Name: PT-141
Brand: PeptidesDirect
SKU: PD-PT141-10MG
Price: 33.99 EUR
Availability: InStock

Question 1

O que é o PT-141?

Accepted Answer

O PT-141, também chamado bremelanotide, é um péptido cíclico sintético de sete aminoácidos. É um agonista dos recetores da melanocortina, ativo em vários subtipos destes recetores, com a investigação focada em MC3R e MC4R, e é quimicamente o metabolito ativo do Melanotan-II, partilhando os mesmos sete resíduos mas com um ácido livre onde o Melanotan-II tem uma amida C-terminal. De forma pouco habitual para um péptido de investigação, já passou por ensaios clínicos completos em humanos, aleatorizados e controlados por placebo. Fornecemo-lo como pó liofilizado apenas para investigação laboratorial, não para uso humano ou animal.

Question 2

Em que difere o PT-141 do Melanotan-2?

Accepted Answer

São moléculas estreitamente relacionadas, mas distintas. O Melanotan-II é um agonista amplo da melanocortina com forte atividade em MC1R, o recetor que impulsiona a pigmentação. A bremelanotide difere na extremidade C-terminal e apresenta comparativamente menos atividade indutora de pigmentação, embora não nula: foi relatada hiperpigmentação focal no programa clínico após administração diária repetida acima do regime aprovado (PMID 35147466). Devido a esta e a outras diferenças, os dois compostos são estudados para desfechos diferentes, e os resultados de um não devem ser transferidos para o outro.

Question 3

Sobre que recetores atua o PT-141?

Accepted Answer

É ativo sobre os recetores da melanocortina enquanto grupo, e não sobre um único alvo: os ensaios de ligação e funcionais publicados traçam o seu perfil em toda a família, de MC1R a MC5R, tal como o seu composto de origem, o Melanotan-II. A atenção da investigação concentra-se em MC3R e MC4R devido à sua ligação aos circuitos de função sexual e alimentação estudados para este péptido. No perfil recetorial in vitro publicado, o MC2R, o recetor da ACTH que se situa a montante da produção de esteroides adrenais, é o subtipo ativado com menor potência entre os cinco, razão pela qual não figura nas discussões sobre a relevância da bremelanotide para a investigação.

Question 4

O PT-141 atua por um mecanismo de PDE5 ou vascular, ou por uma via central proposta?

Accepted Answer

Não é um mecanismo de PDE5 nem vascular. Os compostos de investigação que visam a PDE5 atuam sobre o músculo liso vascular e alteram o fluxo sanguíneo, enquanto o trabalho pré-clínico sobre a bremelanotide implica vias neuronais da melanocortina, ligadas ao MC4R, no hipotálamo (PMID 20190196). Dito isto, o mecanismo por trás dos efeitos observados nos ensaios clínicos em humanos não está estabelecido; a via central é a hipótese principal proveniente da investigação pré-clínica, não um mecanismo comprovado em humanos. Evidências diretas, como imagiologia cerebral humana ou dados de ocupação recetorial, não fazem parte do registo publicado aqui revisto, pelo que o mecanismo central permanece uma inferência a partir de dados animais, e não um facto demonstrado em pessoas.

Question 5

O PT-141 é um medicamento aprovado?

Accepted Answer

A bremelanotide detém uma autorização de introdução no mercado nos Estados Unidos que cobre uma única indicação, a perturbação do desejo sexual hipoativo generalizada adquirida em mulheres pré-menopáusicas, com base no programa crucial de ensaios de Fase 3 (PMID 31599840). Não existe autorização de introdução no mercado na UE, e fora dessa indicação específica licenciada nos EUA, a bremelanotide não é um medicamento aprovado em lado nenhum, incluindo dentro da UE. O material que fornecemos é um químico de investigação destinado estritamente a uso laboratorial, não um medicamento, e não é fornecido, rotulado ou destinado a uso humano ou animal.

Question 6

É legal comprar PT-141 na UE?

Accepted Answer

Não existe uma resposta única válida em toda a UE. A bremelanotide não tem autorização de introdução no mercado na UE, pelo que não pode ser vendida ou utilizada como medicamento em nenhum país da UE. Fornecemo-la e rotulamo-la estritamente como material de investigação laboratorial, não para uso humano ou animal. As regras nacionais sobre a venda, posse e importação de péptidos de investigação não licenciados diferem de país para país e podem mudar, pelo que é da responsabilidade do comprador verificar as regras atuais do seu próprio país antes de encomendar, em vez de tratar esta página como aconselhamento jurídico.

