À quoi sert le Tesamorelin vendu ici ?

Ce produit est vendu exclusivement comme produit chimique de laboratoire destiné à la recherche, et non comme médicament ; il n'est pas destiné à un usage chez l'humain ou l'animal. Dans l'Union européenne, le Tesamorelin n'est actuellement pas disponible en tant que médicament.

Qu'est-ce que le Tesamorelin exactement ?

Le Tesamorelin est un analogue stabilisé du GHRH(1-44) humain. Un groupe trans-3-Hexenoyl fixé sur la tyrosine N-terminale protège le peptide de la dégradation par la Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4), sans modifier le pharmacophore de liaison au récepteur. La masse moléculaire est d'environ 5196 Da.

Comment l'identité et la pureté du Tesamorelin sont-elles confirmées ?

L'identité est vérifiée par spectrométrie de masse, avec un résultat de pureté HPLC sur le certificat du lot. Le rapport provient de Janoshik et est soumis par le fabricant ; les valeurs actuelles par lot figurent sur notre page CoA. Un tel rapport d'identité et de pureté ne comprend pas de contrôle de stérilité, d'endotoxines ou microbiologique.

En quoi le Tesamorelin diffère-t-il du Sermorelin et du CJC-1295 ?

Les trois dérivent de la GHRH. Le Sermorelin est un GHRH(1-29) non modifié à demi-vie courte. Le CJC-1295 combine une charpente GHRH(1-29) substituée avec un complexe d'affinité pour l'albumine (Drug Affinity Complex). Le Tesamorelin est un analogue GHRH(1-44) stabilisé par le groupe Hexenoyl, et c'est actuellement le seul analogue de GHRH de ce groupe disposant d'une autorisation FDA active (EGRIFTA).

Qu'a montré l'étude sur la graisse hépatique ?

Un essai randomisé contrôlé en double aveugle (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, participants séropositifs présentant une fraction graisseuse hépatique d'au moins 5%) a étudié le Tesamorelin à 2 mg/jour sur 12 mois. Une réduction absolue de la graisse hépatique de 4,1 points de pourcentage (37% en relatif) a été rapportée ; 35% des receveurs de Tesamorelin ont atteint le seuil de moins de 5%.

Qu'a montré la recherche sur la cognition ?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) ont randomisé des adultes âgés présentant un Mild Cognitive Impairment ainsi que des témoins sains vers le Tesamorelin ou un placebo pendant 20 semaines, et ont rapporté une amélioration significative de la fonction exécutive (P=.005) ainsi qu'une augmentation de l'IGF-1 de 117% (dans la plage normale). Une étude de phase 2 en ouvert plus récente (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 mois) a montré une tendance intra-groupe (P=.060), mais la différence par rapport aux soins standard n'était pas significative (P=.673).

Qu'a trouvé Friedman 2013 concernant le GABA cérébral ?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) ont rapporté, après administration de GHRH et par spectroscopie par résonance magnétique, une augmentation significative des niveaux de GABA dans plusieurs régions cérébrales et une diminution significative du Myo-Inositol dans le cingulaire postérieur (P=.002). Il s'agit d'un profil neurochimique intéressant, pas d'une preuve d'efficacité.

Le Tesamorelin est-il un médicament autorisé ?

Le Tesamorelin a obtenu en 2010, sous le nom EGRIFTA, une autorisation FDA pour la réduction de l'excès de graisse abdominale dans la lipodystrophie associée au VIH ; la demande d'autorisation UE a toutefois été retirée en 2012 et aucune autorisation UE n'a été délivrée. Aux États-Unis, une nouvelle formulation (EGRIFTA WR) a obtenu l'autorisation en 2025. Dans l'UE, le Tesamorelin n'est actuellement pas disponible en tant que médicament ; il est vendu ici exclusivement comme produit chimique de recherche.

Quelles doses ont été utilisées dans la recherche ?

Dans les essais randomisés de Falutz et Stanley ainsi que dans l'étude en ouvert d'Ellis, le Tesamorelin a été étudié à 2 mg par voie sous-cutanée par jour. Ce sont des doses d'étude issues de rapports, pas des recommandations. Des témoignages communautaires non validés font état d'ordres de grandeur similaires ; ces informations sont autodéclarées, non recueillies de manière contrôlée, et ne constituent pas une recommandation. Il n'existe aucun schéma thérapeutique autorisé dans l'UE pour l'humain.

