K čemu se zde Tesamorelin prodává?

Tento produkt se prodává výhradně jako laboratorní chemikálie pro výzkum, nikoli jako léčivo, a není určen k použití u lidí ani u zvířat. V Evropské unii není Tesamorelin v současnosti dostupný jako léčivý přípravek.

Co přesně je Tesamorelin?

Tesamorelin je stabilizovaný analog lidského GHRH(1-44). Skupina trans-3-hexenoyl na N-terminálním tyrosinu chrání peptid před odbouráváním prostřednictvím Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4), aniž by měnila receptor-vazebný farmakofor. Molekulová hmotnost činí přibližně 5196 Da.

Jak se potvrzuje identita a čistota Tesamorelinu?

Identita se ověřuje hmotnostní spektrometrií spolu s výsledkem HPLC čistoty na certifikátu šarže. Zpráva pochází od Janoshik a je dodávána výrobcem; aktuální hodnoty pro danou šarži jsou uvedeny na naší stránce CoA. Taková zpráva týkající se identity a čistoty nezahrnuje test sterility, endotoxinů ani mikrobiologické vyšetření.

Čím se Tesamorelin liší od Sermorelinu a CJC-1295?

Všechny tři jsou odvozeny od GHRH. Sermorelin je nemodifikovaný GHRH(1-29) s krátkým poločasem. CJC-1295 kombinuje substituovaný skelet GHRH(1-29) s albumin-vazebným Drug Affinity Complex. Tesamorelin je hexenoylem stabilizovaný analog GHRH(1-44) a v současnosti jediný GHRH analog této skupiny s aktivním schválením FDA (EGRIFTA).

Co ukázala studie k jaternímu tuku?

Dvojitě zaslepená RCT (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, HIV pozitivní účastníci s jaterní tukovou frakcí alespoň 5%) zkoumala Tesamorelin 2 mg/den po dobu 12 měsíců. Byla hlášena absolutní redukce jaterního tuku o 4,1 procentního bodu (relativně 37%); 35% příjemců Tesamorelinu dosáhlo hranice pod 5%.

Co ukázal výzkum kognice?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizovali starší dospělé s mírnou kognitivní poruchou a zdravé kontroly na Tesamorelin nebo placebo po dobu 20 týdnů a uvedli významné zlepšení exekutivní funkce (P=.005) i nárůst IGF-1 o 117% (v mezích normy). Novější otevřená studie fáze 2 (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 měsíců) ukázala uvnitř skupiny trend (P=.060), avšak oproti standardní péči rozdíl nebyl signifikantní (P=.673).

Co zjistil Friedman 2013 k mozkové GABA?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) uvedli po podání GHRH pomocí MR spektroskopie významný nárůst hladin GABA ve více oblastech mozku a významný pokles Myo-Inositolu v zadním cingulu (P=.002). Jde o neurochemicky zajímavý vzorec, nikoli o důkaz účinnosti.

Je Tesamorelin schválený lék?

Tesamorelin obdržel v roce 2010 jako EGRIFTA schválení FDA k redukci nadbytečného abdominálního tuku u HIV asociované lipodystrofie; žádost o registraci v EU však byla v roce 2012 stažena a registrace v EU nebyla udělena. V USA obdržela v roce 2025 schválení nová formulace (EGRIFTA WR). V EU není Tesamorelin v současnosti dostupný jako léčivý přípravek; zde se prodává výhradně jako výzkumná chemikálie.

Jaké dávkování bylo použito ve výzkumu?

V RCT studiích Falutze a Stanleyho i v otevřené studii Ellise byl Tesamorelin zkoumán v dávce 2 mg subkutánně denně. Jde o studijní dávky z publikací, nikoli o doporučení. V nevalidovaných zkušenostech z komunity jsou uváděny podobné řádové hodnoty; tyto údaje jsou samohlášené, nejsou sbírány kontrolovaným způsobem a nepředstavují doporučení. Pro člověka neexistuje v EU schválené léčebné schéma.

Jaké nežádoucí účinky byly hlášeny ve výzkumu?

