PT-141
Heptapéptido cíclico (bremelanotide) que atua como agonista dos recetores da melanocortina em MC3R e MC4R no sistema nervoso central. O metabolito ativo da Melanotan-II, estudado para parâmetros de função sexual através de uma via central e não vascular.
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Agonista dos recetores da melanocortina
Atua sobre os recetores da melanocortina, com a atenção da investigação centrada em MC3R e MC4R no sistema nervoso central.
Heptapéptido cíclico
Um péptido em forma de anel composto por sete aminoácidos, quimicamente o metabolito ativo do análogo da melanocortina Melanotan-II.
Central, não vascular
Estudado quanto à sinalização no hipotálamo, um mecanismo descrito na literatura como central e não como atuação sobre os vasos sanguíneos.
Composto estudado clinicamente
De forma pouco habitual nesta categoria, a bremelanotide passou por ensaios clínicos randomizados e controlados por placebo.
Sem autorização de introdução no mercado na UE
Autorizado nos Estados Unidos sob uma marca comercial, mas não aprovado como medicamento na UE. Fornecido estritamente como material de investigação.
Pó liofilizado
Fornecido liofilizado, a forma padrão utilizada em toda a investigação publicada.
Áreas de investigação
O que é o PT-141
O PT-141, também designado bremelanotide, é um péptido cíclico sintético formado por sete aminoácidos dispostos em anel. Quimicamente, é o metabolito ativo da Melanotan-II: quando a Melanotan-II é metabolizada, a bremelanotide é o fragmento que permanece ativo nos recetores da melanocortina.
O péptido surgiu da investigação sobre a melanocortina na Universidade do Arizona e foi posteriormente desenvolvido pela Palatin Technologies. Ao contrário da maioria dos compostos desta categoria, a bremelanotide percorreu todo o percurso de desenvolvimento clínico, incluindo ensaios de Fase 3 randomizados e controlados por placebo, e detém uma autorização de introdução no mercado nos Estados Unidos sob a marca Vyleesi, para uma indicação específica em mulheres na pré-menopausa.
Não existe autorização de introdução no mercado na UE para a bremelanotide. Fornecemo-la como pó liofilizado exclusivamente para investigação laboratorial, e não como medicamento.
Como funciona
A bremelanotide é um agonista dos recetores da melanocortina. O sistema da melanocortina é uma família de cinco recetores (MC1R a MC5R) situados no centro de vários circuitos reguladores: pigmentação, inflamação, equilíbrio energético e função sexual. A bremelanotide é ativa em vários deles, e a atenção da investigação recai sobre MC3R e MC4R.
A distinção a que a literatura regressa constantemente é onde atua. Os compostos de investigação que visam a PDE5 atuam no músculo liso vascular e alteram o fluxo sanguíneo. A bremelanotide, pelo contrário, atua sobre os recetores da melanocortina no cérebro, razão pela qual é descrita como um mecanismo central e não vascular. Em modelos animais, a ativação do MC4R em circuitos hipotalâmicos altera a sinalização associada ao comportamento sexual, de forma independente da via vascular.
A sua relação com a Melanotan-II explica parte do perfil recetor. A Melanotan-II é um agonista amplo da melanocortina com forte atividade em MC1R, o recetor responsável pela pigmentação. A bremelanotide difere estruturalmente no terminal C e apresenta comparativamente menos dessa atividade indutora de pigmentação, razão pela qual os dois péptidos são estudados para parâmetros diferentes, apesar de estarem estreitamente relacionados.
Uma advertência importante para a interpretação da literatura: a bremelanotide, a Melanotan-II e a afamelanotide são três entidades químicas distintas. Os resultados de uma não devem ser transpostos para as outras.
Frequentemente estudado em conjunto com
A Melanotan-II é o composto de origem do qual o PT-141 deriva, e os dois são habitualmente discutidos em conjunto na investigação sobre a melanocortina.
O péptido de melanocortina de origem
Peptídeo de bronzeamento que ativa a produção de melanina na pele. Estimula os recetores dos melanócitos para uma pigmentação natural sem UV. Também investigado para regulação do apetite e efeitos na libido.
Para a reconstituição, o solvente padrão utilizado em protocolos publicados é água bacteriostática ou estéril.
Solvente padrão para reconstituição
Água estéril de grau USP com 0,9% de álcool benzílico (quase neutra, ~pH 5,7) - o solvente padrão para reconstituir péptidos liofilizados. Acessório essencial para qualquer investigação com péptidos. Cada frasco selado e pronto a usar.
Documentação
Especificação do material
Pureza
Método de teste
Forma
Armazenamento (selado)
Armazenamento (reconstituído)
CoA
Apenas para uso em investigação
Este material é vendido estritamente para investigação in vitro e uso laboratorial. Não se destina a consumo humano ou animal, nem a aplicações médicas, cosméticas ou domésticas. Adequado apenas para ambientes laboratoriais profissionais.
Armazenamento e estabilidade
- Frascos secos e liofilizados mantêm-se durante meses quando refrigerados, ou até 24 meses quando congelados a -20°C.
- Após reconstituição em água bacteriostática, utilize dentro de cerca de 30 dias, entre 2 e 8°C, e evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
Perguntas frequentes
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