Melanotan-2
Ruskettumispeptidi, joka aktivoi melaniinin tuotantoa UV-vapaaseen pigmentaatioon. Tutkittu myös ruokahalun ja libidon osalta.
29,99 €
39,99 €
Säästä 25%10mg
Maksutavat
Synteettinen alfa-MSH-analogi
Melanotan-2 on pieni syklinen peptidi, joka on mallinnettu alfa-melanosyyttejä stimuloivasta hormonista (alfa-MSH), elimistön omasta signaalista melanokortiinireseptoreissa.
Sitoutuu useisiin melanokortiinireseptoreihin
Tutkittu ei-selektiivisenä agonistina MC1R-, MC3R-, MC4R- ja MC5R-reseptoreilla. Luonnollinen alfa-MSH hajoaa nopeasti; MT-2:n syklinen rakenne pysyy aktiivisena huomattavasti pidempään laboratoriokokeissa.
MC1R- ja melanogeneesitutkimus
MC1R sijaitsee melanosyyteissä ja säätelee siirtymää puna-keltaisesta feomelaniinista ruskea-mustaan eumelaniiniin. MT-2 on vakiotyökalu tämän reitin tutkimiseen solu- ja eläinmalleissa.
Fotoprotektiotutkimukset
Käytetään tutkimuksessa, jossa selvitetään miten melanokortiinisignalointi ja pigmenttityyppi liittyvät UV-säteilyn aiheuttamiin DNA-vaurioihin viljellyissä melanosyyteissä.
MC4R-, ruokahalu- ja käyttäytymistutkimus
MC4R on ruokailun ja energiatasapainon keskeinen säätelijä. MT-2 on yksi siteeratuimmista koettimista MC4R-signaloinnin laboratoriotutkimuksissa.
SAR-vertailuyhdiste
Modifikaatiot Nle4, D-Phe7 ja Asp-Lys-laktaamirengas tekevät MT-2:sta mittapuun melanokortiinipeptidien rakenne-aktiivisuustutkimuksissa.
Tutkimusalueet
Mikä on Melanotan-2
Melanotan-2 (MT-2, MT-II) on synteettinen syklinen peptidi, jossa on seitsemän aminohappotähdettä. Se suunniteltiin 1980- ja 1990-luvuilla Arizonan yliopistossa vakaammaksi alfa-MSH:n analogiksi, joka on melanokortiinireseptoreiden luonnollinen ligandi. Kolme muutosta erottaa sen kantahormonista: norleusiini asemassa 4, D-fenyylialaniini asemassa 7 ja laktaamirengas, joka sulkee molekyylin aspartaatin ja lysiinin välissä. Yhdessä nämä muutokset vastustavat entsymaattista hajoamista ja lukitsevat peptidin muotoon, joka sitoutuu melanokortiinireseptoreihin korkealla affiniteetilla.
Toimitamme Melanotan-2:n lyofilisoidussa (kylmäkuivatussa) muodossa, samassa muodossa kuin julkaistuissa tutkimusprotokollissa.
Miten se toimii
Melanokortiinireseptoriperheessä on viisi jäsentä. MT-2 toimii ei-selektiivisenä agonistina niistä neljällä: MC1R, MC3R, MC4R ja MC5R. Se ei vaikuta MC2R-reseptoriin, lisämunuaisreseptoriin.
MC1R-reseptorissa melanosyyteissä reseptorin aktivoituminen nostaa solunsisäistä cAMP:ta, mikä ohjaa transkriptiotekijää MITF ja siirtää pigmenttituotantoa eumelaniinin suuntaan. Tätä reittiä tutkitaan eniten soluviljelmä- ja jyrsijämalleissa melanogeneesistä. MC4R on keskeinen ruokahalu- ja käyttäytymisreseptori, ja sitä tutkitaan laajasti ruokailun, energiatasapainon ja vireystilan tutkimuksessa. MC3R ja MC5R lisäävät haaroja, jotka liittyvät aineenvaihduntaan ja eksokriiniseen biologiaan.
Koska MT-2 osuu useaan melanokortiinireseptoriin yhtä aikaa, sitä käytetään laboratorioissa laajana koettimena melanokortiinisignaloinnin kartoittamiseen, ei yhden eristetyn reitin työkaluna.
Usein tutkitaan yhdessä
Rekonstituointiin käytetty vakioliuotin julkaistuissa protokollissa on bakteriostaattinen tai steriili vesi. Lyofilisoitu MT-2 liukenee kirkkaaksi liuokseksi, ja se yleensä jaetaan eriin ja säilytetään jääkaapissa lyhytaikaiseen laboratoriokäyttöön.
Vakioliuotin rekonstituointiin
USP-laatuinen steriili vesi, jossa on 0,9 % bentsyylialkoholia - vakioliuotin kylmäkuivattujen peptidien liuottamiseen. Välttämätön lisätarvike. Jokainen pullo on sinetöity ja käyttövalmis.
Laajemmassa melanokortiinikirjallisuudessa MT-2:ta verrataan usein afamelanotidiin (Melanotan-1), lineaariseen MC1R-selektiiviseen analogiin. Rinnakkaiskokeet auttavat tutkijoita erottamaan MC1R-välitteiset vaikutukset niistä, jotka liittyvät MC3R-, MC4R- tai MC5R-reseptoriin.
Dokumentaatio
Materiaalin spesifikaatio
Puhtaus
Testausmenetelmä
Muoto
Säilytys (suljettu)
Säilytys (rekonstituoitu)
CoA
Laboratorioraportti (COA)
Valittu tutkimus
- PMID 8637402
Dorr RT et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study
Life Sci, 1996, MT-II:n varhainen ihmisfarmakologia - PMID 16293341
Fitzgerald LM et al. Effect of MELANOTAN, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH, on melanin synthesis in humans with MC1R variant alleles
Peptides, 2006, melaniinivaste MC1R-varianteilla - PMID 12591111
Ter Laak MP et al. The potent melanocortin receptor agonist melanotan-II promotes peripheral nerve regeneration and has neuroprotective properties in the rat
Eur J Pharmacol, 2003, neuroprotektiomalli - PMID 12535159
Raposinho PD, White RB, Aubert ML. The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y in the male rat
J Neuroendocrinol, 2003, MC4R-, ruokahalu- ja energiatasapainotutkimus - PMID 19043625
Ryakhovsky VV et al. The first preparative solution phase synthesis of melanotan II
Beilstein J Org Chem, 2008, rakenne- ja synteesiviite - PMID 34464955
Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II User Experience: A Qualitative Study of Online Discussion Forums
Dermatology, 2021, dermatologisessa kirjallisuudessa raportoitu haittavaikutusprofiili - PMID 24355990
Hjuler KF, Lorentzen HF. Melanoma associated with the use of melanotan-II
Dermatology, 2014, dermatologinen tapausselostus
Vain tutkimuskäyttöön
Tämä materiaali myydään ainoastaan in vitro -tutkimukseen ja laboratoriokäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten käyttöön, lääketieteellisiin, kosmeettisiin tai kotitalouskäyttöihin. Soveltuu vain ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Usein kysytyt kysymykset
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi
