PT-141
Eptapeptide ciclico (bremelanotide) che agisce come agonista dei recettori della melanocortina a livello di MC3R e MC4R nel sistema nervoso centrale. Il metabolita attivo del Melanotan-II, studiato per endpoint della funzione sessuale attraverso una via centrale anziché vascolare.
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Agonista dei recettori della melanocortina
Agisce sui recettori della melanocortina, con l'attenzione della ricerca concentrata su MC3R e MC4R nel sistema nervoso centrale.
Eptapeptide ciclico
Un peptide a forma di anello composto da sette amminoacidi, chimicamente il metabolita attivo dell'analogo della melanocortina Melanotan-II.
Centrale, non vascolare
Studiato per la segnalazione a livello dell'ipotalamo, un meccanismo descritto in letteratura come centrale anziché agente sui vasi sanguigni.
Composto studiato clinicamente
In modo inusuale per questa categoria, il bremelanotide è stato oggetto di studi clinici randomizzati e controllati con placebo.
Nessuna autorizzazione all'immissione in commercio nella UE
Autorizzato negli Stati Uniti con un nome commerciale, ma non approvato come prodotto medicinale nella UE. Fornito rigorosamente come materiale di ricerca.
Polvere liofilizzata
Fornito liofilizzato, la forma standard utilizzata nella ricerca pubblicata.
Aree di ricerca
Cos'è il PT-141
Il PT-141, chiamato anche bremelanotide, è un peptide ciclico sintetico costituito da sette amminoacidi disposti ad anello. Chimicamente è il metabolita attivo del Melanotan-II: quando il Melanotan-II viene metabolizzato, il bremelanotide è il frammento che rimane attivo sui recettori della melanocortina.
Il peptide è nato dalla ricerca sulla melanocortina condotta presso l'Università dell'Arizona ed è stato sviluppato ulteriormente da Palatin Technologies. A differenza della maggior parte dei composti di questa categoria, il bremelanotide ha percorso l'intero iter di sviluppo clinico, compresi studi di Fase 3 randomizzati e controllati con placebo, e possiede un'autorizzazione all'immissione in commercio negli Stati Uniti con il nome commerciale Vyleesi per un'indicazione specifica nelle donne in premenopausa.
Non esiste alcuna autorizzazione all'immissione in commercio nella UE per il bremelanotide. Lo forniamo come polvere liofilizzata esclusivamente per la ricerca di laboratorio, non come medicinale.
Come agisce
Il bremelanotide è un agonista dei recettori della melanocortina. Il sistema della melanocortina è una famiglia di cinque recettori (da MC1R a MC5R) posti al centro di diversi circuiti regolatori: pigmentazione, infiammazione, bilancio energetico e funzione sessuale. Il bremelanotide è attivo su diversi di essi, e l'attenzione della ricerca si concentra su MC3R e MC4R.
La distinzione a cui la letteratura torna costantemente riguarda dove agisce. I composti di ricerca che hanno come bersaglio la PDE5 agiscono sulla muscolatura liscia vascolare e modificano il flusso sanguigno. Il bremelanotide agisce invece sui recettori della melanocortina nel cervello, motivo per cui viene descritto come un meccanismo centrale anziché vascolare. Nei modelli animali, l'attivazione di MC4R nei circuiti ipotalamici altera la segnalazione associata al comportamento sessuale indipendentemente dalla via vascolare.
Il suo rapporto con il Melanotan-II spiega in parte il profilo recettoriale. Il Melanotan-II è un agonista della melanocortina ad ampio spettro con una forte attività su MC1R, il recettore che guida la pigmentazione. Il bremelanotide differisce strutturalmente all'estremità C-terminale e mostra un'attività di stimolo della pigmentazione relativamente inferiore, motivo per cui i due peptidi vengono studiati per endpoint diversi pur essendo strettamente correlati.
Un'avvertenza importante per interpretare la letteratura: bremelanotide, Melanotan-II e afamelanotide sono tre entità chimiche distinte. I risultati relativi a uno non devono essere trasferiti agli altri.
Spesso studiato insieme a
Il Melanotan-II è il composto capostipite da cui deriva il PT-141, e i due vengono regolarmente discussi insieme nella ricerca sulla melanocortina.
Il peptide capostipite della melanocortina
Peptide abbronzante che attiva la produzione di melanina nella pelle. Stimola i recettori dei melanociti per una pigmentazione naturale senza UV. Studiato anche per la regolazione dell'appetito e gli effetti sulla libido.
Per la ricostituzione, il solvente standard utilizzato nei protocolli pubblicati è acqua batteriostatica o sterile.
Solvente standard per la ricostituzione
Acqua sterile di grado USP con 0,9% di alcol benzilico (quasi neutra, ~pH 5,7) - il solvente standard per ricostituire peptidi liofilizzati. Accessorio essenziale per qualsiasi ricerca sui peptidi. Ogni fiala e sigillata e pronta all'uso.
Documentazione
Specifiche del materiale
Purezza
Metodo di test
Forma
Conservazione (sigillato)
Conservazione (ricostituito)
CoA
Solo per uso di ricerca
Questo materiale è venduto esclusivamente per uso in vitro, di ricerca e di laboratorio. Non è destinato al consumo umano o animale, né ad applicazioni mediche, cosmetiche o domestiche. Adatto solo ad ambienti di laboratorio professionali.
Conservazione e stabilità
- I flaconcini secchi liofilizzati si conservano per mesi in frigorifero, oppure fino a 24 mesi congelati a -20°C.
- Dopo la ricostituzione in acqua batteriostatica, utilizzare entro circa 30 giorni a una temperatura da 2 a 8°C ed evitare cicli ripetuti di congelamento e scongelamento.
Domande frequenti
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