ja maksarasvasta - PMID 38905488
Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors
AIDS, 2024, kehonkoostumus nykyaikaisissa HIV-hoidoissa - PMID 32701508
Effects of tesamorelin on hepatic transcriptomic signatures in HIV-associated NAFLD
JCI Insight, 2020, maksan geeniekspressio ja fibroosi - PMID 25358450
Population pharmacokinetic analysis of tesamorelin
Clin Pharmacokinet, 2015, PK- ja IGF-1-vasteen mallinnus - PMID 22869065
Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults
Arch Neurol, 2012, GHRH- ja kognitiotutkimus - PMID 21668043
Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy
Drugs, 2011, kliinisen käytön katsaus - PMID 39813152
Effects of tesamorelin on neurocognitive impairment in persons with HIV and abdominal obesity
J Infect Dis, 2025, neurokognitiivinen alatutkimus
Vain tutkimuskäyttöön
Tämä materiaali myydään ainoastaan in vitro -tutkimukseen ja laboratoriokäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten käyttöön, eikä lääkinnällisiin, kosmeettisiin tai kotitalouskäyttöihin. Soveltuu vain ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Usein kysytyt kysymykset
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi







