Srovnání GLP-1 peptidů: Retatrutid, Cagrilintid a AOD9604
Srovnání GLP-1 peptidů a příbuzných metabolických látek: Retatrutid, Cagrilintid/CagriSema a AOD9604. Mechanismy, data ze studií a kontext výzkumu.
Agonisté GLP-1 receptoru se stali klíčovými ve výzkumu metabolismu. Co začalo mono-agonisty jako semaglutid, rozšířilo se později na duální agonisty jako tirzepatid a nyní na trojité agonisty jako Retatrutid.
Toto srovnání seskupuje klíčové peptidy v portfoliu PeptidesDirect podle receptorového profilu, stavu výzkumu a typického použití. Zahrnuje také příbuzné látky jako cagrilintid a AOD9604, i když nejsou samy o sobě agonisty GLP-1.
Jak se generace liší
Praktické rozdělení těchto látek je podle počtu a typu receptorů, které cílují.
První generace (mono-agonisté) jako semaglutid (Ozempic/Wegovy) působí výhradně prostřednictvím GLP-1 receptoru. GLP-1 je inkretin vylučovaný po jídlech. Podporuje sekreci inzulinu závislou na glukose, zpomaluje vyprazdňování žaludku a snižuje chuť k jídlu prostřednictvím centrálních signálních drah.
Druhá generace (duální agonisté) jako tirzepatid (Mounjaro/Zepbound) aktivují dva receptory současně. Tirzepatid kombinuje signalizaci GLP-1 a GIP.
Třetí generace (trojité agonisté) je v pokročilé fázi vývoje zastoupena Retratirutidem. Aktivuje receptory GLP-1, GIP a glukagonu v jedné molekule.
Cagrilintid (analog amylinu) a AOD9604 (fragment GH) stojí mimo sekvenci inkretinů, ale jsou relevantnými srovnávacími látkami, protože ovlivňují hmotnost a metabolismus prostřednictvím odlišných drah.
Schválené GLP-1 léky jako reference
Před pohledem na výzkumné peptidy je užitečné podívat se na schválené látky, které slouží jako klinické referenci.
Semaglutid (Ozempic/Wegovy)
Semaglutid je aktivní látka v Ozempicu a Wegovimu (Novo Nordisk). Strukturálně má 94% homologii s nativním GLP-1, ale obsahuje postranního řetězce mastné kyseliny C18, který podporuje vazbu albuminu a prodlužuje poločas na přibližně jeden týden.
Klinická data: Semaglutid
V STEP 1 dosáhl semaglutid 2,4 mg středního snížení hmotnosti o 14,9 % za 68 týdnů u dospělých s nadváhou nebo obezitou bez diabetu. V SELECT byl semaglutid spojen se 20% snížením závažných kardiovaskulárních příbuzních příhod u dospělých s nadváhou a kardiovaskulárních onemocněním.
Tirzepatid (Mounjaro/Zepbound)
Tirzepatid (Eli Lilly) byl prvním schváleným duálním inkretinovým agonistou. Aktivuje jak GLP-1, tak GIP receptor.
Klinická data: Tirzepatid
V SURMOUNT-1 dosáhl tirzepatid středního snížení hmotnosti o 20,9 % při dávce 15 mg po 72 týdnech.
Retatrutid - tři receptory, jeden peptid
Retatrutid (LY-3437943, Eli Lilly) je trojitý agonista aktivující receptory GLP-1, GIP a glukagonu. Složka GLP-1 přispívá ke snížení chuti k jídlu, sekreci inzulinu a zpožděnému vyprazdňování žaludku. GIP přidává druhou inkretinovovou dráhu. Složka glukagonu je hlavním rozdílem oproti semaglutidu a tirzepatidu.
Proč je agonismus glukagonu důležitý
- Vyšší výdej energie: Signalizace glukagonu může zvýšit termogenezi a bazální výdej energie.
- Účinek na tučná játra: Glukagon je spojen s oxidací jaterního tuku, což je relevantní ve výzkumu MASLD.
- Dodatková signalizace metabolismu tuku: Glukagon cílí na jinou dráhu než GLP-1 nebo GIP samotné.
- Vyvážené glykemické účinky vyžadují kontext: GLP-1 a GIP mohou vyvážit některé účinky glukagonu na zvýšení krevního cukru, ale glykemické výsledky závisí na dávce, populaci a návrhu studie.
