Tirzepatide
Premier agoniste double des récepteurs GIP et GLP-1 de sa catégorie, et l'un des composés les plus étudiés dans la recherche moderne sur le métabolisme et la régulation du poids. Fourni sous forme de peptide de recherche lyophilisé, accompagné d'un certificat d'analyse propre à chaque lot, réservé à un usage en laboratoire et in vitro.
99.94%Laboratoire tiers : JanoshikVoir le COA44,99 €
Méthodes de paiement
Agoniste double incrétine
Le tirzépatide active simultanément deux récepteurs métaboliques : GIP et GLP-1. Ce fut la première molécule unique à combiner les deux voies incrétines, l'étape entre les peptides à agoniste unique et les nouveaux agonistes triples.
Programme obésité SURMOUNT
Dans SURMOUNT-1, l'essai de phase 3 sur l'obésité mené sur 72 semaines, le groupe recevant la dose la plus élevée a perdu environ 20.9% de son poids corporel, l'une des réductions les plus importantes rapportées pour un peptide incrétine à l'époque.
Supérieur au sémaglutide sur la glycémie
Dans l'ensemble du programme de phase 3 SURPASS sur le diabète, le tirzépatide a produit des réductions plus importantes de l'HbA1c et du poids qu'un comparateur à agoniste unique, devançant le sémaglutide hebdomadaire en comparaison directe dans SURPASS-2.
Recherche hépatique (MASH)
Dans SYNERGY-NASH, le tirzépatide a conduit à la résolution de la stéatohépatite associée à un dysfonctionnement métabolique sans aggravation de la fibrose chez une large part des participants, reliant le mécanisme GIP et GLP-1 à la recherche sur la graisse hépatique.
Au-delà du poids : apnée du sommeil et maintien
SURMOUNT-OSA a rapporté une réduction de la sévérité de l'apnée obstructive du sommeil, et SURMOUNT-4 a montré qu'une administration continue maintenait la réduction du poids, avec une reprise après l'arrêt.
Entre le sémaglutide et la rétatrutide
Sur l'échelle des incrétines, le tirzépatide se situe entre le sémaglutide à agoniste unique et la rétatrutide à agoniste triple, un point de référence courant dans les revues d'essais comparatifs directs.
Domaines de recherche
Qu'est-ce que le tirzépatide
Le tirzépatide, également connu sous le code LY3298176, est un peptide synthétique de 39 acides aminés développé par Eli Lilly. Il appartient à la famille des incrétines, la même famille que le sémaglutide, mais ce fut le premier à cibler deux récepteurs au sein d'une seule molécule : GIP et GLP-1. Une chaîne diacide gras en C20 prolonge sa demi-vie à environ cinq jours, ce qui explique pourquoi les protocoles de recherche utilisent une administration hebdomadaire. Ses programmes de phase 3 SURPASS (diabète) et SURMOUNT (obésité) sont terminés et leurs résultats ont été publiés.
Nous le fournissons sous forme de poudre lyophilisée (séchée par congélation) pour la recherche en laboratoire, avec un certificat d'analyse tiers spécifique au lot.
Mécanisme d'action
Le tirzépatide active simultanément deux récepteurs incrétines :
- Récepteur GLP-1 : ralentit la vidange gastrique et signale la satiété
- Récepteur GIP : améliore la réponse des cellules à l'insuline et modifie le stockage et le traitement des lipides
Les peptides à agoniste unique comme le sémaglutide n'agissent que sur le récepteur GLP-1. Le tirzépatide ajoute le volet GIP, et les deux signaux combinés entraînent des réductions plus importantes de l'appétit, de la glycémie et du poids corporel qu'un agoniste GLP-1 seul. L'ajout d'un troisième récepteur, le glucagon, définit l'étape suivante : l'agoniste triple rétatrutide.
Souvent étudié en association avec
La recherche sur les peptides combinés compare souvent le tirzépatide à l'agoniste triple rétatrutide, ou l'associe à l'analogue de l'amyline cagrilintide, étudié pour la régulation de l'appétit. Les deux sont disponibles ci-dessous en qualité recherche.