Question 7

Que dosagens surgem na investigação publicada?

Accepted Answer

Estes valores provêm de ensaios clínicos, não de um protocolo para utilização deste material de investigação. Nos ensaios cruciais de Fase 3 RECONNECT, os participantes autoadministraram 1,75 mg de bremelanotide por via subcutânea, conforme necessário, ao longo de 24 semanas de tratamento (PMID 31599840). Um ensaio anterior de determinação de dose testou 0,75, 1,25 e 1,75 mg por via subcutânea, também autoadministrados à vontade, ao longo de 12 semanas (PMID 27181790). Trabalho ainda anterior em homens utilizou doses subcutâneas únicas desde 0,3 mg até 10 mg, com uma resposta erétil significativa acima de aproximadamente 1 mg (PMID 14999221). Todos estes foram regimes de ensaios clínicos conduzidos sob supervisão médica no âmbito do desenvolvimento do medicamento, não um protocolo aprovado ou público, e este material de investigação não se destina a uso humano.

Question 8

Que efeitos secundários são referidos na literatura?

Accepted Answer

Na porção duplo-cega integrada do programa de Fase 3 (1247 participantes), os eventos adversos mais comuns foram náuseas (40,0% versus 1,3% no placebo), rubor (20,3% versus 1,3%), cefaleias (11,3% versus 1,9%) e reações no local de injeção (5,4% versus 0,5%); as náuseas foram o principal motivo de descontinuação por parte dos participantes (PMID 35147466). Também foram documentados aumentos transitórios da pressão arterial, o que é parte da razão pela qual o produto aprovado nos EUA tem restrições de utilização em hipertensão não controlada e doença cardiovascular conhecida. A hiperpigmentação focal foi rara no regime de dosagem aprovado, mas surgiu em mais de um terço dos indivíduos após até 16 doses diárias consecutivas (PMID 35147466). Estes são resultados de ensaios clínicos em humanos com um medicamento aprovado, aqui referidos para integridade do registo de investigação; este material de investigação não se destina a uso humano.

Question 9

Como se reconstitui o PT-141?

Accepted Answer

Os protocolos publicados utilizam água bacteriostática ou estéril para injeção, não água da torneira ou água potável comum. Adicione a água lentamente pela parede interna do frasco, em vez de diretamente sobre o pó liofilizado, e depois agite suavemente em movimentos circulares; evite agitar com força, uma vez que uma agitação vigorosa pode desnaturar a estrutura em anel dobrada do péptido e reduzir a sua atividade. O volume adicionado determina a concentração resultante, pelo que deve ser escolhido de forma a adequar-se ao protocolo de estudo específico em uso. A técnica de reconstituição, a qualidade da água e o manuseamento subsequente são da responsabilidade do investigador.

Question 10

Como deve ser armazenado o PT-141?

Accepted Answer

Frascos selados: 2 a 8 °C, protegidos da luz, longe de ciclos repetidos de congelação e descongelação. Breves desvios de temperatura ambiente durante o transporte são esperados e não indicam, por si só, um problema; o intervalo acima descreve a condição recomendada assim que o frasco está em mãos. Após reconstituição: 2 a 8 °C, utilizado no prazo de cerca de quatro semanas. O péptido liofilizado é consideravelmente mais estável do que o péptido em solução, razão pela qual a janela após reconstituição é muito mais curta do que o prazo de validade selado.

Question 11

Qual é a pureza do material?

Accepted Answer

A nossa especificação é um teor de pelo menos 99% por HPLC, com a identidade confirmada por espetrometria de massa. O lote atual está documentado na tarefa Janoshik 99774 (lote QSC "Purple"), que registou uma pureza de 99,908% e um teor de 11,67 mg por frasco. Esse valor de teor, em conjunto com a percentagem de pureza, é o que permite a um investigador calcular a massa real de péptido num determinado volume reconstituído, em vez de assumir que todo o peso do frasco é péptido puro. O relatório em si foi encomendado pelo nosso fornecedor, não por nós, e publicamo-lo na íntegra na página do produto e na nossa página de relatórios de laboratório, para que o valor possa ser verificado junto da fonte, em vez de ser aceite pela nossa palavra.

