PT-141
Syklinen heptapeptidi (bremelanotidi), joka toimii melanokortiinireseptoriagonistina MC3R- ja MC4R-reseptoreilla keskushermostossa. Se on Melanotan-II:n aktiivinen metaboliitti, jota on tutkittu seksuaalitoiminnan päätetapahtumien osalta keskushermostoon kohdistuvan, ei verisuonistoon vaikuttavan, reitin kautta.
99.91%Kolmannen osapuolen laboratorio: JanoshikNäytä COA33,99 €
37,99 €
−11%(€4.00)säästettyVain tutkimuskäyttöön
Tämä tuote myydään ainoastaan in vitro -tutkimukseen ja laboratorikäyttöön. Ei ole tarkoitettu ihmisen käytettäväksi tai mihinkään in vivo -sovellukseen.
Maksutavat
Melanokortiinireseptoriagonisti
Vaikuttaa melanokortiinireseptoreihin, ja tutkimushuomio kohdistuu erityisesti MC3R:ään ja MC4R:ään keskushermostossa.
Syklinen heptapeptidi
Rengasmainen peptidi, joka koostuu seitsemästä aminohaposta ja on kemiallisesti melanokortiinianalogi Melanotan-II:n aktiivinen metaboliitti.
Keskushermostoon kohdistuva, ei verisuonivaikutus
Tutkittu signaloinnin osalta hypotalamuksessa, mikä kirjallisuudessa kuvataan keskushermostoon kohdistuvaksi mekanismiksi pikemminkin kuin verisuoniin vaikuttavaksi.
Kliinisesti tutkittu yhdiste
Poikkeuksellisesti tälle kategorialle bremelanotidi on käynyt läpi satunnaistettuja, lumekontrolloituja kliinisiä tutkimuksia.
Ei EU-myyntilupaa
Hyväksytty Yhdysvalloissa kauppanimellä, mutta ei hyväksytty lääkevalmisteena EU:ssa. Toimitetaan yksinomaan tutkimusmateriaalina.
Lyofilisoitu jauhe
Toimitetaan pakastekuivattuna, mikä on koko julkaistun tutkimuksen käyttämä vakiomuoto.
Tutkimusalueet
Mikä on PT-141
PT-141, jota kutsutaan myös bremelanotidiksi, on synteettinen syklinen peptidi, joka koostuu seitsemästä renkaaksi järjestyneestä aminohaposta. Kemiallisesti se sisältää samat seitsemän aminohappotähdettä kuin Melanotan-II, ja ainoa ero on se, että Melanotan-II:n C-terminaalinen amidi hydrolysoituu bremelanotidissa vapaaksi hapoksi, minkä perusteella bremelanotidi tunnistettiin sen aktiiviseksi metaboliitiksi.
Peptidi syntyi Arizonan yliopiston melanokortiinitutkimuksesta, ja Palatin Technologies kehitti sitä edelleen. Toisin kuin useimmat tämän kategorian yhdisteet, bremelanotidi on käynyt läpi täyden kliinisen kehityspolun, mukaan lukien satunnaistetut, lumekontrolloidut faasin 3 tutkimukset, ja sillä on myyntilupa Yhdysvalloissa tiettyä käyttöaihetta varten premenopausaalisilla naisilla.
Bremelanotidilla ei ole EU-myyntilupaa. Toimitamme sitä lyofilisoituna (pakastekuivattuna) jauheena vain laboratoriotutkimuskäyttöön, ei lääkkeenä.
Miten se toimii
Bremelanotidi on melanokortiinireseptoriagonisti. Melanokortiinijärjestelmä on viiden reseptorin perhe (MC1R:stä MC5R:ään), joka sijaitsee useiden säätelypiirien keskiössä: pigmentaatio, tulehdus, energiatasapaino ja seksuaalitoiminta. Bremelanotidi on aktiivinen useilla näistä, ja tutkimushuomio kohdistuu MC3R:ään ja MC4R:ään.
Kirjallisuudessa toistuva erottelu koskee sitä, missä sen ajatellaan vaikuttavan, ei sitä, onko vaikutus osoitettu ihmisillä. PDE5:een kohdistuvat tutkimusyhdisteet vaikuttavat verisuonten sileään lihakseen ja muuttavat verenkiertoa; bremelanotidi ei ole tällainen mekanismi. Prekliininen työ viittaa melanokortiini- ja MC4R-välitteisiin hermoratoihin hypotalamuksessa pikemminkin kuin suoraan verisuonivaikutukseen, ja eläinkokeet osoittavat MC4R:n aktivoitumisen hypotalamuksen piireissä muuttavan seksuaalikäyttäytymiseen liittyvää signalointia verisuonireitistä riippumatta. Ihmisillä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa havaittujen vaikutusten taustalla oleva mekanismi ei kuitenkaan ole vahvistettu: keskushermostoon kohdistuva, MC4R-välitteinen reitti on prekliinisestä työstä johdettu johtava hypoteesi, ei osoitettu mekanismi ihmisillä.
