Melanotan-2

Co je Melanotan-2

Melanotan-2 (MT-2, MT-II) je syntetický cyklický peptid se sedmi aminokyselinami. Byl navržen v 80. a 90. letech 20. století na University of Arizona jako stabilnější analog alfa-MSH, přirozeného ligandu melanokortinových receptorů. Tři změny jej odlišují od původního hormonu: norleucin v poloze 4, D-fenylalanin v poloze 7 a laktamový kruh uzavírající molekulu mezi aspartátem a lysinem. Tyto úpravy společně odolávají enzymatickému štěpení a fixují peptid v konformaci, která se s vysokou afinitou váže na melanokortinové receptory.

Melanotan-2 dodáváme v lyofilizované (mrazem sušené) formě, ve stejném formátu, jaký se používá v publikovaných výzkumných protokolech.

Jak funguje

Rodina melanokortinových receptorů má pět členů. MT-2 působí jako neselektivní agonista čtyř z nich: MC1R, MC3R, MC4R a MC5R. Nezasahuje MC2R, nadledvinový receptor.

Na MC1R na melanocytech zvyšuje aktivace receptoru intracelulární cAMP, což pohání transkripční faktor MITF a posouvá produkci pigmentu směrem k eumelaninu. Tato dráha je nejčastěji studována v buněčných kulturách a hlodavčích modelech melanogeneze. MC4R je centrální receptor pro chuť k jídlu a chování a je široce zkoumán ve výzkumu příjmu potravy, energetické rovnováhy a vzrušení. MC3R a MC5R přidávají další větve zapojené do metabolismu a exokrinní biologie.

Protože MT-2 zasahuje několik melanokortinových receptorů najednou, používá se v laboratořích jako široká sonda k mapování melanokortinové signalizace, nikoli jako nástroj pro jednu izolovanou dráhu.

Často studováno společně

Pro rekonstituci je standardním rozpouštědlem v publikovaných protokolech bakteriostatická nebo sterilní voda. Lyofilizovaný MT-2 se rozpouští do čirého roztoku a obvykle se rozdělí do alikvotů a uchovává v chladu pro krátkodobé laboratorní použití.

V širší literatuře o melanokortinech je MT-2 často srovnáván s afamelanotidem (Melanotan-1), lineárním MC1R-selektivním analogem. Souběžné experimenty pomáhají výzkumníkům odlišit účinky zprostředkované MC1R od těch, které zahrnují MC3R, MC4R nebo MC5R.

Dokumentace