Question 12

Fornecem um CoA?

Accepted Answer

Sim. Cada lote tem o seu próprio certificado de análise cobrindo identidade e pureza, produzido pela Janoshik, um laboratório analítico independente e terceiro. O teste é encomendado pelo nosso fornecedor e não por nós: o nosso fornecedor envia o lote para análise, e a Janoshik comunica o resultado diretamente. Publicamos o relatório completo e o seu número de tarefa, por exemplo a tarefa 99774 para o lote atual, para que o certificado possa ser verificado diretamente junto do laboratório em vez de ser aceite pela nossa palavra; o número da tarefa também pode ser consultado na própria página de verificação da Janoshik, independentemente do que dizemos aqui sobre ele.

Question 13

Porque é que a página diz "Em breve"?

Accepted Answer

Este produto está listado, mas não está atualmente em stock. Isto reflete um plano ativo de reabastecimento, e não uma listagem descontinuada: pode deixar o seu email nesta página e notificá-lo-emos assim que o novo lote chegar e tiver passado no seu próprio teste de terceiros. Não removemos um produto do catálogo apenas porque um lote está entre remessas, e não nos comprometemos com uma data fixa de reabastecimento, uma vez que depende dos prazos de entrega do fornecedor e do resultado do teste desse lote; a lista de notificação é a forma mais rápida de saber assim que o stock for confirmado.

Question 14

Para onde enviam o PT-141?

Accepted Answer

Enviamos para toda a UE a partir do interior da UE, pelo que não há questões alfandegárias dos EUA para clientes da UE, e o envio é rastreado via DHL desde a expedição até à entrega. Destinos fora da UE, como a Noruega e o Reino Unido, atravessam uma fronteira aduaneira pelo caminho e são enviados por conta e risco de importação do comprador, incluindo quaisquer direitos locais ou requisitos de desalfandegamento. Alguns destinos estão excluídos por motivos regulamentares, o que é indicado no checkout antes do pagamento, e os prazos de entrega variam consoante o destino e são apresentados juntamente com o custo de envio nesse mesmo passo.

Question 15

O PT-141 consta da lista de substâncias proibidas da WADA?

Accepted Answer

As hormonas peptídicas e compostos relacionados, incluindo agonistas dos recetores da melanocortina, estão amplamente abrangidos pelas regras antidopagem, e os atletas de competição devem assumir que esta categoria lhes é relevante, em vez de assumir o contrário. A lista de substâncias proibidas é atualizada periodicamente, pelo que os atletas devem consultar eles próprios a lista atual da WADA, em vez de confiar nesta página. Este material é, de qualquer forma, fornecido apenas para investigação laboratorial, não para uso humano, e certamente não para fins de desempenho.

Question 16

Em que forma chega o PT-141?

Accepted Answer

Um pó liofilizado (seco por congelação) num frasco selado, que é a forma padrão utilizada em toda a investigação publicada. Pode surgir como um bolo compacto ou como um pó mais solto e flocado, dependendo de como assentou durante a liofilização; esta variação estética não indica uma alteração na pureza ou no teor, que é confirmada para cada lote pelo respetivo certificado de análise de terceiros. Requer reconstituição com um solvente adequado antes de qualquer utilização laboratorial.

Question 17

Quão sólida é a evidência clínica em humanos, e quem a financiou?

Accepted Answer

A evidência central de eficácia provém de dois ensaios de Fase 3 idênticos, aleatorizados, duplo-cegos e controlados por placebo, em mulheres pré-menopáusicas com perturbação do desejo sexual hipoativo (1267 participantes no total), conduzidos e patrocinados pelo fabricante do péptido (PMID 31599840). A análise integrada de segurança de todo o programa de desenvolvimento, com mais de 3500 indivíduos em 43 estudos, foi igualmente da autoria da equipa do fabricante (PMID 35147466). Revisões narrativas posteriores sobre a bremelanotide (PMID 31893927, PMID 36242769) resumem este mesmo conjunto de dados gerado pelo fabricante, em vez de acrescentarem ensaios independentes. Esta é uma base de evidência genuinamente aleatorizada, segundo os padrões desta categoria de produto, mas vale a pena lê-la sabendo quem desenhou, conduziu e financiou quase tudo isto.

