Sermorelin

Was ist Sermorelin

Sermorelin ist ein synthetisches 29-Aminosäuren-Peptid, das mit den ersten 29 Resten des humanen Wachstumshormon-Releasing-Hormons identisch ist. Das vollständige GHRH-Molekül ist 44 Aminosäuren lang, aber das 1-29-Fragment trägt das gesamte aktive Zentrum, weshalb sich Sermorelin am Rezeptor wie natives GHRH verhält.

Es wurde in den 1980er Jahren entwickelt und in den 1990er Jahren von der FDA unter dem Markennamen Geref zugelassen, zunächst zur Diagnose des Wachstumshormonmangels bei Kindern und später zu dessen Behandlung. Das Produkt wurde 2008 vom Hersteller aus kommerziellen Gründen vom US-Markt genommen, nachdem rekombinantes GH zur dominierenden pädiatrischen Therapie geworden war. Die FDA bestätigte später, dass die Marktrücknahme nicht auf Sicherheits- oder Wirksamkeitsbedenken beruhte.

Wir liefern es als lyophilisiertes Pulver in Forschungsqualität.

Wie es wirkt

Sermorelin bindet den GHRH-Rezeptor auf somatotrophen Zellen im Hypophysenvorderlappen. Dieser Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor der Klasse B: Die Aktivierung erhöht das intrazelluläre cAMP, schaltet die Proteinkinase A ein und erzeugt zwei parallele Effekte. Erstens wird GH, das bereits in sekretorischen Granula gespeichert ist, innerhalb von Minuten in den Blutkreislauf freigesetzt. Zweitens wird die Transkription des GH-Gens hochreguliert, wodurch die GH-Reserve der Hypophyse mit der Zeit wieder aufgefüllt wird.

Da das Signal oberhalb der Hypophyse wirkt, bleibt der Rest der Achse intakt. Somatostatin und zirkulierendes IGF-1 koppeln weiterhin zurück und drosseln die GH-Ausschüttung, sodass die resultierenden GH-Pulse den körpereigenen Pulsen ähneln, statt der flachen Exposition, die durch direkte Injektion von rekombinantem GH entsteht.

Das aus der Hypophyse freigesetzte GH gelangt in die Leber, wo es die Produktion von IGF-1, dem wichtigsten Vermittler der nachgeschalteten Effekte von GH, antreibt. Die GHRH-Ausschüttung und die Größe der GH-Pulse nehmen beide mit dem Alter ab (Somatopause), und dieser Rückgang zeigt sich in einem niedrigeren zirkulierenden IGF-1. In veröffentlichter klinischer Forschung stellte die tägliche Gabe von GHRH 1-29 bei älteren Erwachsenen das 24-Stunden-GH und IGF-1 in Richtung der bei jüngeren Probanden beobachteten Werte wieder her, mit über mehrmonatige Studien berichteten Effekten auf Körperzusammensetzung und Hautdicke.

Häufig gemeinsam untersucht

Sermorelin wird in Forschungsprotokollen am häufigsten mit einem Wachstumshormon-Sekretagogum kombiniert, das auf einen anderen Rezeptor wirkt. Ipamorelin ist die sauberste Kombination: Es wirkt auf den Ghrelin/GHS-Rezeptor und verstärkt den GH-Puls, ohne Cortisol oder Prolaktin zu beeinflussen. Vorgemischtes CJC-1295 + Ipamorelin ist die in dieser Klasse am häufigsten untersuchte Kombination. Tesamorelin, ein stabilisiertes GHRH-Analogon, ist der nächste Verwandte und wird in ähnlichen IGF-1- und Körperzusammensetzungs-Kontexten untersucht.

Zur Rekonstitution ist das Standard-Lösungsmittel in veröffentlichten Protokollen bakteriostatisches Wasser.

Dokumentation