Name: PT-141 (Bremelanotid)
Brand: PeptidesDirect
SKU: PD-PT141-10MG
Price: 33.99 EUR
Availability: InStock

Question 1

Vad är PT-141?

Accepted Answer

PT-141, även kallat bremelanotid, är en syntetisk cyklisk peptid bestående av sju aminosyror. Det är en melanokortinreceptoragonist, aktiv vid flera melanokortinreceptorsubtyper med forskningsfokus på MC3R och MC4R, och det är kemiskt den aktiva metaboliten av Melanotan-II, som delar samma sju aminosyrarester men med en fri syra där Melanotan-II bär en C-terminal amid. Ovanligt för en forskningspeptid har den genomgått fullständiga randomiserade, placebokontrollerade kliniska studier på människa. Vi levererar det som ett frystorkat pulver enbart för laboratorieforskning, inte för användning på människa eller djur.

Question 2

Hur skiljer sig PT-141 från Melanotan-2?

Accepted Answer

De är nära besläktade men distinkta molekyler. Melanotan-II är en bred melanokortinagonist med stark MC1R-aktivitet, receptorn som driver pigmentering. Bremelanotid skiljer sig vid C-terminalen och visar jämförelsevis mindre pigmentdrivande aktivitet, dock inte ingen alls: fokal hyperpigmentering har rapporterats i det kliniska programmet efter upprepad daglig dosering över den godkända regimen (PMID 35147466). På grund av detta och andra skillnader studeras de två för olika utfall, och resultat från den ena bör inte överföras till den andra.

Question 3

Vilka receptorer verkar PT-141 på?

Accepted Answer

Det är aktivt vid melanokortinreceptorer som grupp snarare än vid ett enda mål: publicerade bindnings- och funktionsanalyser kartlägger det över hela familjen, MC1R till MC5R, tillsammans med modersubstansen Melanotan-II. Forskningsfokus koncentreras till MC3R och MC4R på grund av deras koppling till de kretslopp för sexuell funktion och föda som studeras för denna peptid. I den publicerade in vitro-receptorprofilen är MC2R, ACTH-receptorn som ligger uppströms i produktionen av binjuresteroider, den subtyp som aktiveras minst potent av de fem, vilket är anledningen till att den inte förekommer i diskussioner om bremelanotids forskningsrelevans.

Question 4

Verkar PT-141 via en PDE5- eller vaskulär mekanism, eller via en föreslagen central signalväg?

Accepted Answer

Det är inte en PDE5- eller vaskulär mekanism. Forskningssubstanser som riktar in sig på PDE5 verkar på vaskulär glatt muskulatur och förändrar blodflödet, medan preklinisk forskning om bremelanotid pekar mot melanokortin-, MC4R-kopplade neurala vägar i hypotalamus (PMID 20190196). Det sagt är mekanismen bakom de effekter som observerats i kliniska studier på människa inte fastställd; den centrala vägen är den ledande hypotesen från preklinisk forskning, inte en bevisad mekanism hos människa. Direkta belägg, såsom hjärnavbildning hos människa eller data om receptorockupation, ingår inte i den publicerade litteratur som granskats här, så den centrala mekanismen förblir en slutsats dragen från djurdata snarare än ett påvisat faktum hos människor.

Question 5

Är PT-141 ett godkänt läkemedel?

Accepted Answer

Bremelanotid har ett marknadsgodkännande i USA som omfattar en enda indikation, förvärvad generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning hos premenopausala kvinnor, baserat på det avgörande fas 3-studieprogrammet (PMID 31599840). Det finns inget EU-marknadsgodkännande, och utanför den specifika licensierade amerikanska indikationen är bremelanotid inte ett godkänt läkemedel någonstans, inklusive inom EU. Materialet vi levererar är en forskningskemikalie avsedd uteslutande för laboratorieanvändning, inte ett läkemedel, och det varken levereras, märks eller är avsett för användning på människa eller djur.

Question 6

Är det lagligt att köpa PT-141 i EU?

