Hvad sælges Tesamorelin til her?

Dette produkt sælges udelukkende som en laboratoriekemikalie til forskning, ikke som et lægemiddel, og er ikke beregnet til brug hos mennesker eller dyr. I Den Europæiske Union er Tesamorelin i øjeblikket ikke tilgængeligt som lægemiddel.

Hvad er Tesamorelin præcist?

Tesamorelin er et stabiliseret analog af humant GHRH(1-44). En trans-3-hexenoyl-gruppe på den N-terminale tyrosin beskytter peptidet mod nedbrydning af dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4) uden at ændre det receptorbindende farmakofor. Molekylmassen er omkring 5196 Da.

Hvordan bekræftes identitet og renhed af Tesamorelin?

Identiteten kontrolleres ved massespektrometri, sammen med et HPLC-renhedsresultat på batch-certifikatet. Rapporten kommer fra Janoshik og indsendes af producenten; de aktuelle batch-værdier fremgår af vores CoA-side. En sådan identitets- og renhedsrelateret rapport omfatter ikke sterilitets-, endotoksin- eller mikrobiologisk testning.

Hvordan adskiller Tesamorelin sig fra Sermorelin og CJC-1295?

Alle tre stammer fra GHRH. Sermorelin er umodificeret GHRH(1-29) med kort halveringstid. CJC-1295 kombinerer et substitueret GHRH(1-29)-skelet med et albuminbindende Drug Affinity Complex. Tesamorelin er et hexenoyl-stabiliseret GHRH(1-44)-analog og det eneste GHRH-analog i denne gruppe med aktiv FDA-godkendelse (EGRIFTA) i øjeblikket.

Hvad viste studiet om leverfedt?

En dobbeltblind RCT (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, HIV-positive deltagere med en hepatisk fedtfraktion på mindst 5%) undersøgte Tesamorelin 2 mg/dag over 12 måneder. Der blev rapporteret et absolut fald i leverfedtet på 4,1 procentpoint (relativt 37%); 35% af Tesamorelin-modtagerne nåede tærsklen under 5%.

Hvad viste forskningen om kognition?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomiserede ældre voksne med Mild Cognitive Impairment og raske kontroller til Tesamorelin eller placebo over 20 uger og rapporterede en signifikant forbedring af eksekutivfunktionen (P=.005) samt en IGF-1-stigning på 117% (inden for normalområdet). Et nyere fase 2 open-label-studie (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 måneder) viste en tendens inden for gruppen (P=.060), men sammenlignet med standardbehandling var forskellen ikke signifikant (P=.673).

Hvad fandt Friedman 2013 om hjerne-GABA?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) rapporterede efter GHRH-tilførsel via MR-spektroskopi en signifikant stigning i GABA-niveauerne i flere hjerneregioner og et signifikant fald i myo-inositol i det posteriore cingulum (P=.002). Det er et neurokemisk interessant mønster, ikke en dokumentation af virkning.

Er Tesamorelin et godkendt lægemiddel?

Tesamorelin fik i 2010 som EGRIFTA en FDA-godkendelse til reduktion af overskydende abdominalt fedt ved HIV-associeret lipodystrofi; EU-ansøgningen om godkendelse blev dog trukket tilbage i 2012, og en EU-godkendelse blev ikke meddelt. I USA fik en ny formulering (EGRIFTA WR) godkendelse i 2025. I EU er Tesamorelin i øjeblikket ikke tilgængeligt som lægemiddel; her sælges det udelukkende som forskningskemikalie.

Hvilke doseringer blev anvendt i forskningen?

I Falutz- og Stanley-RCT'erne samt i det åbne Ellis-studie blev Tesamorelin undersøgt med 2 mg subkutant per dag. Det er studiedoser fra rapporter, ikke anbefalinger. I ikke-validerede erfaringsberetninger fra community'et nævnes lignende størrelsesordener; disse oplysninger er selvrapporterede, ikke indsamlet under kontrollerede forhold, og udgør ikke en anbefaling. Der findes ingen EU-godkendt behandlingsplan til mennesker.

Hvilke bivirkninger blev rapporteret i forskningen?