Agoniste triple GIP/GLP-1/glucagon étudié pour une réduction de poids plus importante
Premier peptide triple action pour la gestion du poids, ciblant trois recepteurs simultanement : GLP-1, GIP et glucagon. Resultats exceptionnels en essais de Phase 2 - jusqu'a 24 % de reduction du poids. Le peptide metabolique le plus avance disponible.
Analogue de l'amyline étudié pour la régulation de l'appétit
Analogue d'amyline a action prolongee etudie pour la satiete hebdomadaire et le controle de l'appetit. Essais REDEFINE de phase 3 complets, NDA deposee a la FDA en decembre 2025. Mecanisme distinct des agonistes GLP-1.
Pour la reconstitution, le solvant standard dans les protocoles publiés est l'eau bactériostatique ou stérile.
Solvant standard pour la reconstitution
Eau sterile de qualite USP avec 0,9 % d'alcool benzylique (quasi neutre, ~pH 5,7) - le solvant standard pour reconstituer les peptides lyophilises. Accessoire indispensable pour toute recherche peptidique. Chaque flacon est scelle et pret a l'emploi.
Documentation
Spécifications du matériel
Pureté
Méthode de test
Forme
Conservation (scellé)
Conservation (reconstitué)
CoA
Recherches sélectionnées
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, essai sur l'obésité de 72 semaines rapportant une réduction de poids d'environ 20.9% à la dose la plus élevée - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, essai comparatif direct face au sémaglutide - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, essai de phase 3 en monothérapie dans le diabète de type 2 - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, essai de phase 3 sur l'obésité chez des patients diabétiques de type 2 - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, essai de phase 2 sur la MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, essais de phase 3 sur l'apnée du sommeil - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, essai randomisé de retrait et de maintien
Usage réservé à la recherche
Ce matériel est vendu strictement pour un usage de recherche in vitro et de laboratoire. Non destiné à la consommation humaine ou animale, ni à un usage médical, cosmétique ou domestique. Convient uniquement aux environnements de laboratoire professionnels.
Reconstitution : peptide sensible
Certains peptides réagissent de manière sensible au pH et à la qualité de l'eau de reconstitution et peuvent devenir troubles ou ne pas se dissoudre complètement en cas de reconstitution incorrecte (par exemple avec de l'eau du robinet, de l'eau non stérile, de l'eau bactériostatique ancienne ou contaminée, ou un mauvais rapport eau/peptide). Il s'agit d'un problème de reconstitution courant, et non d'un signe automatique de flacon défectueux. Reconstitue toujours avec de l'eau bactériostatique ou stérile fraîche et de qualité pharmaceutique, ajoute-la lentement le long de la paroi interne du flacon, et fais-la tourner doucement au lieu de secouer. Si le mélange semble encore trouble juste après la reconstitution, laisse reposer 10 à 15 minutes puis fais à nouveau tourner avant de juger la clarté. Une technique correcte et une eau adaptée relèvent de la responsabilité du client. Si un flacon reste trouble après ces étapes, contacte-nous avec des photos claires.
Se reconstitue le mieux dans une eau bactériostatique proche de la neutralité (autour de pH 5,7, la valeur de l'eau selon l'USP). Nous te recommandons de vérifier d'abord le pH de ton eau avec un pH-mètre bon marché : chaque peptide a sa propre plage idéale, et adapter l'eau relève de ta responsabilité.
Pourquoi les peptides deviennent troubles : le guide de reconstitutionConservation et stabilité
- Les flacons secs lyophilisés se conservent plusieurs mois au réfrigérateur, ou jusqu'à 24 mois congelés à -20°C.
- Après reconstitution dans de l'eau bactériostatique, utilisez dans un délai d'environ 30 jours à 2 à 8°C, et évitez les cycles répétés de congélation-décongélation.
Questions fréquemment posées
Fiche technique
- Numéro CAS
- 2023788-19-2
- Formule moléculaire
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Masse molaire
- 4813.5 g/mol
- Type / récepteur
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Forme
- Poudre lyophilisée blanche
- Solubilité
- Eau bactériostatique (BAC)
- Conservation
- -20°C jusqu'à 24 mois ; 30 jours à 2-8°C après reconstitution
Données d'identité issues de références chimiques publiques (PubChem). Pureté par lot : voir les rapports de laboratoire ci-dessous.
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