Ve studiích byly nejčastěji hlášeny reakce v místě injekce a příležitostně bolesti kloubů nebo zadržování tekutin; jelikož Tesamorelin zvyšuje GH a IGF-1, byl ve studiích sledován metabolismus glukózy. Tato data pocházejí z klinických hodnocení; pro zde prodávaný materiál výzkumné kvality nejsou k dispozici vlastní bezpečnostní data a jakékoli tvrzení o snášenlivosti je třeba považovat za předběžné.

Čím se Tesamorelin rekonstituuje?

V laboratorní praxi se často používá bakteriostatická voda. Nechte tekutinu pomalu stékat po stěně lahvičky a jemně kružte, netřepejte. Tím však není doložena validovaná kompatibilita ani trvanlivost pro zde prodávaný materiál výzkumné kvality; údaje týkající se schválených hotových léčivých přípravků (např. EGRIFTA) nejsou přenositelné a příslušný protokol by měl stanovit vhodné, validované rozpouštědlo.

Je nákup Tesamorelinu pro výzkum v EU legální?

Neexistuje jednotná celoevropská kategorie pro výzkumné peptidy; právní situace závisí na prezentaci, zamýšleném použití a národním právu příslušného členského státu. Prodáváme výhradně pro laboratorní výzkum, nikoli pro lidskou spotřebu. Pravidla si ověřte u svého národního příslušného orgánu a své instituce, v případě potřeby vyhledejte kvalifikovanou právní radu a berte toto jako obecnou informaci, nikoli jako právní poradenství.

Jak rychle se Tesamorelin doručuje?

Zásilka se odesílá z EU se sledováním, v závislosti na cílové zemi obvykle za jeden až čtyři pracovní dny v rámci EU. Aktuální dodací lhůty, země a podmínky jsou uvedeny na naší stránce dopravy.

Tesamorelin koupit: Co by měli výzkumníci vědět o stabilizovaném GHRH analogu

Q: Co ukázala pivotní studie k redukci viscerálního tuku?

Pivotní studie fáze 3 (Falutz et al., NEJM 2007) zkoumala Tesamorelin u HIV asociované lipodystrofie s abdominálním přírůstkem tuku; pozdější sloučená randomizovaná analýza (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) zahrnovala 806 pacientů. V randomizované fázi (týden 26) subkutánní podání 2 mg/den významně snížilo VAT oproti placebu; při pokračující léčbě do týdne 52 činil pokles oproti výchozí hodnotě přibližně 35 cm².

Mezi syntetickými growth hormone secretagogy zaujímá Tesamorelin zvláštní regulatorní postavení: v současnosti je jediným GHRH analogem s aktivním schválením FDA (jako EGRIFTA, od roku 2010; dřívější GEREF/Sermorelin bylo z trhu staženo v roce 2008) a byl zkoumán v pivotním, placebem kontrolovaném programu fáze 3. Zkoumány byly endpointy od redukce viscerálního tuku přes nealkoholické ztukovatění jater až po mírnou kognitivní poruchu. Pro výzkumníky, kteří Tesamorelin pořizují, znamená tato několikaletá klinická historie, že chemie pozadí, farmakokinetika a endpointy jsou v recenzované literatuře poměrně dobře popsány.

Tesamorelingrowth

Modifikovaný analog GHRH pro výzkum lipodystrofie a metabolismu jater. Schválený FDA pod názvem Egrifta. Snižuje viscerální tuk.

Pozadí: biologie GHRH a modifikace Tesamorelinu

Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) je 44aminokyselinový peptid z hypotalamu. Váže se na GHRH receptor na somatotropních buňkách adenohypofýzy a spouští pulzatilní uvolňování endogenního růstového hormonu. Nativní GHRH(1-44) je rychle inaktivován enzymem Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) na N-konci. Plazmatický poločas se pohybuje v řádu minut, což je příliš krátké pro praktické výzkumné použití.

Tesamorelin je stabilizovaný analog lidského GHRH(1-44). Strukturní modifikací je trans-3-hexenoylová skupina na N-terminálním tyrosinu. Tato hexenoylová čepička propůjčuje peptidu odolnost vůči štěpení DPP-4, zatímco aktivita GHRH receptoru zůstává zachována. Ve studiích bylo výsledné uvolňování GH převážně pulzatilní a nesrovnatelné s trvalým, suprafyziologickým zvýšením způsobeným exogenním rekombinantním GH.