I studierne blev der hyppigst rapporteret reaktioner på injektionsstedet og lejlighedsvis ledgener eller væskeophobning; da Tesamorelin øger GH og IGF-1, blev glukosestofskiftet overvåget i studierne. Disse data stammer fra kliniske forsøg; for det research-grade-materiale, der sælges her, foreligger der ingen egne sikkerhedsdata, og enhver udtalelse om tolerabilitet skal betragtes som foreløbig.

Hvad rekonstitueres Tesamorelin med?

I laboratoriepraksis anvendes ofte bakteriostatisk vand. Lad væsken løbe langsomt ned langs hætteglassets væg, og vip forsigtigt, ryst ikke. Dermed er der ikke dokumenteret nogen valideret kompatibilitet eller holdbarhed for det research-grade-materiale, der sælges her; oplysninger om godkendte færdige lægemidler (f.eks. EGRIFTA) kan ikke overføres, og den pågældende protokol bør fastlægge et egnet, valideret opløsningsmiddel.

Er det lovligt at købe Tesamorelin til forskning i EU?

Der findes ingen ensartet EU-dækkende kategori for forskningspeptider; retstilstanden afhænger af præsentation, tilsigtet anvendelse og den nationale lovgivning i det pågældende medlemsland. Vi sælger udelukkende til laboratorieforskning og ikke til menneskeligt konsum. Afklar reglerne med din nationale kompetente myndighed og din institution, indhent om nødvendigt kvalificeret juridisk rådgivning, og betragt dette som generel information, ikke som juridisk rådgivning.

Hvor hurtigt leveres Tesamorelin?

Forsendelsen sker fra EU med tracking, afhængigt af destinationsland typisk inden for én til fire hverdage i EU. Aktuelle leveringstider, lande og betingelser fremgår af vores forsendelsesside.

Køb Tesamorelin: Hvad forskere skal vide om det stabiliserede GHRH-analog

Q: Hvad viste det pivotale studie om reduktion af visceralt fedt?

Det pivotale fase 3-studie (Falutz et al., NEJM 2007) undersøgte Tesamorelin ved HIV-associeret lipodystrofi med abdominal fedtophobning; den senere poolede randomiserede analyse (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) omfattede 806 patienter. I den randomiserede fase (uge 26) reducerede 2 mg/dag subkutant VAT signifikant sammenlignet med placebo; ved fortsat behandling frem til uge 52 var faldet i forhold til udgangsværdien cirka 35 cm².

Blandt de syntetiske growth hormone secretagogues indtager Tesamorelin en særlig regulatorisk stilling: Det er i øjeblikket det eneste GHRH-analog med en aktiv FDA-godkendelse (som EGRIFTA, siden 2010; det tidligere GEREF/Sermorelin blev trukket fra markedet i 2008) og er blevet undersøgt i et pivotalt, placebokontrolleret fase 3-program. Der blev undersøgt endepunkter fra reduktion af visceralt fedt over ikke-alkoholisk fedtlever til mild kognitiv svækkelse. For forskere, der anskaffer Tesamorelin, betyder denne flerårige kliniske historik, at baggrundskemi, farmakokinetik og endepunkter er forholdsvis godt karakteriseret i peer-reviewed litteratur.

Tesamorelingrowth

Modificeret GHRH-analog (Egrifta). Reducerer visceralt fedt. Til forskning i lipodystrofi og metabolisk leversygdom.

Baggrund: GHRH-biologi og Tesamorelin-modifikationen

Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) er et 44-aminosyre-peptid fra hypothalamus. Det binder til GHRH-receptoren på somatotrope celler i adenohypofysen og udløser den pulsatile frigivelse af endogent væksthormon. Nativt GHRH(1-44) inaktiveres hurtigt af dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4) ved N-terminalen. Plasma-halveringstiden ligger i minutområdet, for kort til praktisk forskningsanvendelse.

Tesamorelin er et stabiliseret analog af humant GHRH(1-44). Den strukturelle modifikation er en trans-3-hexenoyl-gruppe på den N-terminale tyrosin. Denne hexenoyl-kappe giver peptidet resistens over for DPP-4-spaltning, mens GHRH-receptor-aktiviteten bevares. I studierne var den resulterende GH-frigivelse overvejende pulsatil og ikke sammenlignelig med den vedvarende, supraphysiologiske forhøjelse fra eksogent rekombinant GH.

