Tirzepatide
Первый в своём классе двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1, одно из наиболее детально изученных соединений в современных исследованиях метаболизма и регуляции массы тела. Поставляется в виде лиофилизированного исследовательского пептида с сертификатом анализа (CoA) для каждой партии, только для лабораторного и in-vitro применения.
99.94%Сторонняя лаборатория: JanoshikПосмотреть COA44,99 €
Способы оплаты
Двойной агонист инкретиновых рецепторов
Тирзепатид одновременно активирует два метаболических рецептора: GIP и GLP-1. Это первая молекула, объединившая оба инкретиновых пути, промежуточное звено между пептидами с одним агонистом и более новыми тройными агонистами.
Программа SURMOUNT (ожирение)
В исследовании SURMOUNT-1, 72-недельном исследовании фазы 3 по ожирению, группа с самой высокой дозой потеряла около 20.9 процента массы тела, один из самых значительных показателей снижения веса, зафиксированных для инкретинового пептида на тот момент.
Превзошёл семаглутид по глюкозе
В рамках программы фазы 3 SURPASS по диабету тирзепатид показал более выраженное снижение HbA1c и массы тела по сравнению с препаратом сравнения с одним агонистом, превзойдя еженедельный семаглутид в прямом сравнении в исследовании SURPASS-2.
Исследования печени (MASH)
В исследовании SYNERGY-NASH тирзепатид привёл к разрешению метаболически ассоциированного стеатогепатита без ухудшения фиброза у значительной доли участников, связывая механизм GIP и GLP-1 с исследованиями жировой ткани печени.
Не только вес: апноэ сна и поддержание результата
В исследовании SURMOUNT-OSA отмечено снижение тяжести обструктивного апноэ сна, а SURMOUNT-4 показало, что продолжение приёма поддерживает достигнутое снижение массы тела, тогда как после отмены наблюдается набор веса.
Между семаглутидом и ретатрутидом
На "лестнице" инкретиновых препаратов тирзепатид занимает промежуточное положение между семаглутидом с одним агонистом и тройным агонистом ретатрутидом, что является распространённой точкой отсчёта в обзорах прямых сравнительных исследований.
Области исследований
Что такое Тирзепатид
Тирзепатид, также известный под кодовым названием LY3298176, представляет собой синтетический пептид из 39 аминокислот, разработанный компанией Eli Lilly. Он относится к семейству инкретинов, тому же семейству, что и семаглутид, но стал первым, кто нацелен на два рецептора в одной молекуле: GIP и GLP-1. Жирная дикислотная цепь C20 продлевает его период полувыведения примерно до пяти дней, поэтому в исследовательских протоколах применяется еженедельное дозирование. Его программы фазы 3, SURPASS (диабет) и SURMOUNT (ожирение), завершены, и их результаты опубликованы.
Мы поставляем его в виде лиофилизированного (сублимационно высушенного) порошка для лабораторных исследований, с партийным сертификатом анализа от независимой третьей стороны.
Как это работает
Тирзепатид одновременно активирует два инкретиновых рецептора:
- Рецептор GLP-1: замедляет опорожнение желудка и сигнализирует о насыщении
- Рецептор GIP: улучшает реакцию клеток на инсулин и изменяет способ хранения и переработки липидов
Пептиды с одним агонистом, такие как семаглутид, воздействуют только на рецептор GLP-1. Тирзепатид добавляет к этому GIP-компонент, и оба сигнала вместе обеспечивают более выраженное снижение аппетита, уровня глюкозы в крови и массы тела, чем один агонист GLP-1. Добавление третьего рецептора, глюкагонового, определяет следующий шаг, тройной агонист ретатрутид.
Часто исследуется совместно с
В исследованиях комбинаций пептидов тирзепатид часто сравнивают с тройным агонистом ретатрутидом или сочетают с аналогом амилина кагрилинтидом, который изучается в контексте регуляции аппетита. Оба доступны ниже в исследовательском качестве.
Тройной агонист GIP/GLP-1/глюкагона, изучаемый для более выраженного снижения массы тела
Первый пептид тройного действия: GLP-1 + GIP + глюкагон. До 24% снижения массы тела в клинических испытаниях.
