Tesamorelin

Was ist Tesamorelin

Tesamorelin ist ein synthetisches Peptid mit 44 Aminosäuren, das das menschliche Wachstumshormon-Releasing-Hormon (GHRH) nachbildet. Eine kleine chemische Gruppe (trans-3-Hexensäure) wird am N-Terminus angefügt, was das Molekül vor dem Enzym DPP-4 schützt und ihm eine deutlich längere Halbwertszeit als natürliches GHRH verleiht. Es ist die erste und bislang einzige von der FDA zugelassene Verbindung zur Reduktion von überschüssigem Bauchfett bei HIV-assoziierter Lipodystrophie und wird unter dem Markennamen Egrifta vertrieben.

Wir liefern es in lyophilisierter (gefriergetrockneter) Form, also dasselbe Molekül, das in den veröffentlichten klinischen und Laborstudien verwendet wurde.

So wirkt es

Tesamorelin dockt an GHRH-Rezeptoren auf Somatotroph-Zellen im Hypophysenvorderlappen an. Der Rezeptor aktiviert eine intrazelluläre Kalzium- und cAMP-Kaskade, die die Zelle dazu anregt, Wachstumshormon im natürlichen pulsatilen Rhythmus zu synthetisieren und freizusetzen. Das freigesetzte GH gelangt anschließend zur Leber und in andere Gewebe, wo es die Bildung des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IGF-1) auslöst.

Der am besten dokumentierte Effekt betrifft das viszerale Fettgewebe. In randomisierten Studien zur HIV-assoziierten Lipodystrophie reduzierte Tesamorelin das viszerale Fett über 26 Wochen um etwa 15 bis 18 Prozent, während subkutanes Fett und Magermasse erhalten blieben. Folgestudien zeigten eine Verringerung des Leberfetts bei HIV-assoziierter nichtalkoholischer Fettlebererkrankung sowie eine Verschiebung der hepatischen Genexpression hin zu oxidativer Phosphorylierung und weg von Entzündung. Da das GHRH-System einer Rückkopplung unterliegt, bleibt das pulsatile Muster der GH-Freisetzung nahe der Physiologie, was diesen Ansatz in Forschungsmodellen von einer direkten exogenen GH-Verabreichung unterscheidet.

Eine separate Forschungslinie hat die GHRH-Stimulation beim kognitiven Altern untersucht. In einer 20-wöchigen kontrollierten Studie mit älteren Erwachsenen erhöhte die GHRH-Behandlung den IGF-1-Spiegel und führte zu günstigen Effekten auf die Exekutivfunktion, mit positiven Trends im verbalen Gedächtnis sowohl bei gesunden älteren Erwachsenen als auch bei solchen mit leichter kognitiver Beeinträchtigung. Die kognitiven Befunde in HIV-Kohorten waren uneinheitlicher.

Häufig gemeinsam untersucht

Veröffentlichte Tesamorelin-Studien waren Monotherapie-Studien, einige Forscher in Community-Protokollen kombinieren Tesamorelin jedoch mit Wachstumshormon-Releasing-Peptiden (GHRPs) wie Ipamorelin, die auf einen anderen Rezeptor (GHSR) wirken und die GH-Freisetzung über einen ergänzenden Signalweg verstärken. Sermorelin, das kürzere GHRH-Fragment mit 29 Aminosäuren, wird häufig als kostengünstigere Alternative verwendet, wenn keine lange Halbwertszeit erforderlich ist.

Für die Rekonstitution ist das Standardlösungsmittel in veröffentlichten Protokollen bakteriostatisches Wasser. Das gelöste Peptid ist klar und farblos.

Dokumentation