PT-141
Cyklický heptapeptid (bremelanotid), který působí jako agonista melanokortinových receptorů MC3R a MC4R v centrálním nervovém systému. Aktivní metabolit Melanotanu-II, zkoumaný pro parametry sexuální funkce prostřednictvím centrální, nikoli vaskulární dráhy.
29,99 €
39,99 €
Ušetřit 25%Platební metody
Agonista melanokortinových receptorů
Působí na melanokortinové receptory, přičemž výzkumná pozornost se soustředí na MC3R a MC4R v centrálním nervovém systému.
Cyklický heptapeptid
Kruhový peptid složený ze sedmi aminokyselin, chemicky aktivní metabolit melanokortinového analogu Melanotanu-II.
Centrální, nikoli vaskulární
Zkoumán pro signalizaci v hypotalamu, mechanismus popisovaný v literatuře jako centrální, nikoli působící na krevní cévy.
Klinicky zkoumaná sloučenina
Neobvykle pro tuto kategorii prošel bremelanotid randomizovanými, placebem kontrolovanými klinickými studiemi.
Bez registrace pro uvedení na trh v EU
Schválen v USA pod obchodní značkou, avšak v EU není schválen jako léčivý přípravek. Dodáváno výhradně jako výzkumný materiál.
Lyofilizovaný prášek
Dodáváno mrazem vysušené, ve standardní formě používané v publikovaném výzkumu.
Oblasti výzkumu
Co je PT-141
PT-141, nazývaný také bremelanotid, je syntetický cyklický peptid složený ze sedmi aminokyselin uspořádaných do kruhu. Chemicky jde o aktivní metabolit Melanotanu-II: když se Melanotan-II metabolizuje, bremelanotid je fragment, který zůstává aktivní na melanokortinových receptorech.
Peptid vzešel z výzkumu melanokortinů na University of Arizona a dále jej vyvinula společnost Palatin Technologies. Na rozdíl od většiny sloučenin v této kategorii prošel bremelanotid celým procesem klinického vývoje, včetně randomizovaných, placebem kontrolovaných studií fáze 3, a v USA má registraci pro uvedení na trh pod obchodní značkou Vyleesi pro konkrétní indikaci u premenopauzálních žen.
Pro bremelanotid neexistuje žádná registrace pro uvedení na trh v EU. Dodáváme jej jako lyofilizovaný (mrazem vysušený) prášek výhradně pro laboratorní výzkum, nikoli jako lék.
Jak funguje
Bremelanotid je agonista melanokortinových receptorů. Melanokortinový systém tvoří rodina pěti receptorů (MC1R až MC5R), které stojí ve středu několika regulačních okruhů: pigmentace, zánětu, energetické rovnováhy a sexuální funkce. Bremelanotid je aktivní na několika z nich a výzkumná pozornost se soustředí na MC3R a MC4R.
Rozdíl, ke kterému se literatura opakovaně vrací, je místo, kde působí. Výzkumné sloučeniny cílící na PDE5 pracují na hladkém svalstvu cév a mění průtok krve. Bremelanotid naproti tomu působí na melanokortinové receptory v mozku, což je důvod, proč je popisován jako centrální mechanismus, nikoli vaskulární. V modelech na zvířatech aktivace MC4R v hypotalamických okruzích mění signalizaci spojenou se sexuálním chováním nezávisle na vaskulární dráze.
Vztah k Melanotanu-II vysvětluje část receptorového profilu. Melanotan-II je široce působící melanokortinový agonista se silnou aktivitou na MC1R, což je receptor řídící pigmentaci. Bremelanotid se strukturně liší na C-konci a vykazuje poměrně nižší míru této pigmentaci podporující aktivity, což je důvod, proč jsou oba peptidy zkoumány pro odlišné cílové parametry, přestože jsou úzce příbuzné.
Jedno upozornění důležité pro interpretaci literatury: bremelanotid, Melanotan-II a afamelanotid jsou tři odlišné chemické entity. Zjištění pro jeden z nich by neměla být přenášena na ostatní.
Často zkoumáno společně s
Melanotan-II je mateřská sloučenina, ze které PT-141 vychází, a oba peptidy jsou v melanokortinovém výzkumu běžně diskutovány společně.
Mateřský melanokortinový peptid
Peptid pro opálení aktivující produkci melaninu. Stimuluje melanocytové receptory pro přirozené zbarvení pokožky bez UV záření.
Pro rekonstituci je standardním rozpouštědlem používaným v publikovaných protokolech bakteriostatická nebo sterilní voda.
Standardní rozpouštědlo pro rekonstituci
Sterilní voda farmaceutické kvality s 0,9% benzylalkoholem (téměř neutrální, ~pH 5,7) - standardní rozpouštědlo pro rekonstituci lyofilizovaných peptidů. Nezbytné příslušenství pro jakýkoli peptidový výzkum. Každá lahvička je uzavřena a připravena k použití.
Dokumentace
Specifikace materiálu
Čistota
Testovací metoda
Forma
Skladování (neotevřené)
Skladování (po rekonstituci)
CoA
Pouze pro výzkumné účely
Tento materiál se prodává výhradně pro in-vitro výzkum a laboratorní použití. Není určen k lidské ani zvířecí konzumaci, ani k lékařskému, kosmetickému či domácímu použití. Vhodné pouze pro profesionální laboratorní prostředí.
Skladování a stabilita
- Suché, lyofilizované lahvičky vydrží v chladničce měsíce, nebo až 24 měsíců při zmrazení na -20°C.
- Po rekonstituci v bakteriostatické vodě spotřebujte do přibližně 30 dní při 2 až 8°C a vyhněte se opakovanému zmrazování a rozmrazování.
Často kladené otázky
Často kupováno společně
Dokončete svůj subkutánní výzkumný proces
