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PT-141
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PT-141

Heptapeptide cyclique (bremelanotide) qui agit comme agoniste des récepteurs de la mélanocortine au niveau MC3R et MC4R dans le système nerveux central. Métabolite actif du Melanotan-II, étudié pour des critères de fonction sexuelle via une voie centrale plutôt que vasculaire.

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Agoniste des récepteurs de la mélanocortine

Agit sur les récepteurs de la mélanocortine, avec un intérêt de recherche centré sur MC3R et MC4R dans le système nerveux central.

Heptapeptide cyclique

Un peptide en forme d'anneau composé de sept acides aminés, chimiquement le métabolite actif de l'analogue de mélanocortine Melanotan-II.

Central, non vasculaire

Étudié pour sa signalisation dans l'hypothalamus, un mécanisme décrit dans la littérature comme central plutôt qu'agissant sur les vaisseaux sanguins.

Composé étudié cliniquement

Fait rare dans cette catégorie, le bremelanotide a fait l'objet d'essais cliniques randomisés contrôlés contre placebo.

Aucune autorisation de mise sur le marché dans l'UE

Autorisé aux États-Unis sous un nom de marque, mais non approuvé comme médicament dans l'UE. Fourni strictement comme matériel de recherche.

Poudre lyophilisée

Fourni lyophilisé, la forme standard utilisée dans l'ensemble de la recherche publiée.

Domaines de recherche

Signalisation de la mélanocortineMC3R & MC4RNeuropeptidesSystème nerveux centralRecherche sur la fonction sexuelle

Qu'est-ce que le PT-141

Le PT-141, aussi appelé bremelanotide, est un peptide cyclique synthétique constitué de sept acides aminés disposés en anneau. Chimiquement, il s'agit du métabolite actif du Melanotan-II : lorsque le Melanotan-II est métabolisé, le bremelanotide est le fragment qui reste actif sur les récepteurs de la mélanocortine.

Ce peptide est issu de la recherche sur la mélanocortine menée à l'Université de l'Arizona et a été développé plus avant par Palatin Technologies. Contrairement à la plupart des composés de cette catégorie, le bremelanotide a suivi l'intégralité du parcours de développement clinique, y compris des essais de phase 3 randomisés et contrôlés contre placebo, et bénéficie d'une autorisation de mise sur le marché aux États-Unis sous le nom de marque Vyleesi pour une indication spécifique chez les femmes préménopausées.

Il n'existe aucune autorisation de mise sur le marché dans l'UE pour le bremelanotide. Nous le fournissons sous forme de poudre lyophilisée destinée exclusivement à la recherche en laboratoire, et non comme médicament.

Comment il agit

Le bremelanotide est un agoniste des récepteurs de la mélanocortine. Le système mélanocortinergique est une famille de cinq récepteurs (MC1R à MC5R) au centre de plusieurs circuits de régulation : pigmentation, inflammation, équilibre énergétique et fonction sexuelle. Le bremelanotide est actif sur plusieurs d'entre eux, et l'attention de la recherche se porte sur MC3R et MC4R.

La distinction que la littérature souligne sans cesse concerne le lieu de son action. Les composés de recherche ciblant la PDE5 agissent sur le muscle lisse vasculaire et modifient le flux sanguin. Le bremelanotide agit au contraire sur les récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau, ce qui explique qu'il soit décrit comme un mécanisme central plutôt que vasculaire. Dans des modèles animaux, l'activation de MC4R dans les circuits hypothalamiques modifie une signalisation associée au comportement sexuel indépendamment de la voie vasculaire.

Sa relation avec le Melanotan-II explique en partie son profil de récepteurs. Le Melanotan-II est un agoniste mélanocortinergique à large spectre avec une forte activité MC1R, le récepteur qui pilote la pigmentation. Le bremelanotide diffère structurellement au niveau de l'extrémité C-terminale et présente une activité pigmentaire comparativement moindre, ce qui explique pourquoi ces deux peptides sont étudiés pour des critères différents malgré leur proche parenté.

Une mise en garde importante pour interpréter la littérature : le bremelanotide, le Melanotan-II et l'afamelanotide sont trois entités chimiques distinctes. Les résultats obtenus pour l'un ne doivent pas être transposés aux autres.

Souvent étudié en parallèle

Le Melanotan-II est le composé parent dont dérive le PT-141, et les deux sont régulièrement évoqués ensemble dans la recherche sur la mélanocortine.

Pour la reconstitution, le solvant standard utilisé dans les protocoles publiés est l'eau bactériostatique ou l'eau stérile.

Documentation

Spécification du matériel

Pureté

≥99% (vérifié par HPLC)

Méthode de test

HPLC + spectrométrie de masse

Forme

Poudre lyophilisée

Conservation (scellé)

2 à 8 °C, à l'abri de la lumière

Conservation (reconstitué)

2 à 8 °C, à utiliser sous 4 semaines

CoA

Spécifique au lot, tiers indépendant (Janoshik)

Usage recherche uniquement

Ce matériel est vendu strictement pour la recherche in vitro et un usage en laboratoire. Non destiné à la consommation humaine ou animale, ni à un usage médical, cosmétique ou domestique. Adapté uniquement aux environnements de laboratoire professionnels.

Conservation et stabilité

  • Les flacons secs lyophilisés se conservent plusieurs mois au réfrigérateur, ou jusqu'à 24 mois congelés à -20°C.
  • Après reconstitution dans de l'eau bactériostatique, utilisez dans un délai d'environ 30 jours à 2 à 8°C, et évitez les cycles répétés de congélation-décongélation.
Voir la chronologie complète de conservation et de stabilité

Questions fréquemment posées