To je relevantní pro interpretaci: Tesamorelin zvyšuje GH a následně IGF-1. V pivotním programu bylo IGF-1 u významné části léčených nad hranicí normy (podle FDA-labelu přibližně 47% nad 2 SDS a 36% nad 3 SDS v týdnu 26), a proto byl sledován metabolismus glukózy. Naproti tomu v kognitivní studii Bakera 2012 zůstal nárůst IGF-1 v mezích normy.

Co ukazuje výzkum: 18 let klinické evidence

Redukce viscerálního tuku

Pivotní program fáze 3 sestávající ze dvou studií (mimo jiné Falutz et al., NEJM 2007) vedl ke schválení Tesamorelinu pro HIV asociovanou lipodystrofii s abdominálním přírůstkem tuku. Následná sloučená randomizovaná analýza (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) zahrnovala 806 pacientů. V randomizované fázi (týden 26) subkutánní podání 2 mg/den Tesamorelinu významně redukovalo viscerální tukovou tkáň (VAT) oproti placebu; při pokračující léčbě do týdne 52 činil pokles oproti výchozí hodnotě přibližně 35 cm². Respondéři byli definováni jako účastníci, kteří dosáhli alespoň 8% redukce VAT (Stanley et al., CID 2012).

Jaterní tuk a NAFLD

Dvojitě zaslepená RCT publikovaná v roce 2019 v The Lancet HIV (Stanley et al., NCT02196831) rozšířila výzkum Tesamorelinu na nealkoholické ztukovatění jater (NAFLD, dnes MASLD) v HIV populaci. U 61 HIV pozitivních účastníků s jaterní tukovou frakcí alespoň 5% snížilo podávání 2 mg/den po dobu 12 měsíců jaterní tuk o 4,1 procentního bodu absolutně, relativní redukce 37%. 35% příjemců Tesamorelinu dosáhlo hranice pod 5%, která definuje vymizení steatózy.

Kognice a MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizovali starší dospělé s mírnou kognitivní poruchou (MCI) a zdravé kontroly na Tesamorelin nebo placebo po dobu 20 týdnů. Studie uvedla významné zlepšení exekutivní funkce (P=.005) a nárůst sérového IGF-1 o 117%, který zůstal v mezích normy. Následná studie s MR spektroskopií (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) zjistila, že podávání GHRH zvyšuje hladinu GABA v mozku a snižuje Myo-Inositol, což je vzorec zajímavý pro výzkum neurodegenerace.

V nejnovější studii je obraz smíšenější. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) provedli otevřenou neurokognitivní studii fáze II u HIV asociovaných kognitivních potíží (n=73, 2 mg/den po dobu 6 měsíců). Uvnitř skupiny s Tesamorelinem se ukázal trend (P=.060); oproti standardní péči rozdíl nebyl signifikantní (P=.673).

Klinická evidence v přehledu

Falutz 2007/2010: n=806 sloučeně; VAT v týdnu 26 významně snížena vs placebo, -35 cm² oproti výchozí hodnotě do týdne 52. Stanley 2019 (Lancet HIV): jaterní tuk -4,1 procentního bodu absolutně, 35% dosáhlo hranice <5%. Baker 2012: významné zlepšení exekutivní funkce (P=.005), IGF-1 +117% (v mezích normy). Ellis 2025: neurokognitivní trend uvnitř skupiny (P=.060), rozdíl mezi skupinami nesignifikantní (P=.673). Friedman 2013: GHRH zvýšil mozkovou GABA v MR spektroskopii.

Kvalita svalů

Post-hoc zobrazovací analýzy z programu Tesamorelinu (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) kvantifikovaly změny svalové denzity v rectus abdominis a psoas, což jsou oba ve výzkumu sarkopenie zavedené markery. V této explorativní analýze vykazovali účastníci léčení Tesamorelinem s výraznou redukcí VAT oproti placebu vyšší denzitu několika skupin trupového svalstva na CT; výsledky nejsou přenositelné na všechny léčené.

Kritéria kvality při nákupu

Syntéza Tesamorelinu je chemicky náročná. trans-3-hexenoylová modifikace na N-konci musí být instalována se správnou stereochemií a řetězec o 44 reziduích je dostatečně dlouhý na to, aby se při slabé kontrole syntézy a purifikace často objevovaly truncace, delece a aspartimidové vedlejší produkty.

