Tesamorelin

Co je tesamorelin

Tesamorelin je syntetický peptid o 44 aminokyselinách, který napodobuje lidský hormon uvolňující růstový hormon (GHRH). K N-konci je připojena malá chemická skupina (kyselina trans-3-hexenová), která chrání molekulu před enzymem DPP-4 a poskytuje jí mnohem delší pracovní poločas než přirozený GHRH. Jedná se o první a doposud jedinou sloučeninu schválenou FDA pro redukci nadbytečného břišního tuku u lipodystrofie spojené s HIV, prodávanou pod obchodním názvem Egrifta.

Dodáváme jej v lyofilizované (vymrazené) formě, tedy ve stejné molekule používané v publikovaných klinických a laboratorních studiích.

Jak to funguje

Tesamorelin se váže na GHRH receptory na somatotropních buňkách předního laloku hypofýzy. Receptor aktivuje intracelulární kaskádu vápníku a cAMP, čímž přiměje buňku k syntéze a uvolnění růstového hormonu v přirozeném pulzním rytmu. Uvolněný GH poté putuje do jater a dalších tkání, kde spouští produkci insulinu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1).

Nejlépe doložený účinek se týká viscerální tukové tkáně. V randomizovaných studiích u lipodystrofie spojené s HIV snížil tesamorelin viscerální tuk přibližně o 15 až 18 procent během 26 týdnů, přičemž podkožní tuk a štíhlá tkáň byly zachovány. Následné práce prokázaly snížení jaterního tuku u nealkoholického ztučnění jater spojeného s HIV a posun jaterní genové exprese směrem k oxidativní fosforylaci a od zánětu. Protože systém GHRH má vlastní zpětnou vazbu, pulzní vzorec uvolňování GH zůstává blízký fyziologickému, což ve výzkumných modelech odlišuje tento přístup od přímého exogenního podávání GH.

Samostatná linie výzkumu se zaměřila na stimulaci GHRH při kognitivním stárnutí. V 20týdenní kontrolované studii u starších dospělých zvýšila léčba GHRH hladinu IGF-1 a vyvolala příznivé účinky na exekutivní funkce s pozitivními trendy ve verbální paměti u zdravých starších dospělých i u osob s mírnou kognitivní poruchou. Kognitivní zjištění v kohortách HIV byla různorodější.

Často studováno společně

Publikované studie s tesamorelinem byly monoterapeutické, ale někteří badatelé v komunitních protokolech jej kombinují s peptidy uvolňujícími růstový hormon (GHRP), jako je ipamorelin, které působí na jiném receptoru (GHSR) a posilují uvolňování GH komplementární cestou. Sermorelin, kratší fragment GHRH o 29 aminokyselinách, se často používá jako levnější alternativa, pokud není dlouhý poločas vyžadován.

Pro rekonstituci je standardním rozpouštědlem v publikovaných protokolech bakteriostatická voda. Rozpuštěný peptid je čirý a bezbarvý.

Dokumentace