Accepted Answer

Det finns inget enhetligt svar för hela EU. Bremelanotid saknar EU-marknadsgodkännande, så det får inte säljas eller användas som läkemedel någonstans i EU. Vi levererar och märker det uteslutande som laboratorieforskningsmaterial, inte för användning på människa eller djur. Nationella regler för försäljning, innehav och import av olicensierade forskningspeptider skiljer sig från land till land och kan ändras, så det är köparens ansvar att kontrollera de aktuella reglerna i sitt eget land innan beställning, snarare än att betrakta denna sida som juridisk rådgivning.

Question 7

Vilka doser förekommer i den publicerade forskningen?

Accepted Answer

Dessa siffror kommer från kliniska studier, inte från ett protokoll för användning av detta forskningsmaterial. I de avgörande RECONNECT-fas 3-studierna administrerade deltagarna själva bremelanotid 1,75 mg subkutant vid behov under 24 veckors behandling (PMID 31599840). En tidigare dosfinnande studie testade 0,75, 1,25 och 1,75 mg subkutant, också självadministrerat efter behov, under 12 veckor (PMID 27181790). Ännu tidigare arbete på män använde enstaka subkutana doser från 0,3 mg upp till 10 mg, med ett signifikant erektilt svar över ungefär 1 mg (PMID 14999221). Alla dessa var kliniska studieregimer som genomfördes under medicinsk övervakning som en del av läkemedelsutveckling, inte ett godkänt eller offentligt protokoll, och detta forskningsmaterial är inte för användning på människa.

Question 8

Vilka biverkningar rapporteras i litteraturen?

Accepted Answer

I den integrerade dubbelblinda delen av fas 3-programmet (1247 deltagare) var de vanligaste biverkningarna illamående (40,0 % jämfört med 1,3 % på placebo), vallningar (20,3 % jämfört med 1,3 %), huvudvärk (11,3 % jämfört med 1,9 %) och reaktioner vid injektionsstället (5,4 % jämfört med 0,5 %); illamående var den ledande anledningen till att deltagare avbröt behandlingen (PMID 35147466). Övergående ökningar av blodtrycket har också dokumenterats, vilket är en del av anledningen till att den godkända amerikanska produkten har restriktioner mot användning vid okontrollerad hypertoni och känd hjärt-kärlsjukdom. Fokal hyperpigmentering var sällsynt vid den godkända doseringsregimen men uppkom hos mer än en tredjedel av försökspersonerna efter upp till 16 på varandra följande dagliga doser (PMID 35147466). Detta är fynd från kliniska studier på människa av ett godkänt läkemedel, rapporterade här för att ge en fullständig bild av forskningsläget; detta forskningsmaterial är inte för användning på människa.

Question 9

Hur rekonstitueras PT-141?

Accepted Answer

Publicerade protokoll använder bakteriostatiskt eller sterilt vatten för injektion, inte kran- eller vanligt dricksvatten. Tillsätt vattnet långsamt längs insidan av flaskans vägg snarare än direkt på den frystorkade kakan, och snurra sedan försiktigt runt; undvik skakning, eftersom kraftig omrörning kan denaturera peptidens vikta ringstruktur och minska aktiviteten. Den tillsatta volymen avgör den resulterande koncentrationen, så den bör väljas för att passa det specifika studieprotokoll som används. Rekonstitutionsteknik, vattenkvalitet och efterföljande hantering är forskarens ansvar.

Question 10

Hur ska PT-141 förvaras?

Accepted Answer

Förseglade flaskor: 2 till 8 grader C, skyddade från ljus, undvik upprepade frys-tina-cykler. Korta temperaturavvikelser under transport är att vänta och indikerar inte i sig ett problem; intervallet ovan beskriver det rekommenderade tillståndet när flaskan väl är i din hand. Efter rekonstitution: 2 till 8 grader C, används inom cirka fyra veckor. Frystorkad peptid är betydligt stabilare än peptid i lösning, vilket är anledningen till att fönstret efter rekonstitution är mycket kortare än den förseglade hållbarheten.

Question 11

Vilken renhet har materialet?

Accepted Answer

Vår specifikation är ett innehåll på minst 99 % enligt HPLC, med identitet bekräftad genom masspektrometri. Den aktuella batchen dokumenteras i Janoshik-uppgift 99774 (QSC-batch "Purple"), som uppmätte 99,908 % renhet och 11,67 mg innehåll per flaska. Denna innehållssiffra, tillsammans med renhetsprocenten, är det som låter en forskare beräkna den faktiska peptidmassan i en given rekonstituerad volym, i stället för att anta att hela flaskans vikt är ren peptid. Själva rapporten beställdes av vår leverantör, inte av oss, och vi publicerar den i sin helhet på produktsidan och på vår laboratorierapport-sida så att siffran kan kontrolleras mot källan snarare än tas på förtroende.

