Sermorelin

Co je sermorelin

Sermorelin je syntetický 29-aminokyselinový peptid identický s prvními 29 zbytky lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon. Plná molekula GHRH má 44 aminokyselin, ale fragment 1-29 nese celé aktivní místo, a proto se sermorelin chová na receptoru jako nativní GHRH.

Byl vyvinut v 80. letech a v 90. letech schválen FDA pod značkou Geref, nejprve pro diagnostiku nedostatku růstového hormonu u dětí a později pro jeho léčbu. Produkt byl v roce 2008 výrobcem stažen z amerického trhu z komerčních důvodů, poté co se rekombinantní GH stal dominantní pediatrickou terapií. FDA později potvrdila, že stažení nebylo založeno na obavách o bezpečnost nebo účinnost.

Dodáváme jej jako lyofilizovaný prášek výzkumné kvality.

Jak působí

Sermorelin se váže na GHRH receptor na somatotropních buňkách předního laloku hypofýzy. Tento receptor je G-proteinem spřažený receptor třídy B: aktivace zvyšuje intracelulární cAMP, zapíná protein kinázu A a vytváří dva paralelní efekty. Zaprvé je GH již uskladněný v sekrečních granulích uvolněn do krevního oběhu během několika minut. Zadruhé je upregulována transkripce genu pro GH, což postupně doplňuje zásobu GH v hypofýze.

Protože signál působí proti proudu od hypofýzy, zbytek osy zůstává neporušený. Somatostatin a cirkulující IGF-1 stále poskytují zpětnou vazbu, která tlumí výdej GH, takže výsledné GH pulzy vypadají jako tělu vlastní pulzy, nikoli jako plochá expozice způsobená přímou injekcí rekombinantního GH.

GH uvolněný z hypofýzy putuje do jater, kde řídí produkci IGF-1, hlavního zprostředkovatele navazujících účinků GH. Produkce GHRH i velikost GH pulzů s věkem klesají (somatopauza) a tento pokles se projevuje nižším cirkulujícím IGF-1. V publikovaném klinickém výzkumu denní dávkování GHRH 1-29 u starších dospělých obnovilo 24hodinové GH a IGF-1 směrem k hladinám pozorovaným u mladších subjektů, s účinky na tělesné složení a tloušťku kůže hlášenými ve vícemesíčních studiích.

Často studováno společně

Sermorelin je ve výzkumných protokolech nejčastěji kombinován se sekretagogem růstového hormonu, který působí na jiném receptoru. Ipamorelin je nejčistší kombinací: působí na ghrelinový/GHS receptor a zesiluje GH puls, aniž by ovlivňoval kortizol nebo prolaktin. Předmíchaná směs CJC-1295 + ipamorelin je nejčastěji studovanou kombinací v této třídě. Tesamorelin, stabilizovaný GHRH analog, je nejbližším příbuzným a je studován v podobných kontextech IGF-1 a tělesného složení.

Pro rekonstituci je standardním rozpouštědlem v publikovaných protokolech bakteriostatická voda.

Dokumentace