Tirzepatide
Un agonista duale dei recettori GIP e GLP-1, primo nella sua categoria, e uno dei composti più ampiamente studiati nella ricerca moderna sul metabolismo e sulla regolazione del peso. Fornito come peptide da ricerca liofilizzato con certificato di analisi per singolo lotto, esclusivamente per uso di laboratorio e in vitro.
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Agonista incretinico duale
La tirzepatide attiva contemporaneamente due recettori metabolici: GIP e GLP-1. È stata la prima molecola singola a combinare entrambe le vie incretiniche, il passaggio intermedio tra i peptidi ad agonismo singolo e i più recenti agonisti tripli.
Programma per l'obesità SURMOUNT
In SURMOUNT-1, lo studio di Fase 3 sull'obesità della durata di 72 settimane, il gruppo con la dose più alta ha perso circa il 20,9% del peso corporeo, una delle riduzioni più marcate riportate per un peptide incretinico fino a quel momento.
Migliore della semaglutide sulla glicemia
Nell'ambito del programma di Fase 3 SURPASS sul diabete, la tirzepatide ha prodotto riduzioni maggiori di HbA1c e di peso corporeo rispetto a un comparatore ad agonismo singolo, superando la semaglutide settimanale a confronto diretto in SURPASS-2.
Ricerca epatica (MASH)
In SYNERGY-NASH, la tirzepatide ha portato alla risoluzione della steatoepatite associata a disfunzione metabolica senza peggioramento della fibrosi in una larga quota di partecipanti, collegando il meccanismo GIP e GLP-1 alla ricerca sul grasso epatico.
Oltre il peso: apnea notturna e mantenimento
SURMOUNT-OSA ha riportato una riduzione della gravità dell'apnea ostruttiva notturna, mentre SURMOUNT-4 ha mostrato che la somministrazione continuativa manteneva la riduzione del peso, con ripresa del peso dopo la sospensione.
Tra semaglutide e retatrutide
Nella scala incretinica, la tirzepatide si colloca tra la semaglutide, ad agonismo singolo, e la retatrutide, agonista triplo, un punto di riferimento comune nelle rassegne di studi a confronto diretto.
Aree di ricerca
Cos'è la tirzepatide
La tirzepatide, nota anche con il codice LY3298176, è un peptide sintetico di 39 amminoacidi sviluppato da Eli Lilly. Appartiene alla famiglia delle incretine, la stessa della semaglutide, ma è stata la prima a colpire due recettori in un'unica molecola: GIP e GLP-1. Una catena diacida grassa C20 ne prolunga l'emivita a circa cinque giorni, motivo per cui i protocolli di ricerca prevedono una somministrazione settimanale. I suoi programmi di Fase 3 SURPASS (diabete) e SURMOUNT (obesità) sono completi e hanno pubblicato i risultati.
Lo forniamo sotto forma di polvere liofilizzata per la ricerca di laboratorio, con certificato di analisi di terze parti specifico per lotto.
Come funziona
La tirzepatide attiva contemporaneamente due recettori incretinici:
- Recettore GLP-1: rallenta lo svuotamento gastrico e segnala il senso di sazietà
- Recettore GIP: migliora la risposta cellulare all'insulina e modifica le modalità di stoccaggio e metabolismo dei lipidi
I peptidi ad agonismo singolo come la semaglutide agiscono solo sul recettore GLP-1. La tirzepatide aggiunge la componente GIP, e i due segnali insieme determinano riduzioni maggiori di appetito, glicemia e peso corporeo rispetto a un agonista GLP-1 da solo. L'aggiunta di un terzo recettore, il glucagone, è ciò che definisce il passo successivo, l'agonista triplo retatrutide.
Spesso studiata insieme a
La ricerca sui peptidi combinati confronta spesso la tirzepatide con l'agonista triplo retatrutide, oppure la abbina all'analogo dell'amilina cagrilintide, studiato per la regolazione dell'appetito. Entrambi sono disponibili qui sotto in forma per uso di ricerca.