Question 12

Tillhandahåller ni en CoA?

Accepted Answer

Ja. Varje batch har sitt eget analyscertifikat som omfattar identitet och renhet, framtaget av Janoshik, ett oberoende tredjeparts analyslaboratorium. Testningen beställs av vår leverantör snarare än av oss: vår leverantör skickar batchen för testning, och Janoshik rapporterar resultatet direkt. Vi publicerar hela rapporten och dess uppgiftsnummer, till exempel uppgift 99774 för den aktuella batchen, så att certifikatet kan verifieras direkt hos laboratoriet snarare än tas på vårt ord; uppgiftsnumret kan också slås upp på Janoshiks egen verifieringssida, oberoende av vad vi säger om det här.

Question 13

Varför står det "Snart tillbaka" på sidan?

Accepted Answer

Denna produkt är listad men för närvarande inte i lager. Det speglar en aktiv påfyllningsplan snarare än en utgången produkt: du kan lämna din e-postadress på denna sida så meddelar vi dig så snart den nya batchen anländer och har klarat sitt eget tredjepartstest. Vi tar inte bort en produkt från katalogen enbart för att en batch är mellan leveranser, och vi utlovar inte ett fast datum för påfyllning, eftersom det beror på leverantörens ledtider och på resultatet av den batchens egen testning; anmälningslistan är det snabbaste sättet att få veta så snart lagret är bekräftat.

Question 14

Vart skickar ni PT-141?

Accepted Answer

Vi skickar inom hela EU från EU, så det uppstår inga amerikanska tullproblem för EU-kunder, och frakten är spårbar via DHL från avsändning till leverans. Icke-EU-destinationer såsom Norge och Storbritannien passerar en tullgräns på vägen och skickas på köparens egen importrisk, inklusive eventuella lokala avgifter eller klareringskrav. Några få destinationer är uteslutna av regulatoriska skäl, vilket visas i kassan innan du betalar, och leveranstider varierar beroende på destination och visas tillsammans med fraktkostnaden i samma steg.

Question 15

Står PT-141 på WADA:s dopinglista?

Accepted Answer

Peptidhormoner och relaterade föreningar, inklusive melanokortinreceptoragonister, omfattas i stort av antidopningsreglerna, och tävlingsidrottare bör anta att denna kategori är relevant för dem snarare än anta motsatsen. Dopinglistan uppdateras regelbundet, så idrottare bör själva kontrollera den aktuella WADA-listan snarare än att förlita sig på denna sida. Detta material levereras under alla omständigheter enbart för laboratorieforskning, inte för användning på människa, och absolut inte för prestationshöjande ändamål.

Question 16

I vilken form levereras PT-141?

Accepted Answer

Ett frystorkat pulver i en förseglad flaska, vilket är den standardform som används i den publicerade forskningen. Det kan framträda som en kompakt kaka eller ett lösare, flagigare pulver beroende på hur det satte sig under frystorkningen; denna kosmetiska variation indikerar inte någon förändring i renhet eller innehåll, vilket bekräftas för varje batch av dess tredjeparts analyscertifikat. Det kräver rekonstitution med ett lämpligt lösningsmedel före all laboratorieanvändning.

Question 17

Hur starka är de kliniska bevisen hos människa, och vem finansierade dem?

Accepted Answer

Den centrala effektevidensen kommer från två identiska, randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade fas 3-studier på premenopausala kvinnor med hypoaktiv sexuell luststörning (1267 deltagare sammantaget), genomförda och sponsrade av peptidens tillverkare (PMID 31599840). Den integrerade säkerhetsanalysen över hela utvecklingsprogrammet, mer än 3500 försökspersoner i 43 studier, författades också av tillverkarens eget team (PMID 35147466). Senare narrativa översikter om bremelanotid (PMID 31893927, PMID 36242769) sammanfattar samma tillverkargenererade datamängd i stället för att tillföga oberoende studier. Detta är en genuin, randomiserad evidensbas enligt standarderna för denna produktkategori, men den är värd att läsa med vetskap om vem som utformade, genomförde och finansierade nästan allt av den.

