Do czego sprzedawany jest tutaj Tesamorelin?

Ten produkt jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik laboratoryjny do celów badawczych, a nie jako produkt leczniczy, i nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt. W Unii Europejskiej Tesamorelin nie jest obecnie dostępny jako produkt leczniczy.

Czym dokładnie jest Tesamorelin?

Tesamorelin to stabilizowany analog ludzkiego GHRH(1-44). Grupa trans-3-heksenoilowa na N-terminalnej tyrozynie chroni peptyd przed rozkładem przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4), nie zmieniając przy tym farmakoforu wiążącego się z receptorem. Masa cząsteczkowa wynosi około 5196 Da.

Jak potwierdzana jest tożsamość i czystość Tesamorelinu?

Tożsamość jest sprawdzana metodą spektrometrii mas, wraz z wynikiem czystości HPLC na certyfikacie partii. Raport pochodzi od Janoshik i jest przekazywany przez producenta; aktualne wartości dla poszczególnych partii znajdują się na naszej stronie CoA. Taki raport dotyczący tożsamości i czystości nie obejmuje badania jałowości, endotoksyn ani badania mikrobiologicznego.

Czym Tesamorelin różni się od Sermorelinu i CJC-1295?

Wszystkie trzy pochodzą od GHRH. Sermorelin to niemodyfikowany GHRH(1-29) z krótkim okresem półtrwania. CJC-1295 łączy podstawiony szkielet GHRH(1-29) z wiążącym się z albuminą kompleksem Drug Affinity Complex. Tesamorelin to stabilizowany grupą heksenoilową analog GHRH(1-44) i obecnie jedyny analog GHRH z tej grupy z aktywną rejestracją FDA (EGRIFTA).

Co wykazało badanie dotyczące tłuszczu wątrobowego?

Podwójnie zaślepione RCT (Stanley i wsp., Lancet HIV 2019, n=61, uczestnicy HIV-pozytywni z frakcją tłuszczu wątrobowego co najmniej 5%) badało Tesamorelin w dawce 2 mg/dobę przez 12 miesięcy. Odnotowano bezwzględną redukcję tłuszczu wątrobowego o 4,1 punktu procentowego (względnie 37%); 35% biorców Tesamorelinu osiągnęło próg poniżej 5%.

Co wykazało badanie Friedmana z 2013 roku dotyczące GABA w mózgu?

Friedman i wsp. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) po podaniu GHRH odnotowali metodą spektroskopii MR istotny wzrost poziomów GABA w kilku obszarach mózgu oraz istotny spadek Myo-Inositol w tylnej części zakrętu obręczy (P=.002). To neurochemicznie interesujący wzorzec, a nie dowód skuteczności.

Czy Tesamorelin jest zatwierdzonym lekiem?

Tesamorelin otrzymał w 2010 roku jako EGRIFTA zatwierdzenie FDA do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV; wniosek o rejestrację w UE został jednak wycofany w 2012 roku i zatwierdzenie w UE nie zostało udzielone. W USA w 2025 roku zatwierdzenie otrzymała nowa formulacja (EGRIFTA WR). W UE Tesamorelin nie jest obecnie dostępny jako produkt leczniczy; tutaj jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik badawczy.

Jakie dawki stosowano w badaniach?

W RCT Falutza i Stanleya oraz w otwartym badaniu Ellisa Tesamorelin badano w dawce 2 mg podskórnie na dobę. Są to dawki badawcze zaczerpnięte z publikacji, a nie rekomendacje. W niezwalidowanych relacjach społeczności podawane są zbliżone wielkości; dane te są samodzielnie zgłaszane, nie zebrane w sposób kontrolowany i nie stanowią rekomendacji. Nie istnieje zatwierdzony w UE schemat leczenia dla ludzi.

Jakie działania niepożądane zgłoszono w badaniach?

W badaniach najczęściej zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia, a sporadycznie dolegliwości stawowe lub zatrzymanie płynów; ponieważ Tesamorelin podnosi GH i IGF-1, w badaniach monitorowano metabolizm glukozy. Dane te pochodzą z badań klinicznych; dla sprzedawanego tutaj materiału klasy badawczej nie ma własnych danych dotyczących bezpieczeństwa, a każde stwierdzenie dotyczące tolerancji należy traktować jako wstępne.

Czy Tesamorelin znajduje się na liście dopingowej WADA?

Tak. Tesamorelin jest zakazany w sporcie na liście WADA S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu i substancje pokrewne), zawsze, zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi. Tutaj jest sprzedawany wyłącznie jako odczynnik badawczy.

Czym rekonstytuuje się Tesamorelin?

W praktyce laboratoryjnej często stosuje się wodę bakteriostatyczną. Płyn należy powoli wlewać po ściance fiolki i delikatnie mieszać wirowym ruchem, nie wstrząsać. Nie jest tym samym udokumentowana zwalidowana kompatybilność ani trwałość dla sprzedawanego tutaj materiału klasy badawczej; dane dotyczące zatwierdzonych produktów leczniczych (np. EGRIFTA) nie są przenoszalne, a dany protokół powinien określać odpowiedni, zwalidowany rozpuszczalnik.

Czy zakup Tesamorelinu do celów badawczych jest legalny w UE?

Nie istnieje jednolita, ogólnounijna kategoria dla peptydów badawczych; sytuacja prawna zależy od sposobu prezentacji, zamierzonego zastosowania oraz prawa krajowego danego państwa członkowskiego. Sprzedajemy wyłącznie do badań laboratoryjnych, a nie do spożycia przez ludzi. Prosimy o wyjaśnienie zasad z właściwym organem krajowym i swoją instytucją, w razie potrzeby zasięgnięcie wykwalifikowanej porady prawnej i traktowanie tego jako informacji ogólnej, a nie porady prawnej.