Quels effets indésirables ont été rapportés dans la recherche ?

Dans les études, les réactions au site d'injection ont été les plus fréquemment rapportées, avec occasionnellement des douleurs articulaires ou une rétention hydrique ; le Tesamorelin augmentant la GH et l'IGF-1, le métabolisme glucidique a été surveillé dans les essais. Ces données proviennent d'essais cliniques ; aucune donnée de sécurité propre n'est disponible pour le matériel de qualité recherche vendu ici, et toute affirmation sur la tolérance doit être considérée comme provisoire.

L'achat de Tesamorelin pour la recherche est-il légal dans l'UE ?

Il n'existe pas de catégorie unique et uniforme au niveau de l'UE pour les peptides de recherche ; la situation juridique dépend de la présentation, de l'usage prévu et du droit national de l'État membre concerné. Nous vendons exclusivement pour la recherche en laboratoire et non pour la consommation humaine. Clarifiez les règles auprès de votre autorité nationale compétente et de votre institution, obtenez si nécessaire un avis juridique qualifié, et considérez ceci comme une information générale, non comme un conseil juridique.

Quel est le délai de livraison du Tesamorelin ?

L'expédition s'effectue depuis l'UE avec suivi, généralement en un à quatre jours ouvrés au sein de l'UE selon le pays de destination. Les délais actuels, pays et conditions figurent sur notre page d'expédition.

Acheter Tesamorelin : ce que les chercheurs doivent savoir sur cet analogue de GHRH stabilisé

Q: Qu'a montré l'étude pivot sur la réduction du tissu adipeux viscéral ?

L'étude pivot de phase 3 (Falutz et al., NEJM 2007) a étudié le Tesamorelin dans la lipodystrophie associée au VIH avec excès de graisse abdominale ; l'analyse randomisée poolée ultérieure (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) portait sur 806 patients. Dans la phase randomisée (semaine 26), 2 mg/jour par voie sous-cutanée a réduit significativement le VAT par rapport au placebo ; sur la poursuite du traitement jusqu'à la semaine 52, la diminution par rapport à la valeur initiale était d'environ 35 cm².

Parmi les Growth Hormone Secretagogues synthétiques, le Tesamorelin occupe une position réglementaire particulière : c'est actuellement le seul analogue de GHRH disposant d'une autorisation FDA active (sous le nom EGRIFTA, depuis 2010 ; le précédent GEREF/Sermorelin a été retiré du marché en 2008), et il a été étudié dans un programme pivot de phase 3 contrôlé contre placebo. Les critères d'évaluation étudiés allaient de la réduction du tissu adipeux viscéral à la stéatose hépatique non alcoolique en passant par le Mild Cognitive Impairment. Pour les chercheurs qui se procurent du Tesamorelin, cet historique clinique de plusieurs années signifie que la chimie de base, la pharmacocinétique et les critères d'évaluation sont relativement bien caractérisés dans la littérature évaluée par les pairs.

Tesamorelingrowth

Analogue modifie de GHRH pour la recherche sur la lipodystrophie et le metabolisme hepatique. Approuve par la FDA sous le nom d'Egrifta. Specifiquement etudie pour la reduction de la graisse viscerale et l'amelioration du metabolisme lipidique hepatique.

Contexte : biologie de la GHRH et modification du Tesamorelin

Le Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) est un peptide de 44 acides aminés produit par l'hypothalamus. Il se lie au récepteur de la GHRH sur les cellules somatotropes de l'adénohypophyse et déclenche la libération pulsatile de l'hormone de croissance endogène. Le GHRH(1-44) natif est rapidement inactivé au niveau N-terminal par la Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4). Sa demi-vie plasmatique se compte en minutes, trop courte pour des applications de recherche pratiques.

Le Tesamorelin est un analogue stabilisé du GHRH(1-44) humain. La modification structurelle est un groupe trans-3-Hexenoyl fixé sur la tyrosine N-terminale. Cette coiffe Hexenoyl confère au peptide une résistance au clivage par la DPP-4 tout en préservant l'activité sur le récepteur de la GHRH. Dans les études, la libération de GH qui en résultait était majoritairement pulsatile et non comparable à l'élévation soutenue et supraphysiologique induite par la GH recombinante exogène.

