Vad säljs Tesamorelin för här?

Denna produkt säljs uteslutande som en laboratoriekemikalie för forskning, inte som läkemedel, och är inte avsedd för användning på människor eller djur. Inom Europeiska unionen är Tesamorelin för närvarande inte tillgängligt som läkemedel.

Vad är Tesamorelin egentligen?

Tesamorelin är en stabiliserad analog av humant GHRH(1-44). En trans-3-hexenoylgrupp på den N-terminala tyrosinen skyddar peptiden från nedbrytning via dipeptidyl-peptidas-4 (DPP-4), utan att förändra den receptorbindande farmakoforen. Molekylmassan ligger på cirka 5196 Da.

Hur bekräftas identitet och renhet hos Tesamorelin?

Identiteten kontrolleras via masspektrometri, tillsammans med ett HPLC-renhetsresultat på batchcertifikatet. Rapporten kommer från Janoshik och lämnas in av tillverkaren; de aktuella batchvärdena finns på vår CoA-sida. En sådan identitets- och renhetsrelaterad rapport omfattar inte sterilitets-, endotoxin- eller mikrobiologisk testning.

Hur skiljer sig Tesamorelin från Sermorelin och CJC-1295?

Alla tre härstammar från GHRH. Sermorelin är omodifierat GHRH(1-29) med kort halveringstid. CJC-1295 kombinerar ett substituerat GHRH(1-29)-ramverk med ett albuminbindande Drug Affinity Complex. Tesamorelin är en hexenoyl-stabiliserad GHRH(1-44)-analog och för närvarande den enda GHRH-analogen i denna grupp med aktivt FDA-godkännande (EGRIFTA).

Vad visade studien om leverfett?

En dubbelblind RCT (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, HIV-positiva deltagare med hepatisk fettfraktion på minst 5%) undersökte Tesamorelin 2 mg/dag under 12 månader. Man rapporterade en absolut reduktion av leverfettet med 4,1 procentenheter (relativt 37%); 35% av Tesamorelin-mottagarna nådde tröskeln under 5%.

Vad visade forskningen om kognition?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomiserade äldre vuxna med Mild Cognitive Impairment och friska kontroller till Tesamorelin eller placebo under 20 veckor och rapporterade en signifikant förbättring av exekutiv funktion (P=.005) samt en IGF-1-ökning på 117% (inom normalintervallet). En nyare fas 2-öppen studie (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 månader) visade en trend inom gruppen (P=.060), men jämfört med standardvård var skillnaden inte signifikant (P=.673).

Vad fann Friedman 2013 om hjärnans GABA?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) rapporterade efter GHRH-tillförsel via MR-spektroskopi en signifikant ökning av GABA-nivåerna i flera hjärnregioner och en signifikant minskning av myo-inositol i posteriora cingulum (P=.002). Det är ett neurokemiskt intressant mönster, inget bevis på effekt.

Är Tesamorelin ett godkänt läkemedel?

Tesamorelin fick 2010 som EGRIFTA FDA-godkännande för reduktion av överskott av bukfett vid HIV-associerad lipodystrofi; EU-godkännandeansökan drogs dock tillbaka 2012 och något EU-godkännande beviljades inte. I USA fick en ny formulering (EGRIFTA WR) godkännande 2025. Inom EU är Tesamorelin för närvarande inte tillgängligt som läkemedel; här säljs det uteslutande som forskningskemikalie.

Vilka doseringar användes i forskningen?

I Falutz- och Stanley-RCT:erna samt i den öppna Ellis-studien undersöktes Tesamorelin med 2 mg subkutant per dag. Det är studiedoser hämtade från rapporter, inga rekommendationer. I icke-validerade erfarenhetsberättelser från communityn nämns liknande storleksordningar; dessa uppgifter är självrapporterade, inte kontrollerat insamlade och utgör inte någon rekommendation. Det finns inget i EU godkänt behandlingsschema för människor.

Vilka biverkningar rapporterades i forskningen?