Question 18

Vad fann den oberoende nyanalysen av fas 3-studierna?

Accepted Answer

En oberoende nyanalys av fas 3-studiedata (PMID 33678061) reproducerar tillverkarens huvudsakliga effektskattningar men är kritisk mot studierna på två punkter: den hävdar att rapporteringen av utfall var selektiv, och den finner en betydligt högre frekvens av biverkningsrelaterade avbrott på bremelanotid i förhållande till placebo än vad de ursprungliga publikationerna betonar. Den ifrågasätter inte att en statistiskt signifikant skillnad från placebo påvisades; den ifrågasätter hur balansen mellan nytta och biverkningar presenterades. Denna typ av oberoende nyanalys är en normal och värdefull del av det publicerade underlaget för alla läkemedelsgodkännanden, inte ett tecken på att de ursprungliga studierna var fabricerade, och att läsa båda tillsammans ger en mer fullständig bild än någon av dem ensam.

Question 19

Består effekterna som setts i fas 3-studierna på lång sikt?

Accepted Answer

En 52 veckor lång öppen förlängningsstudie följde deltagare från de avgörande fas 3-studierna med fortsatt bremelanotidbehandling bortom den ursprungliga dubbelblinda perioden (PMID 31599847), och förspecificerade subgruppsanalyser av fas 3-datan har också publicerats (PMID 35230162). Dessa tillför långsiktig och subgruppsspecifik kontext, men förlängningsstudien är öppen, utan placebojämförelse, vilket begränsar hur mycket som kan slutas om effektens varaktighet enbart utifrån den; en placebogrupp kan också förbättras över tid i denna typ av studie, så ett öppet resultat i sig kan inte visa hur mycket av en eventuell bestående effekt som är specifik för läkemedlet.

Question 20

Varför gick utvecklingen från en intranasal till en subkutan formulering?

Accepted Answer

Tidiga PT-141-studier testade intranasal dosering hos både män och kvinnor, inklusive en dos-responsstudie (PMID 14963471) och en crossover-studie som kombinerade intranasalt PT-141 med sildenafil (PMID 15833522), tillsammans med tidig subkutan dosering hos män (PMID 14999221). Senare utveckling, inklusive en fas 1-studie som undersökte samadministrering med etanol (PMID 28189361) och de avgörande fas 3-studierna, använde en subkutan formulering (PMID 31599840), vilket också är den administreringsväg som används av den godkända amerikanska produkten. Den publicerade litteraturen dokumenterar denna förändring av administreringsväg men anger inte en enda uttalad anledning till den.

Question 21

Stödjer djurdata alltid en roll i sexuellt beteende?

Accepted Answer

Nej. Mycket av djurlitteraturen som citeras för bremelanotid involverar gnagarstudier som visar hypotalamisk neuronal aktivering eller förändrad signalering (PMID 12851303, PMID 12172010), men inte alla djurstudier är eniga. En hamsterstudie fann ingen förändring i uttrycket av melanokortinreceptorer och ingen förändring på ett mått för sexuell belöning efter administrering av bremelanotid (PMID 39793696), ett negativt resultat värt att väga mot de positiva fynden snarare än att anta att djurdatan är enhetlig. Skillnader mellan arter och stammar i melanokortinreceptorbiologi är väl dokumenterade, vilket är en anledning till att fynd inte alltid överförs ens mellan två gnagararter, långt mindre från gnagare till människa.

Question 22

Hur skiljer sig den föreslagna mekanismen från PDE5-forskningssubstanser?

Accepted Answer

PDE5-forskningssubstanser verkar genom att blockera nedbrytningen av en signalmolekyl i vaskulär glatt muskulatur, vilket ökar blodflödet till erektil vävnad; det är en väl karakteriserad, lokal, vaskulär mekanism. Bremelanotids föreslagna mekanism är av ett annat slag: det är en melanokortinreceptoragonist, och översiktslitteratur om MC4R-vägen (PMID 20190196) beskriver en roll i centrala, hypotalamiska kretslopp kopplade till sexuellt beteende snarare än direkt vaskulär verkan. Till skillnad från PDE5-mekanismen har mekanismen hos människa bakom bremelanotids kliniska effekter inte direkt påvisats; den är härledd från preklinisk forskning, främst på gnagare.