Question 18

O que revelou a reanálise independente dos ensaios de Fase 3?

Accepted Answer

Uma reanálise independente dos dados dos ensaios de Fase 3 (PMID 33678061) reproduz as estimativas de eficácia principais do fabricante, mas é crítica dos ensaios em dois pontos: argumenta que o relato de desfechos foi seletivo, e encontra uma taxa de descontinuação relacionada com eventos adversos consideravelmente mais elevada com a bremelanotide em relação ao placebo do que a enfatizada nas publicações originais. Não contesta que tenha sido encontrada uma diferença estatisticamente significativa em relação ao placebo; contesta a forma como o equilíbrio entre benefício e efeitos secundários foi apresentado. Este tipo de reanálise independente é uma parte normal e valiosa do registo publicado para qualquer aprovação de medicamentos, e não um sinal de que os ensaios originais foram fabricados, e ler ambos em conjunto dá uma imagem mais completa do que qualquer um isoladamente.

Question 19

Os efeitos observados nos ensaios de Fase 3 persistem a longo prazo?

Accepted Answer

Uma extensão aberta de 52 semanas acompanhou participantes dos ensaios cruciais de Fase 3 com tratamento contínuo com bremelanotide para além do período duplo-cego original (PMID 31599847), e também foram publicadas análises de subgrupos pré-especificadas dos dados de Fase 3 (PMID 35230162). Estas acrescentam contexto de longo prazo e de subgrupos, mas a extensão é aberta, sem comparação com placebo, o que limita o que se pode concluir sobre a durabilidade do efeito apenas com base nela; um grupo de placebo também pode melhorar ao longo do tempo neste tipo de ensaio, pelo que um resultado aberto, por si só, não consegue mostrar quanto de uma eventual persistência é específico do fármaco.

Question 20

Porque é que o desenvolvimento passou de uma formulação intranasal para uma subcutânea?

Accepted Answer

Os primeiros estudos com PT-141 testaram a administração intranasal tanto em homens como em mulheres, incluindo um estudo de resposta à dose (PMID 14963471) e um ensaio cruzado combinando PT-141 intranasal com sildenafil (PMID 15833522), a par de uma administração subcutânea precoce em homens (PMID 14999221). O desenvolvimento posterior, incluindo um estudo de Fase 1 que analisou a coadministração com etanol (PMID 28189361) e os ensaios cruciais de Fase 3, utilizou uma formulação subcutânea (PMID 31599840), que é também a via utilizada pelo produto aprovado nos EUA. A literatura publicada documenta esta mudança de via, mas não indica uma única razão declarada para a mesma.

Question 21

A evidência animal apoia sempre um papel no comportamento sexual?

Accepted Answer

Não. Grande parte da literatura animal citada para a bremelanotide envolve estudos em roedores que mostram ativação neuronal hipotalâmica ou sinalização alterada (PMID 12851303, PMID 12172010), mas nem todos os estudos animais concordam. Um estudo em hamsters não encontrou alteração na expressão dos recetores da melanocortina nem alteração numa medida de recompensa sexual após a administração de bremelanotide (PMID 39793696), um resultado negativo que vale a pena ponderar juntamente com os resultados positivos, em vez de assumir que a evidência animal é uniforme. As diferenças entre espécies e estirpes na biologia dos recetores da melanocortina estão bem documentadas, o que é uma das razões pelas quais os resultados nem sempre se transferem, mesmo entre duas espécies de roedores, e muito menos de roedores para humanos.

Question 22

Em que difere o mecanismo proposto dos compostos de investigação de PDE5?

Accepted Answer

Os compostos de investigação de PDE5 funcionam bloqueando a degradação de uma molécula de sinalização no músculo liso vascular, aumentando o fluxo sanguíneo para o tecido erétil; trata-se de um mecanismo vascular local bem caracterizado. O mecanismo proposto para a bremelanotide é de natureza diferente: é um agonista dos recetores da melanocortina, e a literatura de revisão sobre a via do MC4R (PMID 20190196) descreve um papel em circuitos centrais, hipotalâmicos, ligados ao comportamento sexual, em vez de uma ação vascular direta. Ao contrário do mecanismo da PDE5, o mecanismo humano por trás dos efeitos clínicos da bremelanotide não foi diretamente demonstrado; é inferido a partir de trabalho pré-clínico, sobretudo em roedores.