Sen suhde Melanotan-II:een selittää osan reseptoriprofiilista. Melanotan-II on laaja-alainen melanokortiiniagonisti, jolla on voimakas MC1R-aktiivisuus, ja MC1R on reseptori, joka ohjaa pigmentaatiota. Bremelanotidi eroaa rakenteellisesti C-terminaalista ja osoittaa suhteellisen vähemmän tätä pigmentaatiota lisäävää aktiivisuutta, mutta vaikutus on vähentynyt, ei poissa: paikallista hyperpigmentaatiota raportoitiin kliinisessä kehitysohjelmassa toistuvan, hyväksyttyä annosta suuremman päivittäisen annostelun jälkeen (PMID 35147466). Tämä on osa syytä siihen, miksi näitä kahta peptidiä tutkitaan edelleen eri päätetapahtumien osalta läheisestä sukulaisuudesta huolimatta.
Yksi kirjallisuuden tulkinnan kannalta tärkeä varoitus: bremelanotidi, Melanotan-II ja afamelanotidi ovat kolme erillistä kemiallista yhdistettä. Yhdestä saatuja löydöksiä ei pidä siirtää muihin.
Usein tutkittu yhdessä
Melanotan-II on kantayhdiste, josta PT-141 on johdettu, ja niitä käsitellään rutiininomaisesti yhdessä melanokortiinitutkimuksessa.
Melanokortiinin kantapeptidi
Ruskettumispeptidi, joka aktivoi melaniinin tuotantoa UV-vapaaseen pigmentaatioon. Tutkittu myös ruokahalun ja libidon osalta.
Liuottamiseen julkaistuissa protokollissa käytetty vakioliuotin on bakteriostaattinen tai steriili vesi.
Dokumentaatio
Materiaalin spesifikaatio
Puhtaus
Testimenetelmä
Muoto
Säilytys (avaamattomana)
Säilytys (liuotettuna)
CoA
Valittu tutkimus
- PMID 12172010
Van der Ploeg LH et al. A role for the melanocortin 4 receptor in sexual function
Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, hiirillä tehty tutkimus ei-peptidisellä MC4R-agonistilla THIQ, joka viittaa hermoratoihin pikemminkin kuin suoraan vaikutukseen peniksen sileään lihakseen - PMID 12851303
Molinoff PB et al. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction
Ann N Y Acad Sci, 2003, valmistajan laatima raportti PT-141:n aktiivisuudesta MC3R- ja MC4R-reseptoreilla sekä hypotalamuksen hermosolujen aktivoitumisesta rotilla - PMID 31599840
Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Obstet Gynecol, 2019, kaksi keskeistä faasin 3 tutkimusta, 1267 osallistujaa satunnaistettu, valmistajan rahoittama - PMID 35147466
Clayton AH et al. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
J Womens Health, 2022, valmistajan oma yhdistetty turvallisuusanalyysi, pahoinvoinnin, punoituksen ja päänsäryn esiintyvyyslukujen lähde - PMID 33678061
Spielmans GI. Re-Analyzing Phase III Bremelanotide Trials for 'Hypoactive Sexual Desire Disorder' in Women
J Sex Res, 2021, riippumaton uudelleenanalyysi, joka toistaa tehoarviot mutta arvostelee valikoivaa tulosraportointia ja havaitsee huomattavasti korkeamman haittavaikutuksiin liittyvän keskeyttämisasteen kuin lumelääkkeellä - PMID 40543759
Toledo RG et al. Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
J Minim Invasive Gynecol, 2026, riippumaton systemaattinen katsaus ja meta-analyysi hoitovaihtoehdoista - PMID 16412534
Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization
Peptides, 2006, jäljittää kehityslinjan Melanotan-II:sta PT-141:een
Vain tutkimuskäyttöön
Tätä materiaalia myydään yksinomaan in vitro -tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi, lääketieteelliseen, kosmeettiseen tai kotitalouskäyttöön. Soveltuu vain ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Säilytys ja säilyvyys
- Kuivat, lyofilisoidut pullot säilyvät kuukausia jääkaapissa tai jopa 24 kuukautta pakastettuna lämpötilassa -20°C.
- Bakteriostaattiseen veteen rekonstituoinnin jälkeen käytä noin 30 päivän kuluessa lämpötilassa 2-8°C ja vältä toistuvaa jäädytystä ja sulatusta.
Arvostelut
Ei vielä arvosteluja. Kirjoita ensimmäinen!
Vain asiakkaat, jotka ovat tilanneet tuotteen meiltä, voivat jättää arvostelun; tarkistamme tämän automaattisesti tilausnumeron perusteella. Kaikki lähetetyt arvostelut julkaistaan tähtimäärästä riippumatta. Palkitut arvostelut kuponkiohjelmastamme on merkitty erikseen.
Usein kysytyt kysymykset
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi
