Ipamorelin

Что такое ипаморелин

Ипаморелин это синтетический пентапептид, разработанный в конце 1990-х годов как селективный агонист рецептора секретагогов гормона роста (GHS-R1a), того же рецептора, к которому присоединяется кишечный гормон грелин. Последовательность из пяти аминокислот: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.

В литературе он стал известен как первый секретагог GH с чистым гормональным профилем: в исходном исследовании по характеризации ипаморелин высвобождал гормон роста с потенцией, сопоставимой с GHRP-6, но не повышал АКТГ или кортизол выше базового уровня, наблюдаемого при естественной стимуляции GHRH.

Мы поставляем ипаморелин в виде лиофилизированного (вымороженного) порошка, в той же форме, что используется в опубликованных исследовательских протоколах.

Как он работает

Ипаморелин стыкуется с рецептором GHS-R1a на соматотропах гипофиза, то есть на клетках, которые хранят и высвобождают гормон роста. Этот сигнал запускает короткий пульсирующий выброс GH, аналогично тому, как действует собственный грелин организма во время голодания. Эффект дозозависим и хорошо описан в фармакокинетико-фармакодинамическом моделировании у людей.

То, что выделяет ипаморелин в исследованиях, это его рецепторная селективность. Более старые пептиды, высвобождающие GH, такие как GHRP-6 и гексарелин, также повышают АКТГ, кортизол и пролактин, что усложняет интерпретацию любого эффекта, обусловленного GH. Ипаморелин избегает этого пересечения: в основополагающих исследованиях он чисто высвобождал GH без значимых изменений АКТГ, кортизола, пролактина, ФСГ, ЛГ или ТТГ.

Помимо оси GH, та же связь с рецептором грелина была изучена в двух других контекстах: формирование костей, где ипаморелин у взрослых крыс противодействовал потере костной массы, вызванной глюкокортикоидами, и желудочно-кишечная моторика, где пептид ускорял кишечный транзит в моделях послеоперационной непроходимости у грызунов и позже был протестирован в клиническом исследовании 2 фазы у людей после резекции кишечника.

Часто изучается вместе с

В исследованиях оси гормона роста ипаморелин чаще всего сочетают с CJC-1295, длительно действующим аналогом GHRH. Эти два пептида действуют на разные рецепторы (GHS-R у ипаморелина, GHRH-R у CJC-1295), и комбинация изучается из-за синергического импульса GH, который она производит. Готовые смеси этих двух пептидов широко применяются, чтобы сохранить постоянное соотношение доз между исследованиями.

Для восстановления стандартный растворитель в опубликованных протоколах: бактериостатическая или стерильная вода.

Документация