K čemu se zde Sermorelin prodává?

Tento produkt se prodává výhradně jako laboratorní chemikálie pro výzkum, nikoli jako léčivý přípravek, a není určen k použití u lidí ani zvířat. V Evropské unii nemá Sermorelin registraci jako léčivý přípravek.

Co přesně je Sermorelin?

Sermorelin je GHRH(1-29)-NH₂, aminoterminální 29-aminokyselinový fragment lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH), který nese plnou receptor-aktivující aktivitu nativního 44-aminokyselinového hormonu. Je to lineární peptid s C-terminální amidací a molekulovou hmotností kolem 3358 Da.

Jak se potvrzuje identita a čistota Sermorelinu?

Identita se ověřuje hmotnostní spektrometrií, včetně potvrzení C-terminální amidace, spolu s výsledkem HPLC čistoty na certifikátu šarže. Zpráva pochází od společnosti Janoshik a je předkládána výrobcem; aktuální hodnoty pro jednotlivé šarže jsou uvedeny na naší stránce CoA.

Jak se Sermorelin liší od Tesamorelinu?

Sermorelin je nemodifikovaný GHRH(1-29) s krátkým poločasem v řádu minut. Tesamorelin je analog GHRH(1-44) stabilizovaný skupinou trans-3-hexenoyl, chráněný proti odbourávání dipeptidyl-peptidázou-4, s rozsáhlým klinickým studijním programem. Oba jsou výzkumné chemikálie; Sermorelin nemá v EU registraci jako léčivý přípravek.

Jak se Sermorelin liší od CJC-1295?

CJC-1295 kombinuje vícenásobně substituovaný skelet GHRH(1-29) (Mod GRF(1-29)) s komplexem Drug Affinity Complex (DAC): skupinou maleimidopropionamidu navázanou na dodatečný C-terminální lysin, která se kovalentně váže na cystein-34 sérového albuminu a prodlužuje dobu účinku. Varianta bez DAC ("CJC-1295 no-DAC", resp. Mod GRF(1-29)) toto prodloužení nemá. Sermorelin žádnou z těchto modifikací nenese a působí prostřednictvím krátké, pulzní stimulace GHRH-receptoru.

Co ukázala studie Khorram 1997?

Khorram et al. (JCEM 1997, PMID 9141536) provedli jednoduše zaslepenou studii u 19 zdravých starších dospělých (55-71 let); studie použila úzce příbuzný analog [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂, 10 µg/kg subkutánně vždy večer po dobu 16 týdnů (po 4 týdnech baseline s fyziologickým roztokem). Hlášen byl signifikantní vzestup IGF-1, zvýšená noční sekrece GH (převážně díky peaku vyvolanému injekcí; spontánní pulzatilita zůstala nezměněna) a v mužské podskupině vyšší beztuková hmota a inzulinová senzitivita. Vzorek je s n=19 malý a nebyl replikován v moderní velikosti.

Existují velké kontrolované humánní studie u dospělých?

Kontrolovaná evidence u dospělých je omezená, ale Khorram 1997 (n=19, analog [Nle27]) není jedinou studií. Randomizovaná, dvojitě zaslepená studie u pacientů s HIV a lipodystrofií použila GHRH(1-29)/GEREF (Koutkia et al., JAMA 2004, n=31, 1 mg subkutánně dvakrát denně po dobu 12 týdnů) a hlásila vzestup IGF-1, signifikantní pokles tukové tkáně v oblasti trupu a zlepšený poměr viscerálního k subkutánnímu tuku. Nad rámec toho se publikovaná evidence skládá především z observačních sérií a farmakologických studií; data ze stimulačních testů u dětí se týkají jiné populace. Velké, moderně powerované randomizované studie chybí; tvrzení v této oblasti je třeba tomu odpovídajícím způsobem zvážit.

Jaké dávky byly použity ve výzkumu?