Аналог амилина, изучаемый для регуляции аппетита
Длительно действующий аналог амилина, исследуемый для еженедельного насыщения и контроля аппетита. Исследования REDEFINE фазы 3 завершены, NDA подана в FDA в декабре 2025. Механизм отличается от агонистов ГПП-1.
Для восстановления стандартным растворителем в опубликованных протоколах является бактериостатическая или стерильная вода.
Стандартный растворитель для восстановления
Стерильная вода фармакопейного качества с 0,9% бензилового спирта (почти нейтральная, ~pH 5,7) - стандартный растворитель для восстановления лиофилизированных пептидов. Незаменимый аксессуар. Каждый флакон герметично запечатан и готов к использованию.
Документация
Спецификация материала
Чистота
Метод тестирования
Форма
Хранение (запечатано)
Хранение (после восстановления)
Сертификат анализа (CoA)
Избранные исследования
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, 72-недельное исследование по ожирению, зафиксировавшее снижение массы тела примерно на 20.9% при максимальной дозе - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, прямое сравнительное исследование с семаглутидом - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, исследование фазы 3 монотерапии при диабете 2 типа - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, исследование фазы 3 по ожирению у пациентов с диабетом 2 типа - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, исследование фазы 2 по MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, исследования фазы 3 по апноэ сна - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, рандомизированное исследование отмены и поддержания результата
Только для исследовательского использования
Этот материал продаётся исключительно для лабораторных исследований in-vitro. Не предназначен для употребления человеком или животными, а также для медицинского, косметического или бытового применения. Подходит только для профессиональных лабораторных условий.
Реконституция: чувствительный пептид
Некоторые пептиды чувствительны к pH и качеству воды для реконституции и могут помутнеть или не раствориться полностью при неправильной реконституции (например, с водопроводной водой, нестерильной водой, старой или загрязнённой бактериостатической водой, либо при неверном соотношении воды и пептида). Это распространённая особенность реконституции, а не автоматический признак бракованного флакона. Всегда используй для реконституции свежую бактериостатическую или стерильную воду фармацевтического качества, добавляй её медленно по внутренней стенке флакона и аккуратно покачивай, а не встряхивай. Если сразу после смешивания раствор всё ещё выглядит мутным, дай ему постоять 10-15 минут и снова покачай, прежде чем оценивать прозрачность. За правильную технику и использование подходящей воды отвечает покупатель. Если флакон остаётся мутным после этих шагов, свяжись с нами и приложи чёткие фотографии.
Лучше всего восстанавливается в почти нейтральной бактериостатической воде (около pH 5,7, значение USP для воды). Рекомендуем сначала проверить pH своей воды дешёвым pH-метром: у каждого пептида свой идеальный диапазон, и соответствие воды требованиям остаётся ответственностью покупателя.
Почему пептиды мутнеют: руководство по восстановлениюХранение и стабильность
- Сухие лиофилизированные флаконы хранятся месяцами в холодильнике или до 24 месяцев в морозильной камере при -20°C.
- После восстановления в бактериостатической воде используйте в течение примерно 30 дней при температуре от 2 до 8°C и избегайте повторной заморозки и разморозки.
Часто задаваемые вопросы
Техническая спецификация
- Номер CAS
- 2023788-19-2
- Молекулярная формула
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Молярная масса
- 4813.5 g/mol
- Тип / рецептор
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Форма
- Белый лиофилизированный порошок
- Растворимость
- Бактериостатическая вода (BAC)
- Хранение
- -20°C до 24 месяцев; 30 дней при 2-8°C после восстановления
Идентификационные данные из открытых химических источников (PubChem). Чистота по партии: см. лабораторные отчёты ниже.
Часто покупают вместе
Дополните рабочий процесс подкожных исследований
Бактериостатическая вода
19,99 €
Набор мерных лабораторных шприцев + подготовительные салфетки (1 мл 31G)
11,99 €
Градуированный мерный шприц 1 мл 31G x 6 мм
9,99 €
Спиртовые салфетки 30 x 65 мм
2,99 €
Бокс для хранения пептидов (10 ячеек)
4,99 €
Кейс для флаконов с пептидами на 30 ячеек (EVA, на молнии)
29,99 €