Question 23

O que faz a família de recetores da melanocortina de forma mais ampla?

Accepted Answer

Os cinco recetores da melanocortina (MC1R a MC5R) situam-se dentro de um sistema mais amplo de sinalização neuropeptídica, com papéis descritos na literatura de revisão que abrangem a pigmentação, a produção de esteroides adrenais, o equilíbrio energético e a inflamação, além dos circuitos de função sexual e alimentação relevantes para a bremelanotide (PMID 18996199, PMID 23851261). Outras revisões de ligandos da melanocortina (PMID 25096243, PMID 36291616) cobrem a família mais alargada de compostos naturais e sintéticos que atuam sobre estes recetores, dos quais a bremelanotide e o Melanotan-II são dois exemplos entre muitos estudados para desfechos diferentes.

Question 24

O que se sabe sobre os efeitos na pressão arterial nos ensaios clínicos?

Accepted Answer

O trabalho clínico de Fase 3 e relacionado documenta um sinal hemodinâmico: aumentos transitórios da pressão arterial após a administração (PMID 35147466). Isto é parte significativa da razão pela qual o produto aprovado nos EUA tem restrições de utilização em pessoas com hipertensão não controlada ou doença cardiovascular conhecida. Um estudo de saída sobre a experiência dos doentes, do programa de ensaios (PMID 33538638), também recolheu feedback qualitativo dos participantes sobre a sua própria experiência do tratamento e dos seus efeitos secundários, complementando os dados numéricos de segurança acima.

Question 25

O envio sem refrigeração afeta a qualidade deste produto?

Accepted Answer

Não. Este produto é enviado como pó liofilizado (seco por congelação) num frasco selado. A liofilização remove a água que impulsiona a degradação do péptido, pelo que o pó seco permanece estável à temperatura ambiente durante longos períodos, mais tempo do que qualquer trânsito normal de encomenda. O envio à temperatura ambiente é prática padrão em toda a indústria de péptidos, e um estudo com revisão por pares registou meses de estabilidade à temperatura ambiente para um péptido terapêutico liofilizado (teriparatida, PMID 26620825). Para comparação, a informação de prescrição da FDA permite que uma caneta de Ozempic (semaglutida), após a primeira utilização, seja mantida fora do frigorífico durante 56 dias, entre 15 e 30°C, e uma caneta de Mounjaro (tirzepatida) durante até 21 dias, até 30°C, ainda que se trate de soluções já misturadas e não de pó seco selado. Guarde o frasco selado no frigorífico ou no congelador para armazenamento a longo prazo, e refrigere sempre após a reconstituição.

Question 26

Existe alguma evidência de que o Melanotan-2 ou o PT-141 restauram a líbido perdida durante o uso de um péptido GLP-1/GIP como o Retatrutida, e a combinação dos dois já foi estudada?