I studierna rapporterades oftast reaktioner vid injektionsstället och ibland ledbesvär eller vätskeretention; eftersom Tesamorelin höjer GH och IGF-1 övervakades glukosmetabolismen i studierna. Dessa data kommer från kliniska prövningar; för det forskningsmaterial som säljs här finns inga egna säkerhetsdata, och varje uttalande om tolerabilitet bör betraktas som preliminärt.

Med vad rekonstitueras Tesamorelin?

I labbpraxis används ofta bakteriostatiskt vatten. Låt vätskan rinna långsamt längs flaskväggen och snurra försiktigt, skaka inte. En validerad kompatibilitet eller hållbarhet för det forskningsmaterial som säljs här är därmed inte belagd; uppgifter om godkända färdiga läkemedel (t.ex. EGRIFTA) är inte överförbara, och respektive protokoll bör fastställa ett lämpligt, validerat lösningsmedel.

Är det lagligt att köpa Tesamorelin för forskning inom EU?

Det finns ingen enhetlig EU-omfattande kategori för forskningspeptider; rättsläget beror på presentation, avsedd användning och den nationella lagstiftningen i respektive medlemsstat. Vi säljer uteslutande för laboratorieforskning och inte för mänsklig konsumtion. Klargör reglerna med din nationella behöriga myndighet och din institution, inhämta vid behov kvalificerad juridisk rådgivning och betrakta detta som allmän information, inte som juridisk rådgivning.

Hur snabbt levereras Tesamorelin?

Frakten sker från EU med spårning, beroende på destinationsland vanligtvis inom en till fyra arbetsdagar inom EU. Aktuella leveranstider, länder och villkor finns på vår fraktsida.

Köp Tesamorelin: Vad forskare behöver veta om den stabiliserade GHRH-analogen

Q: Vad visade den pivotala studien om reduktion av visceralt fett?

Den pivotala fas 3-studien (Falutz et al., NEJM 2007) undersökte Tesamorelin vid HIV-associerad lipodystrofi med bukfettsökning; den senare poolade randomiserade analysen (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) omfattade 806 patienter. I den randomiserade fasen (vecka 26) minskade 2 mg/dag subkutant VAT signifikant jämfört med placebo; vid fortsatt behandling till vecka 52 var minskningen från utgångsvärdet cirka 35 cm².

Bland de syntetiska growth hormone secretagogues intar Tesamorelin en särskild regulatorisk ställning: det är för närvarande den enda GHRH-analog med ett aktivt FDA-godkännande (som EGRIFTA, sedan 2010; det tidigare GEREF/Sermorelin drogs tillbaka från marknaden 2008) och har undersökts i ett pivotalt, placebokontrollerat fas 3-program. Undersökta endpoints sträckte sig från reduktion av visceralt fett över icke-alkoholisk fettleversjukdom till lindrig kognitiv störning (Mild Cognitive Impairment). För forskare som skaffar Tesamorelin innebär denna fleråriga kliniska historik att bakgrundskemi, farmakokinetik och endpoints är relativt väl karakteriserade i peer-granskad litteratur.

Tesamorelingrowth

Modifierad GHRH-analog för forskning om lipodystrofi och metabolisk leversjukdom. FDA-godkänd som Egrifta. Specifikt utforskad för att minska visceralt fett.

Bakgrund: GHRH-biologi och Tesamorelin-modifieringen

Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) är en peptid med 44 aminosyror från hypotalamus. Den binder till GHRH-receptorn på somatotropa celler i adenohypofysen och utlöser pulsatil frisättning av endogent tillväxthormon. Nativt GHRH(1-44) inaktiveras snabbt av dipeptidyl-peptidas-4 (DPP-4) vid N-terminalen. Plasmahalveringstiden ligger i minutintervallet, för kort för praktisk forskningsanvändning.

Tesamorelin är en stabiliserad analog av humant GHRH(1-44). Den strukturella modifieringen är en trans-3-hexenoylgrupp på den N-terminala tyrosinen. Denna hexenoylkåpa ger peptiden resistens mot DPP-4-klyvning, samtidigt som GHRH-receptoraktiviteten bevaras. I studierna var den resulterande GH-frisättningen övervägande pulsatil och inte jämförbar med den bestående, supra-fysiologiska höjning som ses med exogent rekombinant GH.

