PT-141
Syklinen heptapeptidi (bremelanotidi), joka toimii melanokortiinireseptorin agonistina MC3R:ssä ja MC4R:ssä keskushermostossa. Melanotan-II:n aktiivinen metaboliitti, jota tutkitaan seksuaalitoiminnan päätetapahtumien osalta keskushermostoperäisen, ei verisuoniperäisen, reitin kautta.
29,99 €
39,99 €
Säästä 25%Maksutavat
Melanokortiinireseptorin agonisti
Vaikuttaa melanokortiinireseptoreihin, ja tutkimuksen huomio on keskittynyt MC3R:ään ja MC4R:ään keskushermostossa.
Syklinen heptapeptidi
Rengasmainen peptidi, joka koostuu seitsemästä aminohaposta, kemiallisesti melanokortiinianalogi Melanotan-II:n aktiivinen metaboliitti.
Keskushermostoperäinen, ei verisuoniperäinen
Tutkitaan signaloinnin osalta hypotalamuksessa, mekanismi jota kirjallisuudessa kuvataan keskushermostoperäiseksi eikä verisuoniin vaikuttavaksi.
Kliinisesti tutkittu yhdiste
Poikkeuksellisesti tälle kategorialle, bremelanotidi on läpikäynyt satunnaistettuja, lumekontrolloituja kliinisiä tutkimuksia.
Ei EU-markkinointilupaa
Hyväksytty Yhdysvalloissa kauppanimellä, mutta ei hyväksytty lääkevalmisteeksi EU:ssa. Toimitetaan tiukasti tutkimusmateriaalina.
Lyofilisoitu jauhe
Toimitetaan kylmäkuivattuna, julkaistun tutkimuksen vakiomuoto.
Tutkimusalueet
Mikä PT-141 on
PT-141, jota kutsutaan myös nimellä bremelanotidi, on synteettinen syklinen peptidi, joka on rakennettu seitsemästä aminohaposta rengasmuodostelmassa. Kemiallisesti se on Melanotan-II:n aktiivinen metaboliitti: kun Melanotan-II metaboloituu, bremelanotidi on se fragmentti, joka jää aktiiviseksi melanokortiinireseptoreissa.
Peptidi syntyi Arizonan yliopiston melanokortiinitutkimuksesta ja sitä kehitti edelleen Palatin Technologies. Toisin kuin useimmat tämän kategorian yhdisteet, bremelanotidi kävi läpi koko kliinisen kehityspolun, mukaan lukien satunnaistetut, lumekontrolloidut vaiheen 3 tutkimukset, ja sillä on markkinointilupa Yhdysvalloissa kauppanimellä Vyleesi tiettyä käyttöaihetta varten vaihdevuosia edeltävillä naisilla.
Bremelanotidilla ei ole EU-markkinointilupaa. Toimitamme sitä lyofilisoituna (kylmäkuivattuna) jauheena vain laboratoriotutkimuskäyttöön, ei lääkkeenä.
Miten se toimii
Bremelanotidi on melanokortiinireseptorin agonisti. Melanokortiinijärjestelmä on viiden reseptorin perhe (MC1R-MC5R), joka sijaitsee useiden säätelypiirien keskiössä: pigmentaatio, tulehdus, energiatasapaino ja seksuaalitoiminta. Bremelanotidi on aktiivinen useissa niistä, ja tutkimuksen huomio kohdistuu MC3R:ään ja MC4R:ään.
Erottelu, johon kirjallisuus palaa jatkuvasti, koskee sitä, missä se vaikuttaa. PDE5:een kohdistuvat tutkimusyhdisteet vaikuttavat verisuonten sileään lihakseen ja muuttavat verenvirtausta. Bremelanotidi sen sijaan vaikuttaa aivojen melanokortiinireseptoreihin, minkä vuoksi sitä kuvataan keskushermostoperäiseksi mekanismiksi eikä verisuoniperäiseksi. Eläinmalleissa MC4R:n aktivoituminen hypotalamuksen hermoradastoissa muuttaa seksuaaliseen käyttäytymiseen liittyvää signalointia riippumatta verisuonireitistä.
Sen suhde Melanotan-II:een selittää osan reseptoriprofiilista. Melanotan-II on laaja-alainen melanokortiiniagonisti, jolla on voimakas MC1R-aktiivisuus, ja MC1R on reseptori, joka ohjaa pigmentaatiota. Bremelanotidi eroaa rakenteellisesti C-terminuksen kohdalta ja osoittaa suhteellisen vähemmän tätä pigmentaatiota ohjaavaa aktiivisuutta, minkä vuoksi näitä kahta peptidiä tutkitaan eri päätetapahtumien osalta, vaikka ne ovat läheistä sukua toisilleen.
Yksi varoitus, joka on tärkeä kirjallisuuden tulkinnassa: bremelanotidi, Melanotan-II ja afamelanotidi ovat kolme erillistä kemiallista yhdistettä. Yhtä koskevia löydöksiä ei tule siirtää muihin.
Usein tutkittu yhdessä
Melanotan-II on kantayhdiste, josta PT-141 on johdettu, ja näitä kahta käsitellään rutiininomaisesti yhdessä melanokortiinitutkimuksessa.
Melanokortiiniperheen kantapeptidi
Ruskettumispeptidi, joka aktivoi melaniinin tuotantoa UV-vapaaseen pigmentaatioon. Tutkittu myös ruokahalun ja libidon osalta.
Liuottamiseen käytetään julkaistuissa protokollissa vakioliuottimena bakteriostaattista tai steriiliä vettä.
Dokumentaatio
Materiaalin spesifikaatio
Puhtaus
Testimenetelmä
Muoto
Säilytys (suljettu)
Säilytys (liuotettu)
CoA
Vain tutkimuskäyttöön
Tämä materiaali myydään tiukasti in vitro -tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ole tarkoitettu ihmisen tai eläinten nautittavaksi, lääkinnälliseen, kosmeettiseen tai kotitalouskäyttöön. Soveltuu vain ammattimaisiin laboratorioympäristöihin.
Säilytys ja säilyvyys
- Kuivat, lyofilisoidut pullot säilyvät kuukausia jääkaapissa tai jopa 24 kuukautta pakastettuna lämpötilassa -20°C.
- Bakteriostaattiseen veteen rekonstituoinnin jälkeen käytä noin 30 päivän kuluessa lämpötilassa 2-8°C ja vältä toistuvaa jäädytystä ja sulatusta.
Usein kysytyt kysymykset
Usein ostettu yhdessä
Täydennä ihonalainen tutkimustyönkulkusi
