Для чего используется Ipamorelin здесь?

Этот продукт продается исключительно как лабораторный реактив для исследований, а не как лекарственный препарат, и не предназначен для применения на человеке или животных. Ipamorelin не имеет регистрации в качестве лекарственного препарата в ЕС.

Как подтверждаются идентичность и чистота Ipamorelin?

Идентичность проверяется методом масс-спектрометрии (результат intact-mass, совпадающий с ожидаемой массой, подтверждает идентичность, но сам по себе не доказывает точную последовательность), вместе с результатом чистоты HPLC в сертификате партии. Отчет составлен Janoshik и предоставлен производителем; актуальные значения по партиям указаны на нашей странице CoA.

Что означает "селективный" применительно к Ipamorelin?

В доклинических моделях Ipamorelin стимулировал высвобождение GH, не повышая значимо уровни ACTH и кортизола, в отличие от менее селективного GHRP-6. Эта селективность задокументирована в моделях на животных (Raun et al., 1998, бодрствующие свиньи). Проявляется ли она в той же степени у человека, окончательно не установлено на основании контролируемых клинических данных.

В чем разница с GHRP-6 и GHRP-2?

GHRP-6 и GHRP-2 - это мощные, но менее селективные GHS: в моделях на животных они, помимо GH, сильнее, чем Ipamorelin, влияли на высвобождение ACTH/кортизола. Ipamorelin в этих моделях показал сопоставимое высвобождение GH при меньшем влиянии на ось кортизола. Все три являются исследовательскими реактивами и не имеют регистрации в качестве лекарственного препарата в ЕС.

Чем Ipamorelin отличается от CJC-1295?

Ipamorelin - это агонист GHS-рецептора (рецептора грелина), CJC-1295 - аналог GHRH, связывающийся с другим рецептором. Оба исследуются в связи с осью GH, но действуют через разные сигнальные пути.

Комбинируют ли Ipamorelin с CJC-1295?

Идея комбинировать GHS (Ipamorelin) с аналогом GHRH (CJC-1295) вытекает из фармакологии двух разных рецепторов. Однако контролируемые исследования, напрямую изучающие именно эту комбинацию, отсутствуют, и определенное количественное преимущество по сравнению с отдельными веществами из имеющейся литературы вывести нельзя.

Какие дозировки использовались в исследованиях?

У свиней Raun et al. сообщили об ED₅₀ 2,3 nmol/kg внутривенно. В исследовании фазы 2 по послеоперационному илеусу (Beck et al., 2014, PMID 25331030) Ipamorelin вводился в дозе 0,03 mg/kg внутривенно два раза в день. В неподтвержденных отчетах сообщества об опыте применения упоминаются величины порядка 200-300 µg (самоотчеты). Эти данные являются сведениями из исследований или отчетов об опыте применения, а не рекомендацией по дозированию, и утвержденной в ЕС схемы применения у человека не существует.

Какие побочные эффекты сообщались в исследованиях?

В модели на свиньях Raun et al. Ipamorelin влиял на уровни кортизола меньше, чем GHRP-6. GHS могут повышать GH и косвенно IGF-1, что теоретически может быть связано с задержкой воды, дискомфортом в суставах или влиянием на уровень сахара в крови. Независимых долгосрочных данных о безопасности у человека не существует; любое утверждение о переносимости следует считать предварительным.

Входит ли Ipamorelin в допинг-лист WADA?

Да. Секретагоги гормона роста и GH-высвобождающие пептиды постоянно запрещены по списку WADA (категория S2, пептидные гормоны и факторы роста). Это важно для контекста, в котором обсуждаются такие вещества; здесь они продаются исключительно как исследовательские реактивы.

Почему Ipamorelin содержит неприродные аминокислоты?

Последовательность Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ содержит альфа-аминоизомасляную кислоту и аминокислоты в D-конфигурации. В литературе эти строительные блоки связывают с повышенной устойчивостью к ферментативному расщеплению, но они также предъявляют более высокие требования к корректному синтезу, поэтому контроль чистоты и хиральности важен.

Как хранится Ipamorelin?

Лиофилизированный порошок хранится при -20 °C. После растворения хранится в холодильнике при 2-8 °C. Фиксированный, валидированный срок годности после растворения без исследования стабильности конкретной партии указать нельзя; лабораторная практика ориентируется на общие конвенции по срокам использования.