Detta är relevant för tolkningen: Tesamorelin höjer GH och därefter IGF-1. I det pivotala programmet låg IGF-1 hos en betydande andel av de behandlade över normalintervallet (enligt FDA-etiketten cirka 47% över 2 SDS och 36% över 3 SDS i vecka 26), varför glukosmetabolismen övervakades. I den kognitiva studien av Baker 2012 förblev däremot IGF-1-ökningen inom normalintervallet.

Vad forskningen visar: 18 års klinisk evidens

Reduktion av visceralt fett

Det pivotala fas 3-programmet med två studier (bland annat Falutz et al., NEJM 2007) ledde till godkännandet av Tesamorelin vid HIV-associerad lipodystrofi med bukfettsökning. Den efterföljande poolade randomiserade analysen (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) omfattade 806 patienter. I den randomiserade fasen (vecka 26) minskade 2 mg/dag Tesamorelin subkutant den viscerala fettvävnaden (VAT) signifikant jämfört med placebo; vid fortsatt behandling till vecka 52 var minskningen från utgångsvärdet cirka 35 cm². Responders definierades som deltagare som uppnådde minst 8% VAT-reduktion (Stanley et al., CID 2012).

Leverfett och NAFLD

En dubbelblind RCT publicerad 2019 i The Lancet HIV (Stanley et al., NCT02196831) utvidgade Tesamorelin-forskningen till icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD, numera MASLD) i HIV-populationen. Hos 61 HIV-positiva deltagare med hepatisk fettfraktion på minst 5% minskade 2 mg/dag under 12 månader leverfettet med 4,1 procentenheter absolut, en relativ reduktion på 37%. 35% av Tesamorelin-mottagarna nådde tröskeln under 5%, vilket definierar resolution av steatos.

Kognition och MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomiserade äldre vuxna med lindrig kognitiv störning (Mild Cognitive Impairment, MCI) och friska kontroller till Tesamorelin eller placebo i 20 veckor. Studien rapporterade en signifikant förbättring av exekutiv funktion (P=.005) och en ökning av serum-IGF-1 med 117%, vilket förblev inom normalintervallet. En uppföljningsstudie med MR-spektroskopi (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) fann att GHRH-tillförsel höjde GABA-nivåerna i hjärnan och minskade myo-inositol, ett mönster av intresse inom neurodegenerationsforskning.

Bilden är mer blandad i den senaste studien. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) genomförde en fas II-öppen neurokognitiv studie vid HIV-associerade kognitiva besvär (n=73, 2 mg/dag i 6 månader). Inom Tesamorelin-gruppen sågs en trend (P=.060); jämfört med standardvård var skillnaden inte signifikant (P=.673).

Klinisk evidens i översikt

Falutz 2007/2010: n=806 poolat; VAT signifikant minskad vs placebo i vecka 26, -35 cm² från utgångsvärdet fram till vecka 52. Stanley 2019 (Lancet HIV): leverfett -4,1 procentenheter absolut, 35% nådde <5%-tröskeln. Baker 2012: signifikant förbättring av exekutiv funktion (P=.005), IGF-1 +117% (inom normalintervallet). Ellis 2025: neurokognitiv trend inom gruppen (P=.060), skillnad mellan grupperna ej signifikant (P=.673). Friedman 2013: GHRH höjde hjärnans GABA i MR-spektroskopi.

Muskelkvalitet

Post-hoc-bildanalyser från Tesamorelin-programmet (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) kvantifierade förändringar i muskeldensiteten hos rectus abdominis och psoas, båda etablerade markörer inom sarkopeniforskning. I denna explorativa analys visade Tesamorelin-deltagare med tydlig VAT-reduktion jämfört med placebo högre densitet i flera bålmuskelgrupper på CT; resultaten är inte överförbara till alla behandlade.

Kvalitetskriterier vid köp

Syntesen av Tesamorelin är kemiskt krävande. Trans-3-hexenoylmodifieringen vid N-terminalen måste installeras med korrekt stereokemi, och kedjan på 44 rester är lång nog att trunkeringar, deletioner och aspartimidbiprodukter ofta uppstår om syntes- och reningskontrollerna är svaga.