Ce point est pertinent pour l'interprétation des données : le Tesamorelin augmente la GH et, par conséquent, l'IGF-1. Dans le programme pivot, l'IGF-1 se situait au-dessus de la plage normale chez une proportion importante des sujets traités (selon l'étiquette FDA, environ 47% au-dessus de 2 DS et 36% au-dessus de 3 DS à la semaine 26), ce qui a motivé une surveillance du métabolisme glucidique. Dans l'étude cognitive de Baker 2012, en revanche, l'augmentation de l'IGF-1 est restée dans la plage normale.

Ce que montre la recherche : 18 ans de preuves cliniques

Réduction du tissu adipeux viscéral

Le programme pivot de phase 3, constitué de deux études (notamment Falutz et al., NEJM 2007), a conduit à l'autorisation du Tesamorelin dans la lipodystrophie associée au VIH avec excès de graisse abdominale. L'analyse randomisée poolée qui a suivi (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) portait sur 806 patients. Dans la phase randomisée (semaine 26), 2 mg/jour de Tesamorelin par voie sous-cutanée a réduit significativement le tissu adipeux viscéral (VAT) par rapport au placebo ; sur la poursuite du traitement jusqu'à la semaine 52, la diminution par rapport à la valeur initiale était d'environ 35 cm². Les répondeurs ont été définis comme les participants atteignant au moins 8% de réduction du VAT (Stanley et al., CID 2012).

Graisse hépatique et NAFLD

Un essai randomisé contrôlé en double aveugle publié en 2019 dans The Lancet HIV (Stanley et al., NCT02196831) a étendu la recherche sur le Tesamorelin à la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD, aujourd'hui MASLD) dans la population VIH. Chez 61 participants séropositifs présentant une fraction graisseuse hépatique d'au moins 5%, 2 mg/jour sur 12 mois a réduit la graisse hépatique de 4,1 points de pourcentage en valeur absolue, soit une réduction relative de 37%. 35% des receveurs de Tesamorelin ont atteint le seuil de moins de 5% définissant la résolution de la stéatose.

Cognition et MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) ont randomisé des adultes âgés présentant un Mild Cognitive Impairment (MCI) ainsi que des témoins sains vers le Tesamorelin ou un placebo pendant 20 semaines. L'étude a rapporté une amélioration significative de la fonction exécutive (P=.005) et une augmentation de l'IGF-1 sérique de 117%, restée dans la plage normale. Une étude de suivi par spectroscopie par résonance magnétique (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) a montré que l'administration de GHRH augmentait le niveau de GABA cérébral et réduisait le Myo-Inositol, un profil qui suscite l'intérêt de la recherche sur la neurodégénérescence.

Le tableau est plus nuancé dans l'étude la plus récente. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) ont mené une étude de phase II en ouvert sur la neurocognition chez des sujets présentant des troubles cognitifs associés au VIH (n=73, 2 mg/jour sur 6 mois). Au sein du groupe Tesamorelin, une tendance a été observée (P=.060) ; par rapport aux soins standard, la différence n'était pas significative (P=.673).

Vue d'ensemble des preuves cliniques

Falutz 2007/2010 : n=806 poolés ; VAT réduit significativement vs placebo à la semaine 26, -35 cm² par rapport à la valeur initiale jusqu'à la semaine 52. Stanley 2019 (Lancet HIV) : graisse hépatique -4,1 points de pourcentage en valeur absolue, 35% ont atteint le seuil <5%. Baker 2012 : amélioration significative de la fonction exécutive (P=.005), IGF-1 +117% (dans la plage normale). Ellis 2025 : tendance neurocognitive intra-groupe (P=.060), différence intergroupe non significative (P=.673). Friedman 2013 : la GHRH a augmenté le GABA cérébral en spectroscopie par résonance magnétique.

Qualité musculaire

Des analyses d'imagerie post-hoc issues du programme Tesamorelin (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) ont quantifié les variations de densité musculaire au niveau du droit de l'abdomen et du psoas, deux marqueurs établis dans la recherche sur la sarcopénie. Dans cette analyse exploratoire, les participants sous Tesamorelin présentant une réduction marquée du VAT par rapport au placebo montraient une densité plus élevée dans plusieurs groupes musculaires du tronc au scanner ; ces résultats ne sont pas généralisables à l'ensemble des sujets traités.

Critères de qualité à l'achat

La synthèse du Tesamorelin est chimiquement exigeante. La modification trans-3-Hexenoyl en N-terminal doit être installée avec la stéréochimie correcte, et la chaîne de 44 résidus est suffisamment longue pour que des troncatures, des délétions et des sous-produits d'aspartimide apparaissent fréquemment lorsque les contrôles de synthèse et de purification sont insuffisants.

