Tesamorelin

Qu'est-ce que la tésamoréline

La tésamoréline est un peptide synthétique de 44 acides aminés qui reproduit l'hormone humaine de libération de l'hormone de croissance (GHRH). Un petit groupement chimique (acide trans-3-hexénoïque) est ajouté à l'extrémité N-terminale, ce qui protège la molécule de l'enzyme DPP-4 et lui confère une demi-vie de travail nettement plus longue que celle de la GHRH naturelle. Il s'agit du premier et, à ce jour, du seul composé approuvé par la FDA pour la réduction de l'excès de graisse abdominale dans la lipodystrophie associée au VIH, commercialisé sous le nom de marque Egrifta.

Nous le fournissons sous forme lyophilisée (séchée par congélation), la même molécule que celle utilisée dans les études cliniques et de laboratoire publiées.

Comment cela fonctionne

La tésamoréline se fixe aux récepteurs de la GHRH sur les cellules somatotropes de l'antéhypophyse. Le récepteur active une cascade intracellulaire de calcium et d'AMPc, incitant la cellule à synthétiser et à libérer l'hormone de croissance selon le rythme pulsatile naturel. La GH libérée se rend ensuite au foie et à d'autres tissus, où elle déclenche la production du facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1).

L'effet le mieux documenté concerne le tissu adipeux viscéral. Dans des essais randomisés sur la lipodystrophie associée au VIH, la tésamoréline a réduit la graisse viscérale d'environ 15 à 18 pour cent sur 26 semaines, tandis que la graisse sous-cutanée et le tissu maigre ont été préservés. Des travaux ultérieurs ont montré des réductions de la graisse hépatique dans la stéatose hépatique non alcoolique associée au VIH et un déplacement de l'expression des gènes hépatiques vers la phosphorylation oxydative et à l'écart de l'inflammation. Comme le système GHRH possède sa propre rétroaction, le profil pulsatile de libération de la GH reste proche de la physiologie, ce qui distingue cette approche de l'administration directe de GH exogène dans les modèles de recherche.

Une autre ligne de recherche a examiné la stimulation de la GHRH dans le vieillissement cognitif. Dans un essai contrôlé de 20 semaines chez des adultes plus âgés, le traitement par GHRH a augmenté l'IGF-1 et a produit des effets favorables sur la fonction exécutive, avec des tendances positives en mémoire verbale chez des adultes plus âgés en bonne santé comme chez ceux présentant un trouble cognitif léger. Les résultats cognitifs dans les cohortes VIH ont été plus mitigés.

Souvent étudiée avec

Les essais publiés avec la tésamoréline ont été en monothérapie, mais certains chercheurs l'associent dans des protocoles communautaires à des peptides libérateurs d'hormone de croissance (GHRP) tels que l'ipamoréline, qui agissent sur un récepteur différent (GHSR) et amplifient la libération de GH par une voie complémentaire. La sermoréline, le fragment GHRH plus court de 29 acides aminés, est souvent utilisée comme alternative économique lorsqu'une longue demi-vie n'est pas requise.

Pour la reconstitution, le solvant standard dans les protocoles publiés est l'eau bactériostatique. Le peptide dissous est limpide et incolore.

Documentation