Renhetskontroll

Tesamorelin av forskningskvalitet bör uppvisa hög HPLC-renhet; renhetsvärdet för respektive batch anges i Certificate of Analysis (se CoA-sidan). Hos PeptidesDirect finns för varje batch en labbrapport från Janoshik Analytical (inlämnad av tillverkaren). En sådan rapport dokumenterar vanligtvis HPLC-renhet, masspektrometri för att bekräfta molekylmassan (cirka 5196 Da) och peptidinnehållet samt delvis restlösningsmedel och motjon; den omfattar inte sterilitets-, endotoxin- eller mikrobiologisk testning.

Förvaring

Tesamorelin levereras som lyofiliserat pulver. Förvara vid -20 °C före rekonstitution. Efter rekonstitution förvaras kylt vid 2-8 °C och skyddat från ljus; utan en batchspecifik stabilitetsstudie kan inget fast hållbarhetsdatum garanteras, labbpraxis utgår från allmänna konventioner för kassering. Tesamorelin är ljuskänsligt. Dela vid längre protokoll upp lösningen i enskilda portioner för att minska upprepad öppning och temperaturväxlingar.

EU-frakt: PeptidesDirect skickar från EU. Vid leveranser inom EU:s tullområde tillkommer varken tull eller importavgifter; leveransen sker beroende på destinationsland vanligtvis inom en till fyra arbetsdagar med spårning (detaljer på fraktsidan).

Rekonstitution

Använd bakteriostatiskt vatten

Bakteriostatiskt vatten (0,9% bensylalkohol) används ofta i labbpraxis som rekonstitutionsmedel. En validerad kompatibilitet eller stabilitet för det forskningsmaterial som säljs här är därmed inte belagd; uppgifter om godkända färdiga läkemedel (t.ex. EGRIFTA) är inte överförbara, och respektive protokoll bör fastställa ett lämpligt, validerat lösningsmedel.

Tillsätt långsamt längs flaskväggen

Låt lösningsmedlet rinna långsamt längs flaskans insida. Spruta inte direkt på den lyofiliserade kakan.

Snurra försiktigt, skaka inte

Rotera flaskan långsamt tills pulvret har lösts upp helt. Lösningen ska vara klar och färglös. Kraftig skakning kan bilda skum; försiktig snurrning är att föredra.

Förvara kylt och skyddat från ljus

Förvara den rekonstituerade flaskan vid 2-8 °C i en mörk behållare eller originalförpackningen. Ett fast hållbarhetsdatum kan inte garanteras utan en batchspecifik stabilitetsstudie; labbpraxis utgår från allmänna konventioner för kassering.

Regulatorisk kontext

Tesamorelin (som EGRIFTA) fick 2010 FDA-godkännande för reduktion av överskott av bukfett vid HIV-associerad lipodystrofi. EU-godkännandeansökan för EGRIFTA drogs tillbaka 2012; något EU-godkännande beviljades inte (den ansvariga kommittén uttryckte då bland annat farhågor om förhöjda IGF-1-nivåer). I USA fick en ny formulering (EGRIFTA WR) FDA-godkännande 2025.

Tesamorelin är förbjudet under WADA S2 (peptidhormoner, tillväxtfaktorer och besläktade substanser) inom idrotten, alltid, både inom och utanför tävling.

Inom Europeiska unionen är Tesamorelin för närvarande inte tillgängligt som godkänt läkemedel. Det levereras uteslutande som referenssubstans för in vitro- och analytisk laboratorieforskning. Det är inget läkemedel, inte avsett för mänsklig konsumtion och inte avsett för diagnostisk eller terapeutisk användning.

Inom klassen av GH-axel-peptider (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) är Tesamorelin för närvarande den enda med aktivt FDA-godkännande och ett pivotalt fas 3-dataset (över 800 patienter i poolad randomiserad analys). Det gör den till ett jämförelsevis väl karakteriserat forskningsverktyg inom GHRH-analogklassen.