Agonista triplo GIP/GLP-1/glucagone studiato per una riduzione del peso maggiore
Il primo peptide a tripla azione per la gestione del peso che agisce su tre recettori contemporaneamente: GLP-1, GIP e glucagone. Risultati eccezionali nei trial di Fase 2 - fino al 24% di riduzione del peso. Il peptide metabolico piu avanzato disponibile.
Analogo dell'amilina studiato per la regolazione dell'appetito
Analogo di amilina a lunga durata d'azione studiato per sazieta settimanale e controllo dell'appetito. Studi REDEFINE di fase 3 completi, NDA presentata alla FDA dicembre 2025. Meccanismo distinto dagli agonisti GLP-1.
Per la ricostituzione, il solvente standard nei protocolli pubblicati è acqua batteriostatica o sterile.
Solvente standard per la ricostituzione
Acqua sterile di grado USP con 0,9% di alcol benzilico (quasi neutra, ~pH 5,7) - il solvente standard per ricostituire peptidi liofilizzati. Accessorio essenziale per qualsiasi ricerca sui peptidi. Ogni fiala e sigillata e pronta all'uso.
Documentazione
Specifiche del materiale
Purezza
Metodo di analisi
Forma
Conservazione (sigillato)
Conservazione (ricostituito)
CoA
Ricerca selezionata
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, studio sull'obesità della durata di 72 settimane con una riduzione del peso di circa il 20,9% alla dose più alta - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, studio a confronto diretto con la semaglutide - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, studio di Fase 3 in monoterapia nel diabete di tipo 2 - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, studio di Fase 3 sull'obesità nel diabete di tipo 2 - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, studio di Fase 2 sulla MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, studi di Fase 3 sull'apnea notturna - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, studio randomizzato di sospensione e mantenimento
Solo per uso di ricerca
Questo materiale è venduto esclusivamente per uso di ricerca in vitro e di laboratorio. Non è destinato al consumo umano o animale, né a impieghi medici, cosmetici o domestici. Adatto solo ad ambienti di laboratorio professionali.
Ricostituzione: peptide sensibile
Alcuni peptidi reagiscono in modo sensibile al pH e alla qualità dell'acqua di ricostituzione e possono diventare torbidi o non sciogliersi completamente se ricostituiti in modo scorretto (per esempio con acqua di rubinetto, acqua non sterile, acqua batteriostatica vecchia o contaminata, oppure un rapporto acqua-peptide errato). Si tratta di una questione comune legata alla ricostituzione, non un segno automatico di un flaconcino difettoso. Ricostituisci sempre con acqua batteriostatica o sterile fresca di grado farmaceutico, versala lentamente lungo la parete interna del flaconcino e agita delicatamente con movimenti circolari invece di scuoterla. Se subito dopo la miscelazione risulta ancora torbida, lasciala riposare per 10-15 minuti e agita di nuovo prima di valutarne la limpidezza. La tecnica corretta e l'acqua adatta sono responsabilità del cliente. Se un flaconcino resta torbido dopo questi passaggi, contattaci con foto chiare.
Si ricostituisce al meglio in acqua batteriostatica quasi neutra (circa pH 5,7, il valore dell'acqua USP). Ti consigliamo di controllare prima il pH della tua acqua con un misuratore economico: ogni peptide ha il proprio intervallo ideale, e far corrispondere l'acqua è tua responsabilità.
Perché i peptidi diventano torbidi: la guida alla ricostituzioneConservazione e stabilità
- I flaconcini secchi liofilizzati si conservano per mesi in frigorifero, oppure fino a 24 mesi congelati a -20°C.
- Dopo la ricostituzione in acqua batteriostatica, utilizzare entro circa 30 giorni a una temperatura da 2 a 8°C ed evitare cicli ripetuti di congelamento e scongelamento.
Domande frequenti
Scheda tecnica
- Numero CAS
- 2023788-19-2
- Formula molecolare
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Massa molare
- 4813.5 g/mol
- Tipo / recettore
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Forma
- Polvere liofilizzata bianca
- Solubilità
- Acqua batteriostatica (BAC)
- Conservazione
- -20°C fino a 24 mesi; 30 giorni a 2-8°C dopo la ricostituzione
Dati identificativi da riferimenti chimici pubblici (PubChem). Purezza per lotto: vedere i rapporti di laboratorio qui sotto.
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