Question 23

Vad gör melanokortinreceptorfamiljen i ett bredare perspektiv?

Accepted Answer

De fem melanokortinreceptorerna (MC1R till MC5R) ingår i ett bredare neuropeptidsignaleringssystem, med roller som i översiktslitteraturen beskrivs spänna över pigmentering, produktion av binjuresteroider, energibalans och inflammation, tillsammans med de kretslopp för sexuell funktion och föda som är relevanta för bremelanotid (PMID 18996199, PMID 23851261). Andra översikter av melanokortinligander (PMID 25096243, PMID 36291616) täcker den bredare familjen av naturliga och syntetiska föreningar som verkar på dessa receptorer, varav bremelanotid och Melanotan-II är två exempel bland många som studeras för olika utfall.

Question 24

Vad är känt om blodtryckseffekter i de kliniska studierna?

Accepted Answer

Fas 3-arbetet och relaterat kliniskt arbete dokumenterar en hemodynamisk signal: övergående ökningar av blodtrycket efter dosering (PMID 35147466). Detta är en betydande del av anledningen till att den godkända amerikanska produkten har restriktioner mot användning hos personer med okontrollerad hypertoni eller känd hjärt-kärlsjukdom. En studie om patienters upplevelser vid avslutad behandling från studieprogrammet (PMID 33538638) samlade också in kvalitativ återkoppling från deltagare om deras egen upplevelse av behandlingen och dess biverkningar, vilket kompletterar de numeriska säkerhetsdata ovan.

Question 25

Påverkar okyld frakt kvaliteten på den här produkten?

Accepted Answer

Nej. Den här produkten skickas som lyofiliserat (frystorkat) pulver i en förseglad flaska. Frystorkning avlägsnar vattnet som driver peptidnedbrytning, så det torra pulvret förblir stabilt i rumstemperatur under långa perioder, längre än vid vilken normal pakettransport som helst. Frakt i rumstemperatur är standardpraxis inom peptidindustrin, och en peer-reviewad studie rapporterade månader av stabilitet i rumstemperatur för en lyofiliserad terapeutisk peptid (teriparatid, PMID 26620825). Som jämförelse tillåter FDA:s produktinformation att en Ozempic-penna (semaglutid), efter första användningen, förvaras utanför kylskåp i 56 dagar vid 15 till 30°C, och en Mounjaro-penna (tirzepatid) i upp till 21 dagar vid upp till 30°C, trots att dessa är färdigblandade lösningar snarare än förseglat torrt pulver. Förvara den förseglade flaskan i kylskåp eller frys för långtidsförvaring, och kyl alltid efter rekonstitution.

Question 26

Finns det något stöd för att Melanotan-2 eller PT-141 återställer libido som gått förlorad vid användning av en GLP-1/GIP-peptid som retatrutid, och har det studerats att kombinera dem?