V kontrolovaných studiích byl analog [Nle27]GHRH(1-29) podáván v dávce 10 µg/kg subkutánně večer (Khorram 1997) a GHRH(1-29)/GEREF v dávce 1 mg subkutánně dvakrát denně při HIV lipodystrofii (Koutkia et al., JAMA 2004). Jde o studijní dávky z publikací, nikoli o doporučení. V nevalidovaných zkušenostních zprávách z komunity se uvádějí řádové hodnoty kolem 100-300 µg na aplikaci; tyto údaje jsou samohlášené, nebyly získány kontrolovaným způsobem a nepředstavují doporučení. Neexistuje žádné v EU schválené léčebné schéma pro použití u člověka.

Proč byl GEREF stažen z trhu?

Sermorelin měl od roku 1990 pod obchodním názvem GEREF schválení v USA, především pro pediatrické stimulační testování růstového hormonu a pediatrický deficit růstového hormonu. Výrobce produkt v roce 2008 stáhl z amerického trhu; FDA konstatovala, že ke stažení z trhu nedošlo z bezpečnostních důvodů ani kvůli účinnosti.

Jaké nežádoucí účinky byly hlášeny ve výzkumu?

V kontrolované studii (Khorram 1997, analog [Nle27]GHRH(1-29), n=19) byla jediným hlášeným nežádoucím účinkem přechodná hyperlipidemie, která do konce studie odezněla. Kontrolovaná datová základna u dospělých je malá a k dispozici nejsou žádná rozsáhlá dlouhodobá bezpečnostní data u lidí; jakékoli tvrzení o snášenlivosti je třeba považovat za předběžné.

Jak se Sermorelin skladuje?

Lyofilizovaný prášek se skladuje při -20 °C. Po rekonstituci se skladuje chlazený při 2-8 °C a chráněný před světlem. Bez studie stability specifické pro danou šarži nelze po rekonstituci zaručit pevné datum použitelnosti; laboratorní praxe se řídí obecnými konvencemi pro likvidaci a pro protokoly trvající déle než týden se doporučuje alikvotace.

Čím se Sermorelin rekonstituuje?

V laboratorní praxi se často používá bakteriostatická voda. Kapalinu nechte pomalu stékat po stěně lahvičky a jemně kružte, netřepejte. Validovaná kompatibilita nebo stabilita se Sermorelinem tím není doložena; konkrétní protokol by měl stanovit vhodné, validované rozpouštědlo.

Je nákup Sermorelinu pro výzkum v EU legální?

Neexistuje jednotná celoevropská kategorie pro výzkumné peptidy; právní situace závisí na prezentaci, zamýšleném použití a národním právu příslušného členského státu. Prodáváme výhradně pro laboratorní výzkum, nikoli pro lidskou konzumaci. Ověřte si pravidla u svého národního příslušného orgánu a instituce, v případě potřeby vyhledejte kvalifikovanou právní radu a považujte toto za obecnou informaci, nikoli za právní poradenství.

Jak rychle se Sermorelin doručuje?

Přeprava probíhá z EU se sledováním zásilky, typicky do 2-3 pracovních dnů v rámci EU. Aktuální dodací lhůty, země a podmínky najdete na naší stránce o přepravě.

Koupit Sermorelin: Co musí výzkumníci vědět o analogu GHRH(1-29)

Sermorelin patří mezi nejstarší syntetické analogy hormonu uvolňujícího růstový hormon (Growth Hormone Releasing Hormone, GHRH). Dlouho předtím, než existovaly Tesamorelin, CJC-1295 nebo moderní mimetika ghrelinu, sloužil Sermorelin (GHRH(1-29)) jako referenční nástroj pro zkoumání somatotropní osy. Na počátku 90. let získal schválení FDA, v roce 2008 byl stažen z amerického trhu a od té doby zůstává jako komponovaný (compoundovaný) výzkumný peptid předmětem trvalého akademického zájmu. Pro výzkumníky je tato dlouhá historie důležitá: mechanismus je dobře popsán, kontrolovaná humánní evidence u dospělých ale zůstává úzká.

