Tirzepatide - Tutkimusviite

Mikä se on

Tirtsepatidi (koodi LY3298176) on Eli Lillyn kehittämä synteettinen 39 aminohapon peptidi ja ensimmäinen yksittäinen molekyyli, joka yhdistää GIP- ja GLP-1-inkretiinireseptoreiden agonismin. Tutkimuksissa sitä on tarkasteltu injektoitavana valmisteena kehon painon alentamiseen ja verensokerin hallintaan, ja viime aikoina myös maksasairauteen (MASH) ja obstruktiiviseen uniapneaan. C20-rasvadihappoketju antaa sille noin viiden vuorokauden puoliintumisajan, joten tutkimuksissa käytetään kerran viikossa tapahtuvaa annostelua. Se on reseptilääke joillakin markkinoilla; me toimitamme sitä yksinomaan tutkimuslaatuisena materiaalina.

Annosreferenssi tutkimuksista

IhminenIhmistutkimuksen annos

5 mg once weekly (human) to 15 mg once weekly (human)

Annos tutkimuksissa

Keskusteltu tutkimusyhteisöissä 2.5 titrating up to 15 mg/week (SC)

Viite peptidifoorumeilta ja yhteisökeskusteluista. Ei suositus, ei tutkimuspohjaa eikä vakiintunutta ihmisprotokollaa.

Ei vakiintunutta ihmisprotokollaa

Annosreferenssi tutkimuksista Laske ruiskun tilavuus ->

Miten sitä käytettiin tutkimuksissa

Malli: Ihminen, aikuiset, joilla on lihavuus (BMI vähintään 30, tai vähintään 27 painoon liittyvän liitännäissairauden kanssa) ilman diabetesta
Tutkimuskohde: Painonhallinta (lihavuus), SURMOUNT-1-annosvertailututkimus lumelääkettä vastaan
Annos: 5, 10 tai 15 mg viikossa ihon alle. Keskimääräinen lähtöpaino oli 104.8 kg, joten 15 mg vastaa noin 0.14 mg/kg viikossa; tutkimuksessa käytettiin kiinteitä (ei painoon perustuvia) annoksia.
Annostus: Kerran viikossa, 20 viikon asteittaisella annoksen suurentamisjaksolla
Antoreitti: ihon alle
Kesto: 72 viikkoa

Mitatut vaikutukset: Keskimääräinen painonmuutos viikolla 72 oli -15.0% (5 mg), -19.5% (10 mg) ja -20.9% (15 mg) verrattuna -3.1%:iin lumelääkkeellä. Vähintään 20%:n painonpudotukseen pääsi 50% (10 mg) ja 57% (15 mg) osallistujista verrattuna 3%:iin lumeryhmässä, ja kaikki ennalta määritetyt sydän- ja aineenvaihduntamarkkerit paranivat.

Haittavaikutukset: Yleisimmät olivat maha-suolikanavan oireita (pahoinvointi, ripuli, ummetus), enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia ja keskittyivät annoksen suurentamisvaiheeseen. Haittatapahtumat johtivat hoidon keskeyttämiseen 4.3%:lla, 7.1%:lla ja 6.2%:lla tirtsepatidilla verrattuna 2.6%:lla lumelääkkeellä.

Lähteet: Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.

Malli: Ihminen, aikuiset, joilla on tyypin 2 diabetes ja jotka käyttävät metformiinia
Tutkimuskohde: Glykeeminen hallinta, suora vertailu semaglutidi 1 mg:aan (SURPASS-2)
Annos: Tirtsepatidi 5, 10 tai 15 mg viikossa verrattuna semaglutidi 1 mg viikossa. Keskimääräinen lähtötason HbA1c oli 8.28% ja keskimääräinen paino 93.7 kg.
Annostus: Kerran viikossa, avoin tutkimusasetelma
Antoreitti: ihon alle
Kesto: 40 viikkoa

Mitatut vaikutukset: HbA1c laski 2.01, 2.24 ja 2.30 prosenttiyksikköä tirtsepatidilla 5/10/15 mg verrattuna 1.86:een semaglutidilla; tirtsepatidi osoittautui ei-huonommaksi ja paremmaksi kaikilla annoksilla. Painonpudotus ylitti semaglutidin tuloksen 1.9, 3.6 ja 5.5 kg vastaavasti.

Haittavaikutukset: Pääasiassa maha-suolikanavan oireita (pahoinvointi, ripuli, oksentelu), enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia, kaavaltaan samankaltaisia kuin semaglutidilla.

Lähteet: Frias JP, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. 2021;385(6):503-515.

Malli: Ihminen, aikuiset, joilla on koepalalla varmistettu MASH ja vaiheen F2-F3 (kohtalainen tai vaikea) maksafibroosi
Tutkimuskohde: Metaboliseen häiriöön liittyvä steatohepatiitti (MASH), SYNERGY-NASH-vaiheen 2 tutkimus
Annos: 5, 10 tai 15 mg viikossa ihon alle verrattuna lumelääkkeeseen (190 osallistujaa satunnaistettiin).
Annostus: Kerran viikossa
Antoreitti: ihon alle
Kesto: 52 viikkoa

Mitatut vaikutukset: MASH hävisi ilman fibroosin pahenemista 44%:lla (5 mg), 56%:lla (10 mg) ja 62%:lla (15 mg) potilaista verrattuna 10%:iin lumelääkkeellä. Vähintään yhden fibroosivaiheen paraneminen ilman MASH:n pahenemista oli yleisempää tirtsepatidilla kuin lumelääkkeellä.

Haittavaikutukset: Enimmäkseen maha-suolikanavan oireita, lieviä tai kohtalaisia, inkretiiniluokan lääkkeille tyypilliseen tapaan.

