Купить Ipamorelin: Селективный секретагог GH для исследований

Ipamorelin занимает особое место среди секретагогов гормона роста (GHS). Как первый селективный миметик грелина, он стимулирует высвобождение гормона роста (GH) из гипофиза, не оказывая значительного влияния на кортизол, пролактин или другие гормоны. Эта селективность - документированная в ключевой публикации Raun et al. (1998) - фундаментально отличает Ipamorelin от более старых GHS, таких как GHRP-6 или GHRP-2, и делает его одним из наиболее хорошо переносимых исследовательских пептидов в этом классе.

Ipamorelingrowth

Селективный стимулятор гормона роста - естественные пульсации ГР без повышения кортизола и пролактина. Самый целевой пептид для ГР.

Что такое Ipamorelin?

Ipamorelin (код разработки NNC 26-0161) - это синтетический пентапептид с аминокислотной последовательностью:

Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

Он был получен из GHRP-1 компанией Novo Nordisk и является селективным агонистом рецептора грелина/секретагога гормона роста (GHS-R1a). Последовательность содержит несколько неприродных аминокислот (Aib = альфа-аминоизомасляная кислота, D-2-Nal = D-2-нафтилаланин), которые придают Ipamorelin высокую стабильность к ферментативному разложению.

Грелин, эндогенный лиганд рецептора GHS, известен как "гормон голода" и помимо высвобождения GH оказывает обширное воздействие на аппетит, опорожнение желудка и энергетический метаболизм. Ipamorelin, напротив, активирует рецептор GHS более селективно и избегает многих нежелательных эффектов грелина.

Почему Ipamorelin исследуется?

Ключевые исследования

Raun et al. (1998, European Journal of Endocrinology): Оригинальная публикация, описавшая Ipamorelin как "the first selective growth hormone secretagogue". У бодрствующих свиней Ipamorelin высвобождал GH с ED₅₀ 2,3 ± 0,03 нмоль/кг, сопоставимо с GHRP-6 (ED₅₀ = 3,9 ± 1,4 нмоль/кг). Ключевое отличие: в отличие от GHRP-6, Ipamorelin не влиял значимо ни на уровни АКТГ, ни на уровни кортизола. Авторы также показали, что высвобождение GH было дозозависимым и тахифилаксия не наблюдалась.

Ishida et al. (2020, JCSM Rapid Communications): Этот обзор истории и механизма действия секретагогов гормона роста поместил Ipamorelin в контекст исследований GHS и подтвердил его уникальную селективность.

Послеоперационный илеус - исследование фазы II: Рандомизированное контролируемое исследование proof-of-concept оценило Ipamorelin у пациентов после резекции кишечника. Исследование изучало безопасность и эффективность в качестве миметика грелина при послеоперационном илеусе и продемонстрировало благоприятный профиль безопасности.

Минеральная плотность костей: Raun et al. в дополнительном исследовании показали, что лечение взрослых самок крыс Ipamorelin и GHRP-6 увеличивало минеральное содержание костей (BMC), измеренное методом DXA - указывая на анаболическое воздействие на кость.

Механизмы действия

Ipamorelin реализует свое действие через четко определенную сигнальную каскаду:

Агонизм рецептора GHS: Ipamorelin связывается с рецептором грелина (GHS-R1a) на соматотропных клетках гипофиза. Это связывание активирует Gαq/11-опосредованную сигнальную каскаду, приводящую к высвобождению GH.
Селективное высвобождение GH: В отличие от других GHS, Ipamorelin не влияет значимо на ось АКТГ/кортизол и секрецию пролактина. Эта селективность объясняется его специфическими характеристиками связывания с рецептором GHS.
Пульсирующее высвобождение: Ipamorelin имитирует естественную пульсирующую секрецию GH, а не вызывает устойчивое, нефизиологическое повышение GH.
Стимуляция IGF-1: Высвобождение GH вторично приводит к печеночной продукции инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), который опосредует анаболические и регенеративные эффекты на ткани.
Отсутствие тахифилаксии: Raun et al. показали, что повторное введение Ipamorelin не вызывает ослабления ответа GH - проблема, которая может возникать при использовании других GHS.