Sermorelingrowth

Analog GHRH(1-29) pro výzkum fyziologické stimulace růstového hormonu. Přirozeně stimuluje vlastní produkci růstového hormonu v těle.

Pozadí: GHRH(1-29) a historie GEREF

Lidský hormon uvolňující růstový hormon je 44-aminokyselinový peptid pocházející z hypotalamu. Prvních 29 reziduí nese veškerou biologickou aktivitu nativní molekuly. Sermorelin je jednoduše GHRH(1-29)-NH₂, syntetizovaný jako acetátová sůl, a reprodukuje receptor-vazebný farmakofor nativního hormonu bez jakékoli stabilizující modifikace.

To dělá ze Sermorelinu strukturní výchozí bod celé třídy analogů GHRH. CJC-1295 doplňuje komplex Drug-Affinity Complex pro vazbu na albumin, Tesamorelin přidává trans-3-hexenoylovou čepičku, která brání štěpení dipeptidyl-peptidázou-4. Sermorelin žádnou z těchto modifikací nenese. Jeho plazmatický poločas se pohybuje v řádu minut a působí prostřednictvím krátké, pulzní stimulace GHRH-receptoru na somatotropních buňkách hypofýzy.

Sermorelin získal v roce 1990 schválení americké Food and Drug Administration pod obchodním názvem GEREF (EMD Serono), zpočátku pro pediatrické stimulační testování růstového hormonu a později pro léčbu pediatrického deficitu růstového hormonu. V roce 2008 byl produkt stažen z amerického trhu. FDA konstatovala, že ke stažení z trhu nedošlo z bezpečnostních důvodů ani kvůli účinnosti. Sermorelin se následně přesunul do oblasti komponovaných (compoundovaných) lékáren a na trh výzkumných peptidů, kde je dostupný dodnes.

Co ukazuje výzkum

Khorram 1997: Klíčová humánní studie u dospělých

Často citovaná studie o GHRH(1-29) u starších dospělých pochází od Khorrama a kolegů, publikovaná v časopise Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (Khorram O et al., JCEM 1997, PMID 9141536). Šlo o jednoduše zaslepenou, sekvenční studii (fyziologický roztok jako baseline, poté verum) s úzce příbuzným analogem [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂ (nikoli se samotným Sermorelinem); poskytuje tak důkaz na úrovni třídy v oblasti indikací u dospělých.

Design: Jednoduše zaslepená studie u 19 zdravých starších dospělých (10 žen, 9 mužů, 55-71 let). Po 4 týdnech s večerní injekcí fyziologického roztoku (placebo baseline) následovalo 16 týdnů s analogem [Nle27]GHRH(1-29)-NH₂, 10 µg/kg subkutánně vždy večer.

Klíčové výsledky: Analog zvýšil noční sekreci GH (AUC), převážně díky GH-peaku vyvolanému večerní injekcí; spontánní frekvence a amplituda pulzů GH se přitom nezměnily. Sérový IGF-1 oproti placebo fázi signifikantně vzrostl. Tloušťka kůže měřená Harpendenovým kaliperem se zvýšila. V mužské podskupině vzrostla beztuková tělesná hmota (DXA) a inzulinová senzitivita stanovená pomocí intravenózního testu glukózové tolerance (FSIGT). Jako jediný nežádoucí účinek byla hlášena přechodná hyperlipidemie, která do konce studie odezněla.

Důležitou a upřímnou výhradou je velikost vzorku. Devatenáct účastníků je podle dnešních standardů málo, adekvátně powerovaná replikace nenásledovala a testovanou látkou byl analog, nikoli samotný Sermorelin. Studie je přesto citována, protože patří mezi několik málo kontrolovaných studií stárnutí s krátkým analogem GHRH(1-29).