Klinická data: Retatrutid
Data fáze 2 publikovaná v NEJM (2023) ukázala střední snížení hmotnosti přibližně 24,2 % při nejvyšší dávce po 48 týdnech, spolu s výrazným snížením obsahu tuku v játrech. Lilly později oznámila topline výsledky fáze 3 v prosinci 2025 pro TRIUMPH-4 a další topline data fáze 3 v březnu 2026 pro cukrovku 2. typu.
První peptid s trojitým účinkem na řízení hmotnosti, cílící na receptory GLP-1, GIP a glukagonu. Až 24% úbytek hmotnosti ve studiích fáze 2.
Další podrobnosti: Průvodce Retatrutidem
Cagrilintid - dráha amylinu
Cagrilintid (Novo Nordisk) nepatří do sekvence agonisty GLP-1. Je to dlouhodobý analog amylinu. Amylin je vylučován společně s inzulinem z pankreatických beta-buněk a působí jako oddělený signál sytosti.
CagriSema: Kombinace se semiglutidem
Pod názvem CagriSema zkoumá Novo Nordisk cagrilintid v kombinaci se semaiglutidem ve studiích fáze 3. V REDEFINE-1 bylo střední snížení hmotnosti po 68 týdnech 22,7 % v analýze při držení léčby a 20,4 % pod estimandem léčebné politiky.
AOD9604 - fragment GH
AOD9604 je modifikovaný fragment lidského růstového hormonu (aminokyseliny 177-191). Historicky byl vyvíjen jako kandidát na léčbu obezity v počátcích 2000, ale nepřesáhl fázi 2.
Modifikovaný fragment hGH (177-191) zkoumaný pro metabolismus tuků a výzkum lipolýzy. Interaguje s beta-3 adrenergními receptory bez růstových účinků.
Jak se peptidy liší v účinnosti
Data o úbytku hmotnosti jsou často prezentována vedle sebe, ale tato data pocházejí z oddělených studií s různou délkou, populacemi, strategiemi dávkování a estimandy.
Vybrané výsledky studií o snížení hmotnosti
Semaglutid (STEP 1): 14,9 % za 68 týdnů | Tirzepatid (SURMOUNT-1, 15 mg): 20,9 % za 72 týdnů | CagriSema (REDEFINE-1): 22,7 % při adherenci nebo 20,4 % pod estimandem léčebné politiky za 68 týdnů | Retatrutid (fáze 2, nejvyšší dávka): 24,2 % za 48 týdnů
Který peptid pro jaký výzkum?
Výzkum trojitého agonismu s GLP-1, GIP a signalizací glukagonu
Reference GLP-1 pro kombinovaný výzkum
Výzkum metabolismu tuku mimo inkretinovovou signalizaci
Další čtení
Související produkty
První peptid s trojitým účinkem na řízení hmotnosti, cílící na receptory GLP-1, GIP a glukagonu. Až 24% úbytek hmotnosti ve studiích fáze 2.
Duální agonista receptorů GIP a GLP-1, první svého druhu, a jedna z nejrozsáhleji zkoumaných látek v moderním výzkumu metabolismu a regulace tělesné hmotnosti. Dodává se jako lyofilizovaný výzkumný peptid s certifikátem analýzy (CoA) pro každou šarži, určeno pouze pro laboratorní použití a použití in vitro.
Modifikovaný fragment hGH (177-191) zkoumaný pro metabolismus tuků a výzkum lipolýzy. Interaguje s beta-3 adrenergními receptory bez růstových účinků.
Často kladené otázky
Výzkum v České republice
Pro výzkumníky v České republice se nákup výzkumných peptidů řídí kombinací národní a evropské legislativy.
- Příslušný orgán
- SÚKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv) pod evropským dohledem EMA
- DPH
- Česká DPH 21% zahrnuta v ceně
- Dodací lhůta do ČR
- 2 až 4 pracovní dny z našeho EU skladu přes DHL Parcel
Peptidy prodávané pro výzkumné účely nejsou regulovány jako léčivé přípravky podle zákona č. 378/2007 Sb. o léčivech, pokud nejsou činěna žádná terapeutická tvrzení směrem ke koncovému spotřebiteli a prodej je omezen na laboratorní použití. SÚKL se ve svém dohledu zaměřuje především na šedý trh s analogy GLP-1 určenými pro hubnutí, nikoli na malé prodeje mezi laboratořemi výhradně pro vědecké účely. Naše značení produktu výslovně uvádí research-only charakter a každá šarže je identifikována naším barevným systémem místo sériových čísel. Analytický certifikát (CoA) výrobce je poskytnut na vyžádání a doprovází případné celní dotazy.