Melanotan-2
Peptide abbronzante che attiva la produzione di melanina nella pelle. Stimola i recettori dei melanociti per una pigmentazione naturale senza UV. Studiato anche per la regolazione dell'appetito e gli effetti sulla libido.
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Analogo sintetico dell'alfa-MSH
Il Melanotan-2 è un piccolo peptide ciclico modellato sull'ormone alfa-melanocita-stimolante (alfa-MSH), il segnale endogeno dell'organismo a livello dei recettori della melanocortina.
Si lega a più recettori della melanocortina
Studiato come agonista non selettivo di MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. L'alfa-MSH nativa viene degradata rapidamente; la struttura ciclica del MT-2 rimane attiva molto più a lungo nei test di laboratorio.
Ricerca su MC1R e melanogenesi
MC1R è situato sui melanociti e regola il passaggio dalla feomelanina rosso-gialla all'eumelanina bruno-nera. Il MT-2 è uno strumento standard per studiare questa via in modelli cellulari e animali.
Studi di fotoprotezione
Utilizzato nella ricerca su come la segnalazione melanocortinica e il tipo di pigmento si correlino al danno al DNA indotto dai raggi UV nei melanociti in coltura.
Ricerca su MC4R, appetito e comportamento
MC4R è un regolatore centrale dell'alimentazione e del bilancio energetico. Il MT-2 è una delle sonde più citate negli studi di laboratorio sulla segnalazione di MC4R.
Composto di riferimento per SAR
Le modifiche Nle4, D-Phe7 e l'anello lattamico Asp-Lys rendono il MT-2 un riferimento negli studi di relazione struttura-attività sui peptidi melanocortinici.
Aree di ricerca
Cos'è il Melanotan-2
Il Melanotan-2 (MT-2, MT-II) è un peptide ciclico sintetico di sette residui. È stato progettato negli anni '80 e '90 presso l'Università dell'Arizona come analogo più stabile dell'alfa-MSH, il ligando naturale dei recettori della melanocortina. Tre modifiche lo distinguono dall'ormone originario: una norleucina in posizione 4, una D-fenilalanina in posizione 7 e un anello lattamico che chiude la molecola tra aspartato e lisina. Insieme, queste modifiche resistono alla degradazione enzimatica e fissano il peptide in una conformazione che si lega ai recettori della melanocortina con elevata affinità.
Forniamo il Melanotan-2 in forma liofilizzata (essiccata per congelamento), lo stesso formato utilizzato nei protocolli di ricerca pubblicati.
Come funziona
La famiglia dei recettori della melanocortina conta cinque membri. Il MT-2 agisce come agonista non selettivo su quattro di essi: MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. Non si lega a MC2R, il recettore surrenalico.
A livello di MC1R sui melanociti, l'attivazione del recettore aumenta il cAMP intracellulare, che stimola il fattore di trascrizione MITF e sposta la produzione di pigmento verso l'eumelanina. È la via più studiata nei modelli di coltura cellulare e di roditori della melanogenesi. MC4R è il recettore centrale dell'appetito e del comportamento, ampiamente studiato nella ricerca sull'alimentazione, sul bilancio energetico e sull'attivazione. MC3R e MC5R aggiungono ulteriori ramificazioni coinvolte nel metabolismo e nella biologia esocrina.
Poiché il MT-2 colpisce contemporaneamente più recettori della melanocortina, viene utilizzato nei laboratori come sonda ampia per mappare la segnalazione melanocortinica, non come strumento per una singola via isolata.
Spesso studiato insieme a
Per la ricostituzione, il solvente standard nei protocolli pubblicati è l'acqua batteriostatica o sterile. Il MT-2 liofilizzato si scioglie formando una soluzione limpida e viene tipicamente aliquotato e refrigerato per uso di laboratorio a breve termine.
Solvente standard per la ricostituzione
Acqua sterile di grado USP con 0,9% di alcol benzilico - il solvente standard per ricostituire peptidi liofilizzati. Accessorio essenziale per qualsiasi ricerca sui peptidi. Ogni fiala e sigillata e pronta all'uso.
Nella letteratura più ampia sulla melanocortina, il MT-2 è frequentemente confrontato con l'afamelanotide (Melanotan-1), l'analogo lineare selettivo per MC1R. Esperimenti in parallelo aiutano i ricercatori a distinguere gli effetti mediati da MC1R da quelli che coinvolgono MC3R, MC4R o MC5R.
Documentazione
Specifica del materiale
Purezza
Metodo di prova
Forma
Conservazione (sigillato)
Conservazione (ricostituito)
CoA
Referto di Laboratorio (COA)
Ricerca selezionata
- PMID 8637402
Dorr RT et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study
Life Sci, 1996, prima farmacologia umana del MT-II - PMID 16293341
Fitzgerald LM et al. Effect of MELANOTAN, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH, on melanin synthesis in humans with MC1R variant alleles
Peptides, 2006, risposta della melanina nelle varianti di MC1R - PMID 12591111
Ter Laak MP et al. The potent melanocortin receptor agonist melanotan-II promotes peripheral nerve regeneration and has neuroprotective properties in the rat
Eur J Pharmacol, 2003, modello di neuroprotezione - PMID 12535159
Raposinho PD, White RB, Aubert ML. The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y in the male rat
J Neuroendocrinol, 2003, ricerca su MC4R, appetito e bilancio energetico - PMID 19043625
Ryakhovsky VV et al. The first preparative solution phase synthesis of melanotan II
Beilstein J Org Chem, 2008, riferimento per struttura e sintesi - PMID 34464955
Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II User Experience: A Qualitative Study of Online Discussion Forums
Dermatology, 2021, profilo degli effetti collaterali riportato nella letteratura dermatologica - PMID 24355990
Hjuler KF, Lorentzen HF. Melanoma associated with the use of melanotan-II
Dermatology, 2014, segnalazione di caso dermatologico
Solo per uso di ricerca
Questo materiale è venduto esclusivamente per la ricerca in vitro e l'uso in laboratorio. Non destinato al consumo umano o animale, né ad applicazioni mediche, cosmetiche o domestiche. Idoneo solo per ambienti di laboratorio professionali.
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