Чем растворяется Ipamorelin?

В лабораторной практике используется бактериостатическая вода. Жидкость следует медленно вводить по стенке флакона и аккуратно покачивать, не встряхивая. Бактериостатическая вода - это лабораторный реактив, а не гарантия определенного срока годности раствора.

Имеет ли Ipamorelin регистрацию в качестве лекарственного препарата в ЕС?

Нет. Ipamorelin не имеет регистрации в качестве лекарственного препарата в ЕС. Продается исключительно как исследовательский реактив.

Законна ли покупка Ipamorelin для исследований в ЕС?

Единой общеевропейской категории для исследовательских пептидов не существует; правовая ситуация зависит от способа представления, предполагаемого использования и национального законодательства соответствующего государства-члена. Мы продаем исключительно для лабораторных исследований, а не для употребления человеком. Уточните правила у вашего национального компетентного органа и в вашем учреждении, при необходимости получите квалифицированную юридическую консультацию и рассматривайте это как общую информацию, а не как юридическую консультацию.

Как быстро доставляется Ipamorelin?

Отправка осуществляется из ЕС с отслеживанием, как правило, в течение 2-3 рабочих дней в пределах ЕС. Актуальные сроки, страны и условия указаны на нашей странице доставки.

Купить Ipamorelin: селективный GH-секретагог для исследований

Q: Существуют ли исследования Ipamorelin на людях?

Ipamorelin изучался в клинических испытаниях, в том числе в исследовании фазы 2 по послеоперационному илеусу (Beck et al., 2014, PMID 25331030). Ipamorelin не имеет регистрации в качестве лекарственного препарата в ЕС. Для антивозрастных или спортивных целей отсутствуют контролируемые данные об эффективности, а также утвержденное в ЕС показание.

Ipamorelin относится к секретагогам гормона роста (GHS), которые исследуются на предмет сравнительно селективного высвобождения гормона роста (GH) из гипофиза. В доклинических моделях Ipamorelin стимулировал высвобождение GH, не повышая при этом значимо уровни ACTH и кортизола. Эта селективность в отношении оси ACTH/кортизол, задокументированная в моделях на животных и описанная в публикации Raun et al. (1998), отличает Ipamorelin от более старых GHS, таких как GHRP-6. Подтверждается ли этот профиль у человека, окончательно не установлено на основании контролируемых клинических данных.

Ipamorelingrowth

Селективный стимулятор гормона роста - естественные пульсации ГР без повышения кортизола и пролактина. Самый целевой пептид для ГР.

Что такое Ipamorelin?

Ipamorelin (код разработки NNC 26-0161) - это синтетический пентапептид с аминокислотной последовательностью:

Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

Он был получен компанией Novo Nordisk на основе GHRP-1 и является агонистом рецептора грелина/секретагога гормона роста (GHS-R1a). Последовательность содержит несколько неприродных аминокислот (Aib = альфа-аминоизомасляная кислота, D-2-Nal = D-2-нафтилаланин), что в исследованиях связывалось с повышенной устойчивостью к ферментативному расщеплению.

Грелин, эндогенный лиганд рецептора GHS, известен как "гормон голода" и, помимо высвобождения GH, оказывает и другие эффекты на аппетит, опорожнение желудка и энергетический метаболизм. В моделях на животных Raun et al. Ipamorelin не влиял значимо на ось ACTH/кортизол; влияние на аппетит или моторику желудочно-кишечного тракта там не оценивалось, и отдельные исследования на грызунах при повторном введении сообщали о повышенном потреблении пищи.

Почему исследуется Ipamorelin?

Ключевые исследования

Raun et al. (1998, European Journal of Endocrinology): Оригинальная публикация охарактеризовала Ipamorelin как селективный секретагог гормона роста. У бодрствующих свиней Ipamorelin высвобождал GH с ED₅₀ 2,3 ± 0,03 nmol/kg, что сопоставимо с GHRP-6 (ED₅₀ = 3,9 ± 1,4 nmol/kg). В отличие от GHRP-6, Ipamorelin в этой модели на животных не влиял значимо ни на уровни ACTH, ни на уровни кортизола. Авторы также сообщили о дозозависимом высвобождении GH.