Det er relevant for fortolkningen: Tesamorelin øger GH og dermed IGF-1. I det pivotale program lå IGF-1 hos en betydelig andel af de behandlede over normalområdet (ifølge FDA-mærkningen omkring 47% over 2 SDS og 36% over 3 SDS i uge 26), hvorfor glukosestofskiftet blev overvåget. I den kognitive undersøgelse af Baker 2012 forblev IGF-1-stigningen derimod inden for normalområdet.

Hvad forskningen viser: 18 års klinisk evidens

Reduktion af visceralt fedt

Det pivotale fase 3-program bestående af to studier (bl.a. Falutz et al., NEJM 2007) førte til godkendelsen af Tesamorelin ved HIV-associeret lipodystrofi med abdominal fedtophobning. Den efterfølgende poolede randomiserede analyse (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) omfattede 806 patienter. I den randomiserede fase (uge 26) reducerede 2 mg/dag Tesamorelin subkutant det viscerale fedtvæv (VAT) signifikant sammenlignet med placebo; ved fortsat behandling frem til uge 52 var faldet i forhold til udgangsværdien cirka 35 cm². Responders blev defineret som deltagere, der opnåede mindst 8% VAT-reduktion (Stanley et al., CID 2012).

Leverfedt og NAFLD

En dobbeltblind RCT publiceret i 2019 i The Lancet HIV (Stanley et al., NCT02196831) udvidede Tesamorelin-forskningen til ikke-alkoholisk fedtlever (NAFLD, i dag MASLD) i HIV-populationen. Hos 61 HIV-positive deltagere med en hepatisk fedtfraktion på mindst 5% reducerede 2 mg/dag over 12 måneder leverfedtet med 4,1 procentpoint absolut, et relativt fald på 37%. 35% af Tesamorelin-modtagerne nåede tærsklen under 5%, som definerer opløsning af steatosen.

Kognition og MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomiserede ældre voksne med Mild Cognitive Impairment (MCI) og raske kontroller til Tesamorelin eller placebo i 20 uger. Studiet rapporterede en signifikant forbedring af eksekutivfunktionen (P=.005) og en stigning i serum-IGF-1 på 117%, som forblev inden for normalområdet. Et opfølgende studie med MR-spektroskopi (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) fandt, at GHRH-tilførsel øgede GABA-niveauet i hjernen og reducerede myo-inositol, et mønster af interesse i neurodegenerationsforskningen.

Billedet er mere blandet i det seneste studie. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) gennemførte et fase II open-label neurokognitions-studie ved HIV-associerede kognitive gener (n=73, 2 mg/dag over 6 måneder). Inden for Tesamorelin-gruppen sås en tendens (P=.060); sammenlignet med standardbehandling var forskellen ikke signifikant (P=.673).

Klinisk evidens i overblik

Falutz 2007/2010: n=806 poolet; VAT signifikant reduceret vs. placebo i uge 26, -35 cm² i forhold til udgangsværdien frem til uge 52. Stanley 2019 (Lancet HIV): Leverfedt -4,1 procentpoint absolut, 35% nåede <5%-tærsklen. Baker 2012: signifikant forbedring af eksekutivfunktionen (P=.005), IGF-1 +117% (inden for normalområdet). Ellis 2025: neurokognitions-tendens inden for gruppen (P=.060), forskel mellem grupperne ikke signifikant (P=.673). Friedman 2013: GHRH øgede hjerne-GABA i MR-spektroskopien.

Muskelkvalitet

Post hoc-billeddannelsesanalyser fra Tesamorelin-programmet (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) kvantificerede ændringer i muskeldensiteten i rectus abdominis og psoas, begge etablerede markører i sarkopeniforskningen. I denne eksplorative analyse viste Tesamorelin-deltagere med markant VAT-reduktion en højere densitet af flere kernemuskelgrupper på CT sammenlignet med placebo; resultaterne kan ikke overføres til alle behandlede.

Kvalitetskriterier ved køb

Syntesen af Tesamorelin er kemisk krævende. Den trans-3-hexenoyl-modifikation ved N-terminalen skal installeres med korrekt stereokemi, og den 44-residue lange kæde er lang nok til, at trunkeringer, deletioner og aspartimid-biprodukter ofte opstår, hvis syntese- og oprensningskontrollerne er svage.