Khorram 1997 JCEM - Referenční datový soubor

Design: Jednoduše zaslepená studie, n=19 (10 žen, 9 mužů), věk 55-71. Intervence: 4 týdny baseline s fyziologickým roztokem, poté 16 týdnů analogu [Nle27]GHRH(1-29), 10 µg/kg subkutánně každou noc. Výsledky: signifikantně zvýšený IGF-1, zvýšená noční sekrece GH (AUC), převážně díky peaku vyvolanému injekcí (spontánní pulzatilita nezměněna), zvýšená tloušťka kůže měřená Harpendenovým kaliperem, zlepšená beztuková tělesná hmota a (pomocí FSIGT stanovená) inzulinová senzitivita v mužské podskupině. Výhrada: malý vzorek, žádná moderní replikace a testovanou látkou byl analog [Nle27], nikoli samotný Sermorelin.

Mechanismus: Zpětnou vazbou regulované pulzní uvolňování

Mechanistický argument pro GHRH(1-29), jak je diskutován v přehledové literatuře (mj. Walker, Clin Interv Aging 2006, PMC2699646, přehled/komentář; Prakash & Goa, BioDrugs 1999, PMID 18031173, převážně pediatrický přehled), vychází z odlišení od exogenního podání rekombinantního GH. Přímá aplikace rhGH může vyvolat trvalé, supra-fyziologické zvýšení GH. Působí mimo hypotalamo-hypofyzární řízení a nevyžaduje účast hypofyzárních somatotropních buněk; navazující zpětná vazba GH/IGF-1 přitom zůstává aktivní.

Sermorelin působí na vyšší úrovni řízení (upstream). Váže se na GHRH-receptor na somatotropních buňkách a stimuluje endogenní uvolňování GH. Protože hypofyzární somatostatinový tonus zůstává neporušený, výsledný výdej GH nadále podléhá negativní zpětné vazbě prostřednictvím IGF-1 a somatostatinu. Z toho plyne několik důsledků:

Pulzní, nikoli kontinuální zvýšení GH. Endogenní uvolňování zůstává epizodické.
V rané literatuře nebyla hlášena výrazná tachyfylaxe ve zkoumaných dávkovacích rozmezích.
Vzestup IGF-1, který v závislosti na dávce může spíše zůstat v rámci nebo blízko fyziologického rozmezí, na rozdíl od supra-fyziologických hodnot, které se mohou objevit při podání rhGH.
Mechanisticky potenciálně příznivější profil nežádoucích účinků, protože vzestup GH podléhá negativní zpětné vazbě; kontrolovaná datová základna pro přímé srovnání s kohortami na rhGH je však omezená.

Tento mechanistický profil je důvodem, proč Sermorelin zůstal zajímavý pro výzkum i po stažení z trhu. Stimulace GHRH-receptoru zachovává prvky endogenní zpětné vazby, negarantuje však fyziologické hodnoty GH ani IGF-1.

Aktuální přehledové práce

Dva novější přehledy zařazují analogy GHRH do moderní literatury o ose GH. Fernández-Garza (Frontiers in Aging 2025, PMID 40260058) podává přehled somatotropní osy u starších dospělých, s ní souvisejících změn tělesného složení a metabolismu a evidence pro intervence založené na GHRH. Ishida a kolegové (JCSM Rapid Communications 2020) recenzují celou třídu sekretagog růstového hormonu a zařazují analogy GHRH do jejich vývoje.

Kontrolovaná evidence u dospělých zahrnuje kromě Khorrama 1997 (analog [Nle27]) také randomizovanou studii s GEREF u HIV lipodystrofie (Koutkia et al., JAMA 2004, n=31) a kratší farmakologické studie s GHRH(1-29) (např. Corpas et al., 1992, n=10). Nad rámec toho se literatura skládá především z observačních sérií. Rozsáhlá, moderně powerovaná randomizovaná studie neexistuje. Výzkumníci by měli tvrzení v této oblasti číst s vědomím tohoto omezení evidence.

Sermorelin v kontextu: dva analogy GHRH v našem sortimentu

V rámci třídy analogů GHRH nabízí PeptidesDirect dvě látky a ty zaujímají odlišné výzkumné role.