Послеоперационный илеус (исследование фазы 2): В рандомизированном контролируемом исследовании proof-of-concept (Beck et al., 2014, International Journal of Colorectal Disease, PMID 25331030) Ipamorelin изучался как миметик грелина у пациентов после резекции кишечника, вводился в дозе 0,03 mg/kg внутривенно два раза в день. Ipamorelin не имеет регистрации в качестве лекарственного препарата в ЕС.

Минеральное содержание костей (модель на животных): В исследовании на взрослых самках крыс лечение Ipamorelin и GHRP-6 было связано с повышенным содержанием костного минерала (Bone Mineral Content, BMC), измеренным методом DXA. Это доклинический результат, а не доказательство эффекта у человека.

Механизмы действия (преимущественно доклинические)

Приведенный ниже сигнальный каскад описывает данные, полученные в клеточных моделях и моделях на животных:

Агонизм GHS-рецептора: Ipamorelin связывается с рецептором грелина (GHS-R1a) на соматотропных клетках гипофиза. Это связывание активирует Gαq/11-опосредованный сигнальный каскад, приводящий к высвобождению GH.
Селективное высвобождение GH: В моделях на животных Ipamorelin не влиял значимо на ось ACTH/кортизол и секрецию пролактина. Механистическая причина этой селективности окончательно не выяснена.
Транзиторное высвобождение GH: В моделях Ipamorelin вызывал временный, эпизодический подъем GH, а не устойчиво повышенный уровень.
Стимуляция IGF-1: Высвобождение GH вторично приводит к печеночной продукции инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), который связывают с анаболическими и регенеративными эффектами.

Критерии качества при покупке

Ipamorelin содержит неприродные аминокислоты, что предъявляет особые требования к синтезу:

Чистота HPLC: Процентное значение чистоты конкретной партии указано в сертификате партии. Актуальные значения можно найти на нашей странице CoA.
Масс-спектрометрия: Подтверждение молекулярной массы и статуса амидирования на C-конце (Lys-NH₂).
Сертификат партии: Каждая партия Ipamorelin в PeptidesDirect сопровождается лабораторным отчетом Janoshik (предоставленным производителем), доступным на странице CoA.
Контроль хиральности: D-аминокислоты в последовательности должны находиться в правильной конфигурации.

Дозировки в исследовательской литературе

Приведенные ниже данные описывают то, что задокументировано в опубликованных исследованиях и в сообществе, публикующем самоотчеты. Это не рекомендация по дозированию. Утвержденной в ЕС схемы применения у человека не существует.

Модель на животных (свинья): У бодрствующих свиней Raun et al. сообщили о высвобождении GH с ED₅₀ 2,3 nmol/kg внутривенно (для сравнения GHRP-6: 3,9 nmol/kg, GHRP-2: 0,6 nmol/kg).

Исследование на людях: В исследовании фазы 2 по послеоперационному илеусу (Beck et al., 2014, PMID 25331030) Ipamorelin вводился в дозе 0,03 mg/kg внутривенно два раза в день. Эти данные взяты из отчета об исследовании и не являются схемой применения.

Самоотчеты сообщества: В неподтвержденных отчетах об опыте применения упоминаются величины порядка 200-300 µg. Эти данные являются самоотчетами, собраны неконтролируемым образом и не представляют собой рекомендацию.

Хранение

Ipamorelin поставляется в виде лиофилизированного порошка:

До растворения: Хранить при -20 °C.
После растворения: Хранить в холодильнике при 2-8 °C. Фиксированный, валидированный срок годности после растворения без исследования стабильности конкретной партии указать нельзя; в лабораторной практике обычно ориентируются на общие конвенции по срокам использования.
Растворение: Бактериостатической водой. Медленно вводить по стенке флакона, аккуратно покачивать, не встряхивать.
Аликвотирование: При использовании в течение нескольких недель разделение на отдельные дозы может помочь избежать циклов замораживания-оттаивания.

Почему стоит купить Ipamorelin в PeptidesDirect?

Сертификат партии: Лабораторный отчет Janoshik (HPLC, масс-спектрометрия, содержание пептида) для каждой партии, доступен на странице CoA.
Доставка из ЕС: Отправка из ЕС с отслеживанием, как правило, в течение 2-3 рабочих дней. Подробности на странице доставки.
Качество Research Grade: Чистота документируется для каждой партии в сертификате партии.
Актуальная цена: см. карточку товара выше.