Accepted Answer

Nenhum ensaio, série de casos ou estudo de farmacovigilância testou um agonista da melanocortina contra a perda de líbido associada aos GLP-1, pelo que este cenário específico de 'resgate' não foi estudado do início ao fim. O que existe de cada lado: o próprio sinal de perda de líbido associado aos GLP-1 é ténue e misto (evidência em roedores de menor motivação sexual, relatos de casos, e uma análise de base de dados de notificações com um rácio de desproporcionalidade abaixo de 1, evidência de farmacovigilância fraca e não controlada, PMID 40240532; revisão geral PMID 41870138), e os mecanismos propostos para os GLP-1 (vascular, dopaminérgico central ou serotoninérgico) são hipóteses concorrentes. Do lado da melanocortina, o efeito erétil está genuinamente documentado: o MT-2 produziu ereções em ensaios cruzados controlados (PMID 11018622, PMID 11035391), com o envolvimento do MC4R como inferência mecanicista e não como resultado medido, e o PT-141 (bremelanotide) tem aprovação da FDA dos EUA como Vyleesi para a perturbação do desejo sexual hipoativo adquirida e generalizada em mulheres pré-menopáusicas (não existe autorização de introdução no mercado na UE), e a sua bula também quantifica os custos: náuseas em 40 por cento, afrontamentos em 20 por cento, e uma subida transitória da pressão arterial até 6 mmHg sistólicos em cada dose. Mas nada mostra que estes mecanismos resolvam o que quer que um composto GLP-1 faça ao desejo sexual; tratar o efeito secundário de um composto com um segundo composto é exatamente o tipo de questão de interação que nunca foi estudada para este par, em nenhuma população. Para o PT-141, a combinação com um inibidor da PDE5 não permanece por estudar: um ensaio cruzado aleatorizado em 19 homens com disfunção erétil coadministrou PT-141 intranasal em dose baixa com sildenafil em dose baixa e reportou uma resposta erétil significativamente superior à do sildenafil isolado, sem novos eventos adversos e sem aumento da frequência ou da gravidade de qualquer evento em relação à monoterapia (PMID 15833522). Trata-se de um único estudo pequeno de uma formulação intranasal que foi posteriormente abandonada a favor da via subcutânea, e a bula aprovada para a formulação subcutânea (Vyleesi, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf) não reporta dados de interação com inibidores da PDE5 e adverte para uma subida transitória da pressão arterial após cada dose. E o MT-2 não tem absolutamente nenhum conjunto de dados controlados sobre pressão arterial às doses usadas pela comunidade; o seu único registo cardiovascular detalhado é um relato de caso de sobredosagem (PMID 23121206). A evidência relativa ao PT-141 limita-se a esse pequeno estudo intranasal, enquanto a combinação do MT-2 com um inibidor da PDE5 permanece por estudar; nenhum dos resultados sustenta uma recomendação de combinação.

Question 27

O spray nasal de Melanotan ou PT-141 funciona tão bem como a forma injetável, e provoca menos náuseas?

Accepted Answer

Não foi identificada nenhuma comparação direta entre vias de administração, e a crença de que a via nasal provoca menos náuseas não encontra apoio no único conjunto de dados intranasais identificado. Para o PT-141, o próprio estudo inicial de dose-resposta por via intranasal lista as náuseas entre os eventos adversos mais comuns (PMID 14963471), enquanto o folheto do produto subcutâneo aprovado quantifica o lado injetável: náuseas em 40%, contra 1,3% no placebo, rubor em 20,3%, vómitos em 4,8% (Vyleesi, folheto informativo dos EUA). Ensaios diferentes, doses diferentes, populações diferentes, pelo que a pergunta 'qual via provoca menos' não tem resposta formal a partir destes dados; mas as náuseas estão documentadas separadamente em ambas as vias, pelo que a mudança de via não tem qualquer vantagem antiemética documentada. O histórico de desenvolvimento acrescenta contexto: a bremelanotide passou da via intranasal para a subcutânea durante o desenvolvimento, e o produto aprovado é a injeção. Para o melanotan-2, a questão nasal é ainda mais vazia: não existe nenhum ensaio em humanos com spray nasal de MT-2, enquanto os estudos-piloto por via subcutânea documentaram náuseas e bocejos como os eventos recorrentes (PMID 8637402, PMID 11018622, PMID 11035391). O que um produto nasal acrescenta, em vez disso, é uma incógnita farmacêutica: a biodisponibilidade de péptidos através da mucosa nasal é variável e depende da formulação, e não existe nenhum valor de biodisponibilidade verificado para a forma em spray de nenhum dos compostos, pelo que a dose realmente administrada é uma incógnita. Mudar de via para evitar náuseas é, com as evidências atuais, trocar efeitos secundários documentados por uma dosagem não documentada.

Question 28

Tenho ereções e níveis de testosterona normais, mas desejo baixo: existem dados sobre o próprio desejo em homens com PT-141, ou apenas sobre ereções?