Sermorelin je nemodifikovaný GHRH(1-29). Má jednoduchý, nemodifikovaný profil: krátký poločas, pulzní stimulace GHRH, stále přítomná regulace zpětnou vazbou. Kontrolovaná evidence u dospělých zahrnuje Khorrama 1997 (n=19, analog [Nle27]) a randomizovanou studii GEREF od Koutkia et al. (JAMA 2004, n=31) a kratší farmakologické studie.

Tesamorelin je hexenoylem stabilizovaný analog GHRH(1-44) se schválením FDA pro HIV-asociovanou lipodystrofii. Jeho klíčový program fáze 3 (Falutz et al., NEJM 2007) vedl ke schválení FDA; pozdější sloučená randomizovaná analýza (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) zahrnovala 806 pacientů. Menší explorativní studie zkoumaly další koncové ukazatele (mj. Stanley, Lancet HIV 2019, jaterní tuk; Baker, Arch Neurol 2012, a Ellis, 2025, studie fáze 2 s n=73, kognitivní koncové ukazatele). Mezi analogy GHRH disponuje rozsáhlým klinickým studijním programem.

Oba jsou komplementární, nikoli zaměnitelné. Sermorelin je strukturní výchozí linie s nemodifikovanou pulzní kinetikou, Tesamorelin je klinicky rozsáhleji zkoumaný, déle působící analog. Přímo srovnávací výzkumné protokoly jsou v publikované literatuře vzácné.

Kritéria kvality při nákupu

Sermorelin je lineární peptid o délce 29 reziduí s C-terminální amidací. Syntéza je chemicky dobře prozkoumaná, ale hlavními riziky vzniku vedlejších produktů zůstávají deleční sekvence, tvorba aspartimidu a oxidace Met27. C-terminální amidace patří k identitě Sermorelinu a ovlivňuje účinnost i stabilitu.

Kontrola čistoty

Sermorelin výzkumné kvality by měl vykazovat vysokou HPLC čistotu; hodnota čistoty konkrétní šarže je uvedena v Certificate of Analysis (viz stránka CoA). U PeptidesDirect je ke každé šarži k dispozici laboratorní zpráva od společnosti Janoshik Analytical (předložená výrobcem). Takový Certificate of Analysis obvykle dokumentuje HPLC čistotu, hmotnostní spektrometrii k potvrzení molekulové hmotnosti (přibližně 3358 Da pro GHRH(1-29)-NH₂) a obsah peptidu; někdy jsou uvedena i zbytková rozpouštědla a protiiont. C-terminální amidaci lze potvrdit pomocí MS. Taková zpráva zaměřená na identitu a čistotu nezahrnuje zkoušku sterility, endotoxinů ani mikrobiologickou kontrolu.

Skladování

Sermorelin se dodává jako lyofilizovaný prášek. Před rekonstitucí skladujte při -20 °C; v lyofilizované formě je peptid za těchto podmínek skladovatelný. Po rekonstituci skladujte chlazený při 2-8 °C a chráněný před světlem; bez studie stability specifické pro danou šarži nelze zaručit pevné datum použitelnosti, laboratorní praxe se řídí obecnými konvencemi pro likvidaci. Na rozdíl od hexenoylem stabilizovaného Tesamorelinu nemá nemodifikovaný Sermorelin žádnou dodatečnou ochranu proti enzymatickému odbourávání v plazmě; validovaná data o stabilitě chlazeného roztoku nejsou k dispozici. Pro delší protokoly roztok rozdělte na jednotlivé porce, aby se omezilo opakované otevírání a teplotní výkyvy.

Přeprava v EU: Pro evropské výzkumníky odesílá PeptidesDirect z EU. Při dodávkách v rámci EU žádné clo ani dovozní poplatky, doručení do dvou až tří pracovních dnů se sledováním zásilky.

Rekonstituce

Použijte bakteriostatickou vodu

Bakteriostatická voda (0,9% benzylalkohol) se v laboratorní praxi často používá jako rekonstituční médium. Validovaná kompatibilita nebo stabilita se Sermorelinem tím není doložena; konkrétní protokol by měl stanovit vhodné, validované rozpouštědlo. Bez studie stability specifické pro danou šarži nelze zaručit pevné datum použitelnosti.