Renhedskontrol

Research-grade Tesamorelin bør have en høj HPLC-renhed; renhedsværdien for den pågældende batch fremgår af Certificate of Analysis (se CoA-siden). Hos PeptidesDirect foreligger der for hver batch en laboratorierapport fra Janoshik Analytical (indsendt af producenten). En sådan rapport dokumenterer typisk HPLC-renhed, massespektrometri til bekræftelse af molekylmassen (omkring 5196 Da) og peptidindholdet samt til dels resterende opløsningsmiddel og modion; den omfatter ikke sterilitets-, endotoksin- eller mikrobiologisk testning.

Opbevaring

Tesamorelin leveres som et lyofiliseret pulver. Opbevares ved -20 °C før rekonstitution. Efter rekonstitution opbevares nedkølet ved 2-8 °C og beskyttet mod lys; uden en batchspecifik stabilitetsundersøgelse kan der ikke garanteres en fast holdbarhedsdato, laboratoriepraksis orienterer sig efter generelle kassationskonventioner. Tesamorelin er lysfølsomt. Ved længere protokoller anbefales det at opdele opløsningen i enkeltdoser for at reducere gentagen åbning og temperaturudsving.

EU-forsendelse: PeptidesDirect sender fra EU. Ved leveringer inden for EU's toldområde påløber der hverken told eller importafgifter; leveringen sker afhængigt af destinationsland typisk inden for én til fire hverdage med tracking (detaljer på forsendelsessiden).

Rekonstitution

Brug bakteriostatisk vand

Bakteriostatisk vand (0,9% benzylalkohol) anvendes ofte som rekonstitutionsmiddel i laboratoriepraksis. Dermed er der ikke dokumenteret nogen valideret kompatibilitet eller stabilitet for det research-grade-materiale, der sælges her; oplysninger om godkendte færdige lægemidler (f.eks. EGRIFTA) kan ikke overføres, og den pågældende protokol bør fastlægge et egnet, valideret opløsningsmiddel.

Tilsæt langsomt langs hætteglassets væg

Lad opløsningsmidlet løbe langsomt ned langs hætteglassets inderside. Sprøjt ikke direkte på den lyofiliserede kage.

Vip forsigtigt, ryst ikke

Rotér hætteglasset langsomt, indtil pulveret er helt opløst. Opløsningen bør være klar og farveløs. Kraftig rystning kan danne skum; forsigtig vipning foretrækkes.

Opbevares køligt og beskyttet mod lys

Opbevar det rekonstituerede hætteglas ved 2-8 °C i en mørk beholder eller den originale emballage. En fast holdbarhedsdato kan ikke garanteres uden en batchspecifik stabilitetsundersøgelse; laboratoriepraksis orienterer sig efter generelle kassationskonventioner.

Regulatorisk kontekst

Tesamorelin (som EGRIFTA) fik i 2010 FDA-godkendelse til reduktion af overskydende abdominalt fedt ved HIV-associeret lipodystrofi. EU-ansøgningen om godkendelse af EGRIFTA blev trukket tilbage i 2012; en EU-godkendelse blev ikke meddelt (det ansvarlige udvalg udtrykte dengang blandt andet bekymring over forhøjede IGF-1-niveauer). I USA fik en ny formulering (EGRIFTA WR) FDA-godkendelse i 2025.

Tesamorelin er under WADA S2 (peptidhormoner, vækstfaktorer og relaterede stoffer) forbudt i sport til enhver tid, både i og uden for konkurrence.

I Den Europæiske Union er Tesamorelin i øjeblikket ikke tilgængeligt som et godkendt lægemiddel. Det leveres udelukkende som referencesubstans til in vitro- og analytisk laboratorieforskning. Det er ikke et lægemiddel, ikke beregnet til human indtagelse og ikke bestemt til diagnostisk eller terapeutisk anvendelse.

Inden for klassen af GH-akse-peptider (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) er Tesamorelin i øjeblikket det eneste med aktiv FDA-godkendelse og et pivotalt fase 3-datasæt (over 800 patienter i poolet randomiseret analyse). Det gør det til et forholdsvis godt karakteriseret forskningsredskab inden for GHRH-analog-klassen.