Tesamorelin

Hvad er tesamorelin

Tesamorelin er et syntetisk peptid med 44 aminosyrer, der efterligner humant væksthormonfrigivende hormon (GHRH). En lille kemisk gruppe (trans-3-hexenoinsyre) tilføjes til N-terminalen, hvilket beskytter molekylet mod enzymet DPP-4 og giver det en betydeligt længere arbejdshalveringstid end naturligt GHRH. Det er den første og indtil videre eneste forbindelse, der er godkendt af FDA til reduktion af overskydende abdominalt fedt ved HIV-associeret lipodystrofi, og sælges under varemærket Egrifta.

Vi leverer det i lyofiliseret (frysetørret) form, det samme molekyle som anvendes i de offentliggjorte kliniske og laboratoriestudier.

Sådan virker det

Tesamorelin binder sig til GHRH-receptorer på somatotrofceller i den forreste hypofyse. Receptoren aktiverer en intracellulær kaskade af calcium og cAMP, hvilket får cellen til at syntetisere og frigive væksthormon i den naturlige pulserende rytme. Det frigjorte GH transporteres derefter til leveren og andre væv, hvor det udløser produktionen af insulinlignende vækstfaktor 1 (IGF-1).

Den bedst dokumenterede effekt er på visceralt fedtvæv. I randomiserede forsøg med HIV-associeret lipodystrofi reducerede tesamorelin visceralt fedt med omkring 15 til 18 procent over 26 uger, mens subkutant fedt og lean tissue blev bevaret. Opfølgende arbejde har vist reduktioner i leverfedt ved HIV-associeret ikke-alkoholisk fedtleversygdom og en forskydning i hepatisk genekspression mod oxidativ fosforylering og væk fra inflammation. Da GHRH-systemet har sin egen feedback, forbliver det pulserende mønster af GH-frigivelse tæt på det fysiologiske, hvilket adskiller denne tilgang fra direkte eksogen GH-administration i forskningsmodeller.

En separat forskningslinje har undersøgt GHRH-stimulering ved kognitiv aldring. I et 20 ugers kontrolleret forsøg med ældre voksne hævede GHRH-behandling IGF-1 og gav gunstige effekter på eksekutiv funktion, med positive tendenser i verbal hukommelse hos både raske ældre voksne og personer med mild kognitiv svækkelse. De kognitive fund i HIV-kohorter har været mere blandede.

Ofte studeret sammen med

Publicerede tesamorelin-studier har været monoterapi, men nogle forskere parrer i community-protokoller tesamorelin med væksthormonfrigivende peptider (GHRP'er) såsom ipamorelin, der virker på en anden receptor (GHSR) og forstærker GH-frigivelsen via en komplementær vej. Sermorelin, det kortere GHRH-fragment med 29 aminosyrer, anvendes ofte som et billigere alternativ, når lang halveringstid ikke er nødvendig.

Til rekonstitution er standardopløsningsmidlet i offentliggjorte protokoller bakteriostatisk vand. Det opløste peptid er klart og farveløst.

Dokumentation