Критерии качества при покупке

Ipamorelin содержит неприродные аминокислоты, что предъявляет специфические требования к синтезу:

Чистота по ВЭЖХ ≥98%: Особенно важна, поскольку неприродные аминокислоты (Aib, D-2-Nal, D-Phe) могут способствовать ошибкам синтеза.
Масс-спектрометрия: Подтверждение правильной молекулярной массы и статуса амидирования на С-конце (Lys-NH₂).
Верификация Janoshik: Каждая партия Ipamorelin в PeptidesDirect тестируется независимо.
Контроль хиральности: D-аминокислоты в последовательности должны находиться в правильной конфигурации.

Дозировки в исследовательской литературе

Животные модели (свинья): Raun et al. использовали дозировки в диапазоне 1-100 нмоль/кг внутривенно у бодрствующих свиней, с ED₅₀ 2,3 нмоль/кг.

Животные модели (крыса/мышь): Типичные исследовательские дозировки составляют 100-300 мкг/кг подкожно.

Протоколы исследований на людях: В опубликованной литературе описаны дозировки 100-300 мкг подкожно, часто 1-3 раза в день, нередко в комбинации с CJC-1295 (аналогом GHRH).

Эти данные получены из опубликованной исследовательской литературы и не являются рекомендациями по дозированию.

Хранение

Ipamorelin поставляется в виде лиофилизированного порошка:

До растворения: Хранить при -20 °C. Неприродные аминокислоты обеспечивают Ipamorelin хорошую стабильность при хранении.
После растворения: Хранить при 2-8 °C в холодильнике. Использовать в течение 2-4 недель.
Растворение: Бактериостатической водой. Медленно вводить по стенке флакона, осторожно перемешать.
Аликвотирование: При многонедельном использовании рекомендуется разделение на разовые дозы для избежания циклов замораживания-оттаивания.

Почему стоит купить Ipamorelin в PeptidesDirect?

Верификация Janoshik: Независимая аналитика с ВЭЖХ, масс-спектрометрией и определением содержания пептида.
Доставка из ЕС: Без таможни, без импортных пошлин. Доставка за 2-3 рабочих дня с отслеживанием.
Качество Research-Grade: ≥98% чистота, правильная стереохимическая конфигурация.
Цена: Ipamorelin 10 мг за €42,49.

Часто задаваемые вопросы

Для чего используется Ipamorelin? Исключительно для in-vitro и доклинических исследований. Ipamorelin не является одобренным лекарственным средством и не предназначен для употребления человеком.

Что делает Ipamorelin "селективным"? По сравнению с другими GHS, такими как GHRP-6 или GHRP-2, Ipamorelin стимулирует высвобождение GH без значительного влияния на АКТГ, кортизол или пролактин. Эта селективность минимизирует побочные эффекты в исследовательских моделях и делает эффекты GH более чисто интерпретируемыми.

В чем отличие от GHRP-6? GHRP-6 - это мощный, но менее селективный GHS. Помимо GH, он стимулирует высвобождение АКТГ/кортизола и повышает аппетит сильнее, чем Ipamorelin. Ipamorelin обеспечивает сопоставимое высвобождение GH (аналогичный Emax), но имеет более благоприятный профиль побочных эффектов.

Часто ли Ipamorelin комбинируют с CJC-1295? Да. Комбинация Ipamorelin (агонист рецептора GHS) с CJC-1295 (аналог GHRH) является одним из наиболее часто исследуемых протоколов стимуляции GH. Оба действуют через разные рецепторы и механистически дополняют друг друга.

Существуют ли исследования на людях с Ipamorelin? Да. Существуют исследования фазы II по применению при послеоперационном илеусе. Данные по безопасности из этих исследований подтверждают благоприятный профиль побочных эффектов. Для антивозрастных применений одобренных клинических исследований не существует.

Ipamorelingrowth