PT-141
Heptapéptido cíclico (bremelanotida) que actúa como agonista de los receptores de melanocortina en MC3R y MC4R del sistema nervioso central. Es el metabolito activo de la Melanotan-II, estudiado para criterios de valoración de función sexual a través de una vía central en lugar de vascular.
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Agonista de los receptores de melanocortina
Actúa sobre los receptores de melanocortina, con la atención de la investigación centrada en MC3R y MC4R en el sistema nervioso central.
Heptapéptido cíclico
Un péptido en forma de anillo compuesto por siete aminoácidos, químicamente el metabolito activo del análogo de melanocortina Melanotan-II.
Central, no vascular
Estudiado por su señalización en el hipotálamo, un mecanismo descrito en la literatura como central en lugar de actuar sobre los vasos sanguíneos.
Compuesto estudiado clínicamente
De forma inusual para esta categoría, la bremelanotida ha pasado por ensayos clínicos aleatorizados y controlados con placebo.
Sin autorización de comercialización en la UE
Autorizado en Estados Unidos bajo una marca comercial, pero no aprobado como producto medicinal en la UE. Se suministra estrictamente como material de investigación.
Polvo liofilizado
Se suministra liofilizado, la forma estándar utilizada en toda la investigación publicada.
Áreas de investigación
Qué es PT-141
PT-141, también llamado bremelanotida, es un péptido cíclico sintético formado por siete aminoácidos dispuestos en anillo. Químicamente es el metabolito activo de la Melanotan-II: cuando la Melanotan-II se metaboliza, la bremelanotida es el fragmento que permanece activo en los receptores de melanocortina.
El péptido surgió de la investigación sobre melanocortina en la Universidad de Arizona y fue desarrollado posteriormente por Palatin Technologies. A diferencia de la mayoría de los compuestos de esta categoría, la bremelanotida siguió el proceso completo de desarrollo clínico, incluidos ensayos de fase 3 aleatorizados y controlados con placebo, y cuenta con una autorización de comercialización en Estados Unidos bajo la marca Vyleesi para una indicación específica en mujeres premenopáusicas.
No existe autorización de comercialización en la UE para la bremelanotida. La suministramos como polvo liofilizado (deshidratado por congelación) exclusivamente para investigación de laboratorio, no como medicamento.
Cómo funciona
La bremelanotida es un agonista de los receptores de melanocortina. El sistema de melanocortina es una familia de cinco receptores (de MC1R a MC5R) situados en el centro de varios circuitos reguladores: pigmentación, inflamación, balance energético y función sexual. La bremelanotida está activa en varios de ellos, y la atención de la investigación se centra en MC3R y MC4R.
La distinción a la que la literatura vuelve constantemente es dónde actúa. Los compuestos de investigación dirigidos a PDE5 trabajan sobre el músculo liso vascular y modifican el flujo sanguíneo. La bremelanotida, en cambio, actúa sobre los receptores de melanocortina en el cerebro, razón por la cual se describe como un mecanismo central y no vascular. En modelos animales, la activación de MC4R en los circuitos hipotalámicos altera la señalización asociada al comportamiento sexual de forma independiente de la vía vascular.
Su relación con la Melanotan-II explica parte de su perfil de receptores. La Melanotan-II es un agonista de melanocortina de amplio espectro con fuerte actividad sobre MC1R, el receptor que impulsa la pigmentación. La bremelanotida difiere estructuralmente en el extremo C-terminal y muestra comparativamente menos de esa actividad relacionada con la pigmentación, razón por la cual ambos péptidos se estudian para criterios de valoración distintos pese a estar estrechamente emparentados.
Una advertencia importante para interpretar la literatura: la bremelanotida, la Melanotan-II y la afamelanotida son tres entidades químicas distintas. Los hallazgos de una no deben trasladarse a las otras.
Frecuentemente estudiado junto con
La Melanotan-II es el compuesto de origen del que deriva PT-141, y ambos se discuten habitualmente juntos en la investigación sobre melanocortina.
El péptido de melanocortina de origen
Peptido bronceador que activa la produccion de melanina en la piel. Estimula los receptores de melanocitos para una pigmentacion natural sin rayos UV. Tambien investigado por sus efectos sobre la regulacion del apetito y la libido.
Para la reconstitución, el disolvente estándar utilizado en los protocolos publicados es agua bacteriostática o agua estéril.
Disolvente estándar para la reconstitución
Agua esteril de grado USP con 0,9% de alcohol bencilico (casi neutra, ~pH 5,7): el solvente estandar para reconstituir peptidos liofilizados. Accesorio esencial para cualquier investigacion con peptidos. Cada vial esta sellado y listo para usar.
Documentación
Especificación del material
Pureza
Método de análisis
Forma
Almacenamiento (sellado)
Almacenamiento (reconstituido)
CoA
Solo para uso en investigación
Este material se vende estrictamente para uso in vitro en investigación y laboratorio. No está destinado al consumo humano ni animal, ni a aplicaciones médicas, cosméticas o domésticas. Adecuado únicamente para entornos de laboratorio profesionales.
Almacenamiento y estabilidad
- Los viales secos y liofilizados se conservan durante meses refrigerados, o hasta 24 meses congelados a -20°C.
- Tras la reconstitución en agua bacteriostática, utilícelo dentro de aproximadamente 30 días a 2 a 8°C, y evite la congelación y descongelación repetidas.
Preguntas frecuentes
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