PT-141
Cyclisch heptapeptide (bremelanotide) dat werkt als melanocortinereceptor-agonist op MC3R en MC4R in het centrale zenuwstelsel. De actieve metaboliet van Melanotan-II, bestudeerd voor seksuele-functie-eindpunten via een centrale in plaats van een vasculaire route.
€ 29,99
€ 39,99
Bespaar 25%Betaalmethoden
Melanocortinereceptor-agonist
Werkt op melanocortinereceptoren, waarbij de onderzoeksaandacht zich richt op MC3R en MC4R in het centrale zenuwstelsel.
Cyclisch heptapeptide
Een ringvormig peptide van zeven aminozuren, chemisch gezien de actieve metaboliet van het melanocortine-analoog Melanotan-II.
Centraal, niet vasculair
Bestudeerd voor signalering in de hypothalamus, een mechanisme dat in de literatuur wordt omschreven als centraal in plaats van werkzaam op bloedvaten.
Klinisch onderzochte verbinding
Ongebruikelijk voor deze categorie: bremelanotide heeft gerandomiseerde, placebogecontroleerde klinische trials doorlopen.
Geen EU-handelsvergunning
Toegelaten in de Verenigde Staten onder een merknaam, maar niet goedgekeurd als geneesmiddel in de EU. Uitsluitend geleverd als onderzoeksmateriaal.
Gelyofiliseerd poeder
Geleverd als vriesgedroogd poeder, de standaardvorm die in de gepubliceerde onderzoeksliteratuur wordt gebruikt.
Onderzoeksgebieden
Wat is PT-141
PT-141, ook wel bremelanotide genoemd, is een synthetisch cyclisch peptide opgebouwd uit zeven aminozuren die in een ring zijn gerangschikt. Chemisch gezien is het de actieve metaboliet van Melanotan-II: wanneer Melanotan-II wordt gemetaboliseerd, is bremelanotide het fragment dat actief blijft op melanocortinereceptoren.
Het peptide is voortgekomen uit melanocortine-onderzoek aan de University of Arizona en is verder ontwikkeld door Palatin Technologies. In tegenstelling tot de meeste verbindingen in deze categorie heeft bremelanotide het volledige klinische ontwikkelingstraject doorlopen, inclusief gerandomiseerde, placebogecontroleerde fase-3-trials, en beschikt het in de Verenigde Staten over een handelsvergunning onder de merknaam Vyleesi voor een specifieke indicatie bij premenopauzale vrouwen.
Er bestaat geen EU-handelsvergunning voor bremelanotide. Wij leveren het als een gelyofiliseerd (vriesgedroogd) poeder, uitsluitend voor laboratoriumonderzoek, niet als geneesmiddel.
Werkingsmechanisme
Bremelanotide is een melanocortinereceptor-agonist. Het melanocortinesysteem is een familie van vijf receptoren (MC1R tot MC5R) die centraal staan in verschillende regulerende circuits: pigmentatie, ontsteking, energiebalans en seksuele functie. Bremelanotide is actief op verschillende daarvan, en de onderzoeksaandacht richt zich op MC3R en MC4R.
Het onderscheid waar de literatuur steeds op terugkomt, is waar het werkt. Onderzoeksverbindingen die zich richten op PDE5 werken op glad vaatspierweefsel en veranderen de bloedstroom. Bremelanotide werkt daarentegen op melanocortinereceptoren in de hersenen, wat verklaart waarom het wordt omschreven als een centraal mechanisme in plaats van een vasculair mechanisme. In diermodellen verandert activering van MC4R in hypothalame circuits de signalering die geassocieerd wordt met seksueel gedrag, onafhankelijk van de vasculaire route.
De relatie met Melanotan-II verklaart een deel van het receptorprofiel. Melanotan-II is een brede melanocortine-agonist met sterke MC1R-activiteit, en MC1R is de receptor die pigmentatie aanstuurt. Bremelanotide verschilt structureel aan de C-terminus en vertoont relatief minder van die pigmentatie-aansturende activiteit, wat verklaart waarom de twee peptiden worden bestudeerd voor verschillende eindpunten, ondanks hun nauwe verwantschap.
Een kanttekening die relevant is voor het interpreteren van de literatuur: bremelanotide, Melanotan-II en afamelanotide zijn drie afzonderlijke chemische entiteiten. Bevindingen over de ene stof mogen niet worden overgedragen op de andere.
Vaak samen bestudeerd
Melanotan-II is de moederverbinding waar PT-141 van is afgeleid, en de twee worden in melanocortine-onderzoek doorgaans samen besproken.
Het moleculaire melanocortine-basispeptide
Bruiningspeptide dat de melanineproductie in de huid activeert. Stimuleert melanocytreceptoren voor natuurlijke UV-vrije pigmentatie. Wordt ook onderzocht voor eetlustregulatie en libido-effecten.
Voor reconstitutie is bacteriostatisch of steriel water het standaardoplosmiddel in gepubliceerde protocollen.
Standaardoplosmiddel voor reconstitutie
USP-kwaliteit steriel water met 0,9% benzylalcohol (vrijwel neutraal, ~pH 5,7) - het standaard oplosmiddel voor het reconstitueren van gelyofiliseerde peptiden. Essentieel accessoire voor elk peptideonderzoek. Elke flacon is verzegeld en gebruiksklaar.
Documentatie
Materiaalspecificatie
Zuiverheid
Testmethode
Vorm
Opslag (verzegeld)
Opslag (na reconstitutie)
CoA
Uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor in-vitro onderzoek en laboratoriumgebruik. Niet bedoeld voor consumptie door mens of dier, noch voor medische, cosmetische of huishoudelijke toepassingen. Alleen geschikt voor professionele laboratoriumomgevingen.
Bewaring en stabiliteit
- Droge, gelyofiliseerde flacons blijven maanden goed gekoeld, of tot 24 maanden ingevroren bij -20°C.
- Gebruik na reconstitutie in bacteriostatisch water binnen ongeveer 30 dagen bij 2 tot 8°C, en vermijd herhaald invriezen en ontdooien.
Veelgestelde vragen
Vaak samen gekocht
Maak je subcutane onderzoeksworkflow compleet