Contrôle de la pureté

Le Tesamorelin de qualité recherche devrait présenter une pureté HPLC élevée ; la valeur de pureté du lot concerné figure sur le Certificate of Analysis (voir la page CoA). Chez PeptidesDirect, chaque lot est accompagné d'un rapport de laboratoire de Janoshik Analytical (soumis par le fabricant). Un tel rapport documente généralement la pureté HPLC, la spectrométrie de masse confirmant la masse moléculaire (environ 5196 Da) et la teneur en peptide, ainsi que parfois les solvants résiduels et le contre-ion ; il ne comprend pas de contrôle de stérilité, d'endotoxines ou microbiologique.

Stockage

Le Tesamorelin est livré sous forme de poudre lyophilisée. La conserver à -20 °C avant reconstitution. Après reconstitution, la conserver réfrigérée à 2-8 °C et à l'abri de la lumière ; en l'absence d'étude de stabilité spécifique au lot, aucune date de péremption fixe ne peut être garantie, la pratique de laboratoire s'appuyant sur des conventions générales de péremption. Le Tesamorelin est sensible à la lumière. Pour les protocoles prolongés, répartir la solution en portions individuelles afin de réduire les ouvertures répétées et les variations de température.

Livraison UE : PeptidesDirect expédie depuis l'UE. Pour les livraisons au sein du territoire douanier de l'UE, aucun droit de douane ni frais d'importation ne s'applique ; la livraison s'effectue généralement en un à quatre jours ouvrés selon le pays de destination, avec suivi (détails sur la page d'expédition).

Reconstitution

Utiliser de l'eau bactériostatique

L'eau bactériostatique (0,9% d'alcool benzylique) est fréquemment utilisée en pratique de laboratoire comme agent de reconstitution. Cela ne constitue toutefois pas une preuve de compatibilité ou de stabilité validée pour le matériel de qualité recherche vendu ici ; les données relatives aux médicaments finis autorisés (par ex. EGRIFTA) ne sont pas transposables, et le protocole concerné devrait définir un solvant approprié et validé.

Ajouter lentement le long de la paroi du flacon

Laisser couler lentement le solvant le long de la paroi intérieure du flacon. Ne pas le projeter directement sur le culot lyophilisé.

Faire tourner doucement, ne pas secouer

Faire tourner lentement le flacon jusqu'à dissolution complète de la poudre. La solution doit être claire et incolore. Une agitation vigoureuse peut créer de la mousse ; une rotation douce est préférable.

Conserver au frais et à l'abri de la lumière

Conserver le flacon reconstitué à 2-8 °C dans un contenant opaque ou l'emballage d'origine. Aucune date de péremption fixe ne peut être garantie sans étude de stabilité spécifique au lot ; la pratique de laboratoire s'appuie sur des conventions générales de péremption.

Contexte réglementaire

Le Tesamorelin (sous le nom EGRIFTA) a obtenu l'autorisation de la FDA en 2010 pour la réduction de l'excès de graisse abdominale dans la lipodystrophie associée au VIH. La demande d'autorisation de mise sur le marché dans l'UE pour EGRIFTA a été retirée en 2012 ; aucune autorisation UE n'a été délivrée (le comité compétent avait alors notamment exprimé des préoccupations liées à l'élévation des taux d'IGF-1). Aux États-Unis, une nouvelle formulation (EGRIFTA WR) a obtenu l'autorisation FDA en 2025.

Le Tesamorelin figure sous la classe S2 de la WADA (hormones peptidiques, facteurs de croissance et substances apparentées) et est interdit en permanence dans le sport, en compétition comme hors compétition.

Dans l'Union européenne, le Tesamorelin n'est actuellement pas disponible en tant que médicament autorisé. Il est livré exclusivement comme substance de référence pour la recherche analytique et in vitro en laboratoire. Ce n'est pas un médicament, il n'est pas destiné à la consommation humaine et n'est pas prévu pour un usage diagnostique ou thérapeutique.

Au sein de la classe des peptides de l'axe GH (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin), le Tesamorelin est actuellement le seul à disposer d'une autorisation FDA active et d'un jeu de données pivot de phase 3 (plus de 800 patients dans l'analyse randomisée poolée). Cela en fait un outil de recherche relativement bien caractérisé au sein de la classe des analogues de GHRH.