Accepted Answer

Os parâmetros de avaliação publicados distinguem o desejo da ereção. Dois ensaios de fase 3 RECONNECT em mulheres na pré-menopausa com perturbação do desejo sexual hipoativo utilizaram o domínio do desejo do Índice da Função Sexual Feminina e o item 13, Desejo/Excitação/Orgasmo, da Escala de Sofrimento Sexual Feminino como parâmetros de avaliação coprimários (PMID 31599840). As alterações integradas em relação ao valor inicial foram de 0,35 para o desejo sexual e -0,33 para o sofrimento, em comparação com placebo. Em participantes masculinos saudáveis, um estudo da bremelanotida comunicou uma resposta erétil estatisticamente significativa com doses superiores a 1,0 mg, um parâmetro de avaliação da ereção e não do desejo (PMID 14999221). Um composto diferente, Melanotan-2, aumentou o desejo referido após 13 de 19 doses, 68 por cento, em comparação com 4 de 21 doses de placebo, 19 por cento, em 20 homens com disfunção erétil psicogénica ou orgânica (P inferior a 0,01; PMID 11035391). Até 2026-09-04, nenhum estudo concluído comunicou um parâmetro de avaliação do desejo sexual para a bremelanotida em homens (pesquisa no PubMed: 'bremelanotide AND (sexual desire OR libido) AND (men OR male)'; pesquisa no ClinicalTrials.gov: 'bremelanotide OR PT-141'). Um comentário continua a apresentar essa utilização como uma questão (PMID 41960633). As informações de prescrição dos EUA para o produto de bremelanotida aprovado registam, nas Limitações de utilização, que este não está indicado para o tratamento da HSDD em mulheres na pós-menopausa nem em homens. Não podemos interpretar o baixo desejo de uma pessoa nem recomendar um composto ou uma dose.

Question 29

Com que frequência se administrou bremelanotide nos ensaios de fase 3 e o rótulo dos EUA limita as doses por dia e por mês?

Accepted Answer

Estes são valores do rótulo de um medicamento aprovado, não um protocolo para este material de investigação. O rótulo dos EUA para o produto subcutâneo aprovado descreve 1,75 mg por via subcutânea conforme necessário, pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual prevista, e estabelece dois limites: não mais de uma dose no espaço de 24 horas, e não se recomenda administrar mais de 8 doses por mês (Vyleesi, injeção de bremelanotide, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf, secção 2.1). O rótulo afirma que a eficácia de doses consecutivas no espaço de 24 horas não foi estabelecida e que administrar doses muito próximas pode aumentar o risco de efeitos aditivos na tensão arterial. Quanto à pigmentação, o mesmo rótulo relata hiperpigmentação focal em 1 por cento dos doentes que receberam até 8 doses por mês, em comparação com nenhum doente tratado com placebo, e em 38 por cento dos doentes após administração diária durante 8 dias noutro estudo clínico (secção 5.2). Na fase 3, o protocolo permitiu até 12 doses por mês, a mediana foi de 10 injeções durante o período duplamente cego de 24 semanas e a maioria dos doentes usou duas a três doses por mês e não mais de uma vez por semana (secção 14).

Question 30

Com que dose intranasal o PT-141 produziu uma resposta erétil significativa e como se compara com as doses subcutâneas estudadas?

Accepted Answer

Foram dois estudos iniciais separados, não uma comparação direta entre vias. O PT-141 intranasal produziu uma resposta erétil estatisticamente significativa em comparação com o placebo em doses superiores a 7 mg, com início da primeira ereção em aproximadamente 30 minutos, Tmax mediano de 0,50 h e semivida média de 1,85 a 2,09 h; em participantes saudáveis, a Cmax e a AUC médias aumentaram de forma dependente da dose (PMID 14963471). O estudo subcutâneo administrou doses de 0,3 a 10 mg a participantes saudáveis do sexo masculino e encontrou uma resposta erétil estatisticamente significativa em doses superiores a 1,0 mg; em doentes com disfunção erétil tratados com placebo, 4 ou 6 mg num desenho cruzado, a resposta foi estatisticamente significativa com ambas as doses (PMID 14999221). O produto subcutâneo aprovado é administrado na dose de 1,75 mg (Vyleesi, DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf, secção 2.1). O limiar intranasal publicado situa-se, portanto, várias vezes acima, em miligramas, do limiar subcutâneo, embora os dois estudos tenham usado populações e condições diferentes, o que limita qualquer comparação direta. Estes são resultados de ensaios clínicos, não um protocolo para este material de investigação.

PT-141

O que é o PT-141

Como funciona

Frequentemente estudado em conjunto com

Documentação

Armazenamento e estabilidade

Avaliações

Perguntas frequentes

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Água Bacteriostática

Conjunto de seringa de medição de laboratório + toalhetes de preparação (1 mL 31G)

Seringa Doseadora Graduada 1 mL 31G x 6 mm

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