Accepted Answer

Ingen studie, fallserie eller läkemedelsuppföljningsstudie har testat en melanokortinagonist mot GLP-1-relaterad libidoförlust, så det specifika räddningsscenariot är helt outforskat. Vad som finns på respektive sida: själva GLP-1-libidosignalen är svag och blandad (evidens från gnagare för minskad sexuell motivation, fallrapporter, och en analys av en biverkningsdatabas med ett disproportionalitetstal under 1, svag okontrollerad läkemedelsuppföljningsevidens, PMID 40240532; översiktsartikel PMID 41870138), och de föreslagna GLP-1-mekanismerna (vaskulära, centralt dopaminerga eller serotonerga) är konkurrerande hypoteser. På melanokortinsidan är den erektila effekten genuint dokumenterad: MT-2 gav erektioner i kontrollerade crossover-studier (PMID 11018622, PMID 11035391), med MC4R-inblandning som en mekanistisk slutsats snarare än ett uppmätt resultat, och PT-141 (bremelanotide) är godkänt av US-FDA som Vyleesi för förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning hos premenopausala kvinnor (inget EU-godkännande finns), och dess etikett kvantifierar också kostnaderna: illamående hos 40 procent, rodnad hos 20 procent, och en övergående blodtrycksökning på upp till 6 mmHg systoliskt per dos. Men inget visar att dessa mekanismer motverkar det som ett GLP-1-preparat gör med lusten; att behandla en substans biverkning med en andra substans är exakt den typ av interaktionsfråga som aldrig har studerats för detta par, i någon population. För PT-141 är kombinationen med en PDE5-hämmare inte outforskad: en randomiserad crossoverstudie på 19 män med erektil dysfunktion samadministrerade en låg dos intranasalt PT-141 med en låg dos sildenafil och rapporterade ett signifikant större erektilt svar än med enbart sildenafil, utan några nya biverkningar och utan att någon biverkning ökade i frekvens eller svårighetsgrad jämfört med monoterapi (PMID 15833522). Det är en enda liten studie av en intranasal beredning som senare övergavs till förmån för den subkutana administreringsvägen, och den godkända etiketten för den subkutana beredningen (Vyleesi, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf) rapporterar inga data om PDE5-interaktion men varnar för en övergående blodtrycksökning efter varje dos. Och MT-2 saknar helt kontrollerad blodtrycksdata vid communitydoser; dess enda detaljerade kardiovaskulära dokumentation är en fallrapport om överdosering (PMID 23121206). Evidensen för PT-141 är begränsad till denna lilla intranasala studie, medan kombinationen av MT-2 och en PDE5-hämmare fortfarande är outforskad; inget av fynden stöder en rekommendation om kombinationsanvändning.

Question 27

Fungerar Melanotan eller PT-141 som nässpray lika bra som injektionsformen, och orsakar det mindre illamående?

Accepted Answer

Ingen direkt jämförelse mellan administreringssätten har identifierats, och föreställningen att nässpray ger mindre illamående saknar stöd i det enda intranasala dataunderlag som identifierats. För PT-141 listar redan den tidiga intranasala dos-responsstudien illamående bland de vanligaste biverkningarna (PMID 14963471), medan den godkända subkutana produktens produktresumé kvantifierar injektionssidan: illamående hos 40 procent jämfört med 1,3 procent på placebo, rodnad hos 20,3 procent, kräkningar hos 4,8 procent (Vyleesi, amerikansk etikett). Olika studier, olika doser, olika populationer, så "vilket administreringssätt orsakar mindre" går formellt inte att besvara utifrån dessa data, men illamående är dokumenterat separat för BÅDA administreringssätten, så ett byte av administreringssätt har inte någon dokumenterad fördel mot illamående. Utvecklingshistoriken tillför sammanhang: bremelanotid gick från intranasal till subkutan administrering under utvecklingen, och den godkända produkten är injektionen. För melanotan-2 är nässprayfrågan ännu tommare: ingen humanstudie av MT-2 som nässpray finns över huvud taget, medan de subkutana pilotstudierna dokumenterade illamående och gäspningar som återkommande händelser (PMID 8637402, PMID 11018622, PMID 11035391). Det en nässprayprodukt istället tillför är en farmaceutisk okänd faktor: peptiders biotillgänglighet genom nässlemhinnan varierar och beror på formulering, och ingen verifierad biotillgänglighetssiffra finns för någon av substansernas sprayform, så den faktiskt levererade dosen är ren gissning. Att byta administreringssätt för att undvika illamående är, utifrån aktuell evidens, ett byte av dokumenterade biverkningar mot odokumenterad dosering.

Question 28

Min erektionsförmåga och testosteronnivå är normala, men lusten är låg; finns det data för PT-141 om själva lusten hos män, eller bara om erektioner?