Přidávejte pomalu po stěně lahvičky

Nechte rozpouštědlo pomalu stékat po vnitřní stěně lahvičky. Nestříkejte přímo na lyofilizovaný koláč, abyste zabránili mechanickému namáhání peptidu.

Jemně kružte, netřepejte

Lahvičkou pomalu otáčejte, dokud se prášek zcela nerozpustí. Roztok by měl být čirý a bezbarvý. Intenzivní třepání může vytvořit pěnu; upřednostňuje se jemné kroužení.

Skladujte chlazené a chráněné před světlem

Rekonstituovanou lahvičku skladujte při 2-8 °C v tmavé nádobě nebo v původním obalu. Pro delší protokoly rozdělte na jednotlivé porce, aby se omezilo opakované otevírání a teplotní výkyvy.

Regulační kontext

Sermorelin (GEREF) získal v roce 1990 schválení americké Food and Drug Administration, s klinickou indikací zaměřenou na pediatrické stimulační testování GH a pediatrický deficit růstového hormonu. Výrobce produkt v roce 2008 stáhl z amerického trhu. FDA konstatovala, že ke stažení z trhu nedošlo z bezpečnostních důvodů ani kvůli účinnosti. Po roce 2008 se Sermorelin v USA přesunul do oblasti komponovaných lékáren a celosvětově do dodavatelského řetězce výzkumných peptidů.

Sermorelin je společně s celou třídou analogů GHRH zakázán ve sportu podle WADA S2 (peptidové hormony, růstové faktory a příbuzné látky), a to kdykoli, jak během soutěží, tak mimo ně.

V Evropské unii není Sermorelin v současnosti registrován jako léčivý přípravek. Dodává se výhradně jako referenční látka pro in vitro a preklinický výzkum. Nejedná se o léčivo, není určen k lidské konzumaci ani k diagnostickému či terapeutickému použití.

Upřímné zhodnocení důkazní základny

Sermorelin zaujímá neobvyklou vědeckou pozici. Mechanistický argument pro GHRH(1-29) jako fyziologické sekretagogum je silný a široce citovaný. Historie FDA dokumentuje peptid, který před více než třemi desetiletími prošel regulační kontrolou. A přesto zůstává kontrolovaná evidence u dospělých omezená: opírá se především o Khorrama 1997 (n=19, analog [Nle27]GHRH(1-29), tedy důkaz na úrovni třídy, nikoli přímý důkaz pro Sermorelin) a malou studii HIV lipodystrofie s GHRH(1-29)/GEREF (Koutkia et al., JAMA 2004, n=31). Zbytek literatury je dominován observačními sériemi, daty ze stimulačních testů u dětí (původní indikace GEREF) a přehledovými články, které znovu rozebírají původní zjištění.

To není důvod Sermorelin ignorovat. Je to důvod číst jej správně: jako strukturní a historicky referenční peptid třídy analogů GHRH, s dobře popsaným mechanismem, solidní farmakologickou dokumentací a úzkým kontrolovaným datovým souborem u dospělých, který zahrnuje jak důkaz na úrovni třídy z analogu [Nle27] (Khorram 1997, jednoduše zaslepená, sekvenční), tak přímý důkaz pro GEREF (Koutkia 2004, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie). Výzkumníci navrhující protokoly by měli evidenci Khorrama 1997 (n=19) hodnotit podle toho, čím skutečně je, a ne podle toho, k čemu ji následná populární literatura příležitostně extrapolovala.

Mezi dnes dostupnými analogy GHRH je Sermorelin nemodifikovanou mechanistickou sondou: původní farmakofor GHRH(1-29), bez prodloužení poločasu nebo modifikací afinity k receptoru. Tento status, spolu s dlouholetou výzkumnou historií, jej udržuje relevantním pro výzkumné programy zkoumající somatotropní osu ve stárnutí.