Lähteet: Loomba R, et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH). N Engl J Med. 2024;391(4):299-310.

Malli: Ihminen, aikuiset, joilla on kohtalainen tai vaikea obstruktiivinen uniapnea ja lihavuus
Tutkimuskohde: Obstruktiivinen uniapnea (OSA), SURMOUNT-OSA, kaksi vaiheen 3 tutkimusta (PAP-hoidon kanssa ja ilman)
Annos: Suurin siedetty annos 10 tai 15 mg viikossa ihon alle verrattuna lumelääkkeeseen. Keskimääräinen lähtötason apnea-hypopnea-indeksi oli 51.5 (ei PAP) ja 49.5 (PAP-hoidossa) tapahtumaa tunnissa, BMI noin 39.
Annostus: Kerran viikossa
Antoreitti: ihon alle
Kesto: 52 viikkoa

Mitatut vaikutukset: Ei-PAP-tutkimuksessa apnea-hypopnea-indeksi laski 25.3 tapahtumaa tunnissa tirtsepatidilla verrattuna 5.3:een lumelääkkeellä. Myös kehon paino, hypoksinen kuormitus, herkkä CRP ja systolinen verenpaine paranivat.

Haittavaikutukset: Pääasiassa maha-suolikanavan oireita, lieviä tai kohtalaisia.

Lähteet: Malhotra A, et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA). N Engl J Med. 2024;391(13):1193-1205.

Kuinka vankkaa tieto on

Rehellinen yhteenveto: kaikki neljä tässä mainittua tutkimusta ovat ihmisillä tehtyjä satunnaistettuja kontrolloituja tutkimuksia, ja useimmat ovat suuria vertaisarvioituja vaiheen 3 tutkimuksia (SURMOUNT-1 lihavuudessa ja SURPASS-2 tyypin 2 diabeteksessa, molemmat julkaistu New England Journal of Medicine -lehdessä, sekä SURMOUNT-OSA obstruktiivisessa uniapneassa), kun taas SYNERGY-NASH on vertaisarvioitu vaiheen 2 maksatutkimus. Tämä on vahvempi ja myöhäisemmän vaiheen näyttöpohja kuin useimmilla tutkimuspeptideillä. Eli Lilly rahoitti kaikki nämä tutkimukset, ja suurimman osan niiden kirjoittajista olivat Lillyn työntekijät ja Lillyn rahoittamat tutkijat, joten rahoittajan aiheuttamaa harhaa on syytä olettaa. Viikoittaiset 5, 10 ja 15 mg annokset ovat näissä tutkimuksissa käytettyjä kiinteitä, tutkimuksen määrittämiä annoksia, ei suositeltu annosteluohjelma; tirtsepatidi on hyväksytty reseptilääke joillakin markkinoilla, mutta me toimitamme sitä ainoastaan tutkimuslaatuisena materiaalina emmekä anna mitään ihmisille tarkoitettua annosteluprotokollaa. Kaikki luetellut vaikutukset ovat tutkimuslöydöksiä määritellyissä potilasryhmissä, eivät lupauksia hyödystä; maha-suolikanavan haittavaikutukset (pahoinvointi, ripuli, ummetus) olivat johdonmukaisesti yleisimpiä ja annoksesta riippuvaisia, ja ne keskittyivät annoksen suurentamisvaiheeseen. Luvut on otettu julkaistuista tiivistelmistä (painonmuutos, HbA1c, apnea-hypopnea-indeksi, MASH:n häviämisosuudet ja raportoidut lähtöarvot); kun annos on esitetty painokiloa kohden, se on johdettu tutkimuksen keskimääräisestä lähtöpainosta ja on likimääräinen.

Lähteet

Usein kysytyt kysymykset

Mikä on Tirzepatide?

Tirtsepatidi (koodi LY3298176) on Eli Lillyn kehittämä synteettinen 39 aminohapon peptidi ja ensimmäinen yksittäinen molekyyli, joka yhdistää GIP- ja GLP-1-inkretiinireseptoreiden agonismin. Tutkimuksissa sitä on tarkasteltu injektoitavana valmisteena kehon painon alentamiseen ja verensokerin hallintaan, ja viime aikoina myös maksasairauteen (MASH) ja obstruktiiviseen uniapneaan. C20-rasvadihappoketju antaa sille noin viiden vuorokauden puoliintumisajan, joten tutkimuksissa käytetään kerran viikossa tapahtuvaa annostelua. Se on reseptilääke joillakin markkinoilla; me toimitamme sitä yksinomaan tutkimuslaatuisena materiaalina.

Onko Tirzepatide laillista ostaa EU:ssa?

Tirzepatide myydään ainoastaan laboratoriotutkimuskäyttöön. Euroopan unionissa sen voi ostaa tutkimuskemikaalina, eikä sitä ole hyväksytty tai tarkoitettu ihmisille tai eläimille käytettäväksi. Vastaat itse määräysten mukaisesta käsittelystä omassa maassasi.

Mistä voin ostaa Tirzepatide Euroopassa?

Voit ostaa Tirzepatide PeptidesDirectilta, EU:ssa toimivasta verkkokaupasta, joka lähettää nopeasti seurattavia DHL-paketteja Euroopan sisältä. Jokaisen erän mukana tulee riippumattoman Janoshikin analyysitodistus (HPLC-puhtaus ja massaspektrometrinen tunnistus), ja valituille erille tehdään myös oma riippumaton Liquilabs-laboratoriotestaus, jotka kaikki voi varmistaa verkossa ennen ostoa.

Osta Tirzepatide (tutkimuskäyttöön)