Accepted Answer

De publicerade effektmåtten skiljer lust från erektion. Två fas 3-studier inom RECONNECT på premenopausala kvinnor med hypoaktiv sexuell luststörning använde lustdomänen i Female Sexual Function Index och fråga 13 om lust, upphetsning och orgasm i Female Sexual Distress Scale som samprimära effektmått (PMID 31599840). Deras integrerade förändringar från baslinjen var 0,35 för sexuell lust och -0,33 för upplevda besvär jämfört med placebo. Hos friska manliga försökspersoner rapporterade en studie av bremelanotid en statistiskt signifikant erektil respons vid doser över 1,0 mg, ett effektmått för erektion snarare än för lust (PMID 14999221). En annan substans, melanotan-2, ökade den rapporterade lusten efter 13 av 19 doser, 68 procent, jämfört med 4 av 21 placebodoser, 19 procent, hos 20 män med psykogen eller organisk erektil dysfunktion (P mindre än 0,01; PMID 11035391). Per 2026-09-04 har ingen slutförd studie rapporterat ett effektmått för sexuell lust för bremelanotid hos män (PubMed-sökning: "bremelanotide AND (sexual desire OR libido) AND (men OR male)"; ClinicalTrials.gov-sökning: "bremelanotide OR PT-141"). En kommentar ställer fortfarande denna användning som en fråga (PMID 41960633). I den amerikanska förskrivningsinformationen för den godkända bremelanotidprodukten anges under Begränsningar för användning att den inte är indicerad för behandling av HSDD hos postmenopausala kvinnor eller hos män. Vi kan inte tolka en enskild persons låga lust eller rekommendera en substans eller dos.

Question 29

Hur ofta doserades bremelanotid i fas 3-studierna, och begränsar den godkända amerikanska etiketten antalet doser per dag och månad?

Accepted Answer

Detta är etikettuppgifter för ett godkänt läkemedel, inte ett protokoll för detta forskningsmaterial. Den amerikanska etiketten för den godkända subkutana produkten beskriver 1,75 mg subkutant vid behov, minst 45 minuter före förväntad sexuell aktivitet, och anger två gränser: högst en dos inom 24 timmar, och administrering av fler än 8 doser per månad rekommenderas inte (Vyleesi, bremelanotid för injektion, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf, avsnitt 2.1). Etiketten anger att effekten av på varandra följande doser inom 24 timmar inte har fastställts och att doser som administreras nära varandra kan öka risken för additiva effekter på blodtrycket. Beträffande pigmentering rapporterar samma etikett fokal hyperpigmentering hos 1 procent av patienterna som fick upp till 8 doser per månad, jämfört med inga placebobehandlade patienter, och hos 38 procent av patienterna efter daglig dosering i 8 dagar i en annan klinisk studie (avsnitt 5.2). I fas 3 tillät protokollet upp till 12 doser per månad, medianen var 10 injektioner under den 24 veckor långa dubbelblinda perioden, och de flesta patienter använde två till tre doser per månad och högst en gång i veckan (avsnitt 14).

Question 30

Vid vilken intranasal dos gav PT-141 ett statistiskt signifikant erektilt svar, och hur står det sig mot de studerade subkutana doserna?

Accepted Answer

Det rör sig om två separata tidiga studier, inte en direkt jämförelse av administreringsvägar. Intranasalt PT-141 gav ett statistiskt signifikant erektilt svar jämfört med placebo vid doser över 7 mg, med den första erektionen efter omkring 30 minuter, median-Tmax på 0,50 h och genomsnittlig halveringstid på 1,85 till 2,09 h; hos friska försökspersoner ökade genomsnittligt Cmax och AUC dosberoende (PMID 14963471). I den subkutana studien gavs doser från 0,3 till 10 mg till friska manliga försökspersoner, och ett statistiskt signifikant erektilt svar konstaterades vid doser över 1,0 mg. Hos patienter med erektil dysfunktion som fick placebo, 4 eller 6 mg i en överkorsningsdesign var svaret statistiskt signifikant vid båda doserna (PMID 14999221). Den godkända subkutana produkten doseras med 1,75 mg (Vyleesi, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf, avsnitt 2.1). Det publicerade intranasala tröskelvärdet ligger därför flera gånger högre räknat i milligram än det subkutana, även om studierna använde olika populationer och förhållanden, vilket begränsar varje direkt jämförelse. Detta är resultat från kliniska studier, inte ett protokoll för detta forskningsmaterial.

PT-141 (Bremelanotid)

Vad är PT-141

Hur det fungerar

Ofta studerad tillsammans med

Dokumentation

Förvaring och stabilitet

Recensioner

Vanliga frågor

Köps ofta tillsammans

Bakteriostatiskt vatten

Set med labbmätspruta + rengöringsservetter (1 ml 31G)

Graderad doseringsspruta 1 ml 31G x 6 mm

Spritservetter 30 x 65 mm

Förvaringsbox för peptider (10 fack)

Peptidfodral 30 fack (EVA, med dragkedja)