Kontrola čistoty

Tesamorelin ve výzkumné kvalitě by měl vykazovat vysokou HPLC čistotu; hodnota čistoty konkrétní šarže je uvedena v Certificate of Analysis (viz stránka CoA). U PeptidesDirect je ke každé šarži k dispozici laboratorní zpráva od Janoshik Analytical (dodaná výrobcem). Taková zpráva obvykle dokumentuje HPLC čistotu, hmotnostní spektrometrii k potvrzení molekulové hmotnosti (přibližně 5196 Da) a obsah peptidu, částečně i zbytková rozpouštědla a protiion; nezahrnuje test sterility, endotoxinů ani mikrobiologické vyšetření.

Skladování

Tesamorelin se dodává jako lyofilizovaný prášek. Před rekonstitucí skladujte při -20 °C. Po rekonstituci skladujte v chladu při 2-8 °C a chráněný před světlem; bez studie stability specifické pro danou šarži nelze zaručit pevné datum trvanlivosti, laboratorní praxe se řídí obecnými konvencemi pro vyřazení. Tesamorelin je citlivý na světlo. U delších protokolů rozdělte roztok do jednotlivých porcí, abyste omezili opakované otevírání a teplotní výkyvy.

Zásilka v EU: PeptidesDirect odesílá z EU. U dodávek v rámci celního území EU nevznikají žádné clo ani dovozní poplatky; doručení probíhá v závislosti na cílové zemi obvykle za jeden až čtyři pracovní dny se sledováním zásilky (podrobnosti na stránce dopravy).

Rekonstituce

Použijte bakteriostatickou vodu

Bakteriostatická voda (0,9% benzylalkohol) se v laboratorní praxi často používá jako rekonstituční činidlo. Tím však není doložena validovaná kompatibilita ani stabilita pro zde prodávaný materiál výzkumné kvality; údaje týkající se schválených hotových léčivých přípravků (např. EGRIFTA) nejsou přenositelné a příslušný protokol by měl stanovit vhodné, validované rozpouštědlo.

Přidávejte pomalu po stěně lahvičky

Nechte rozpouštědlo pomalu stékat po vnitřní stěně lahvičky. Nestříkejte přímo na lyofilizovaný koláč.

Jemně kružte, netřepejte

Lahvičkou pomalu otáčejte, dokud se prášek zcela nerozpustí. Roztok by měl být čirý a bezbarvý. Prudké třepání může vytvořit pěnu; upřednostňuje se jemné kroužení.

Skladujte v chladu a chráněné před světlem

Rekonstituovanou lahvičku skladujte při 2-8 °C v tmavé nádobě nebo v původním obalu. Bez studie stability specifické pro danou šarži nelze zaručit pevné datum trvanlivosti; laboratorní praxe se řídí obecnými konvencemi pro vyřazení.

Regulační kontext

Tesamorelin (jako EGRIFTA) obdržel v roce 2010 schválení FDA k redukci nadbytečného abdominálního tuku u HIV asociované lipodystrofie. Žádost o registraci EGRIFTA v EU byla v roce 2012 stažena; registrace v EU nebyla udělena (příslušný výbor tehdy mimo jiné vyjádřil obavy ohledně zvýšených hladin IGF-1). V USA obdržela v roce 2025 schválení FDA nová formulace (EGRIFTA WR).

Tesamorelin je ve sportu zakázán vždy, jak v soutěži, tak mimo ni, podle WADA S2 (peptidové hormony, růstové faktory a příbuzné látky).

V Evropské unii není Tesamorelin v současnosti dostupný jako schválený léčivý přípravek. Je dodáván výhradně jako referenční látka pro in vitro a analytický laboratorní výzkum. Není léčivem, není určen k lidské konzumaci ani k diagnostickému nebo terapeutickému použití.

V rámci třídy peptidů GH osy (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) je Tesamorelin v současnosti jediným s aktivním schválením FDA a pivotním souborem dat fáze 3 (přes 800 pacientů ve sloučené randomizované analýze). To z něj činí poměrně dobře popsaný výzkumný nástroj třídy GHRH analogů.