Jak szybko dostarczany jest Tesamorelin?

Wysyłka odbywa się z terenu UE z możliwością śledzenia przesyłki, zazwyczaj w ciągu jednego do czterech dni roboczych w obrębie UE, w zależności od kraju docelowego. Aktualne czasy dostawy, kraje i warunki znajdują się na naszej stronie wysyłki.

Kup Tesamorelin: co badacze powinni wiedzieć o stabilizowanym analogu GHRH

Q: Co wykazało pivotalne badanie dotyczące redukcji tkanki tłuszczowej trzewnej?

Pivotalne badanie fazy 3 (Falutz i wsp., NEJM 2007) badało Tesamorelin w lipodystrofii związanej z HIV z nagromadzeniem tłuszczu brzusznego; późniejsza połączona analiza randomizowana (Falutz i wsp., JCEM 2010, PMID 20554713) objęła 806 pacjentów. W fazie randomizowanej (26. tydzień) 2 mg/dobę podskórnie istotnie zmniejszyło VAT w porównaniu z placebo; przy kontynuacji leczenia do 52. tygodnia spadek względem wartości wyjściowej wynosił około 35 cm².

Q: Co wykazały badania dotyczące funkcji poznawczych?

Baker i wsp. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizowali starszych dorosłych z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi (Mild Cognitive Impairment) i zdrowe osoby kontrolne do grup Tesamorelinu lub placebo na 20 tygodni i odnotowali istotną poprawę funkcji wykonawczych (P=.005) oraz wzrost IGF-1 o 117% (w zakresie normy). Nowsze otwarte badanie fazy 2 (Ellis i wsp., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 miesięcy) wykazało tendencję w obrębie grupy (P=.060), jednak w porównaniu ze standardową opieką różnica nie była istotna statystycznie (P=.673).

Wśród syntetycznych sekretagogów hormonu wzrostu Tesamorelin zajmuje szczególną pozycję regulacyjną: to obecnie jedyny analog GHRH z aktywną rejestracją FDA (jako EGRIFTA, od 2010 roku; wcześniejszy GEREF/Sermorelin został wycofany z rynku w 2008 roku), badany w pivotalnym, kontrolowanym placebo programie fazy 3. Badane punkty końcowe obejmowały redukcję tkanki tłuszczowej trzewnej, niealkoholowe stłuszczenie wątroby oraz łagodne zaburzenia poznawcze (Mild Cognitive Impairment). Dla badaczy pozyskujących Tesamorelin ta wieloletnia historia kliniczna oznacza, że chemia bazowa, farmakokinetyka i punkty końcowe są stosunkowo dobrze scharakteryzowane w recenzowanej literaturze.

Tesamorelingrowth

Zmodyfikowany analog GHRH do badan nad lipodystrofia i metabolizmem watrobowym. Zatwierdzony przez FDA jako Egrifta. Badany szczegolnie pod katem redukcji tluszczu trzewnego i poprawy metabolizmu tluszczow watrobowych.

Tło: biologia GHRH i modyfikacja Tesamorelinu

Hormon uwalniający hormon wzrostu (GHRH) to 44-aminokwasowy peptyd pochodzący z podwzgórza. Wiąże się z receptorem GHRH na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki i wyzwala pulsacyjne uwalnianie endogennego hormonu wzrostu. Natywny GHRH(1-44) jest szybko inaktywowany przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4) na N-końcu. Okres półtrwania w osoczu mierzony jest w minutach, zbyt krótko do praktycznych zastosowań badawczych.

Tesamorelin jest stabilizowanym analogiem ludzkiego GHRH(1-44). Modyfikacją strukturalną jest grupa trans-3-heksenoilowa przyłączona do N-terminalnej tyrozyny. Ta heksenoilowa osłona nadaje peptydowi odporność na rozszczepienie przez DPP-4, przy zachowanej aktywności receptora GHRH. W badaniach wynikające z tego uwalnianie GH miało przede wszystkim charakter pulsacyjny i nie było porównywalne z utrzymującym się, supra-fizjologicznym wzrostem obserwowanym przy egzogennym rekombinowanym GH.

Ma to znaczenie dla interpretacji: Tesamorelin podnosi poziom GH, a w konsekwencji IGF-1. W programie pivotalnym IGF-1 u znacznej części leczonych przekraczał zakres normy (według ulotki FDA około 47% powyżej 2 SDS i 36% powyżej 3 SDS w 26. tygodniu), dlatego monitorowano metabolizm glukozy. W badaniu poznawczym Bakera z 2012 roku wzrost IGF-1 pozostawał natomiast w zakresie normy.

Co pokazują badania: 18 lat dowodów klinicznych

Redukcja tkanki tłuszczowej trzewnej

Pivotalny program fazy 3, złożony z dwóch badań (m.in. Falutz i wsp., NEJM 2007), doprowadził do zatwierdzenia Tesamorelinu w lipodystrofii związanej z HIV z nagromadzeniem tłuszczu brzusznego. Późniejsza połączona analiza randomizowana (Falutz i wsp., JCEM 2010, PMID 20554713) objęła 806 pacjentów. W fazie randomizowanej (26. tydzień) 2 mg/dobę Tesamorelinu podskórnie istotnie zmniejszyło tkankę tłuszczową trzewną (VAT) w porównaniu z placebo; przy kontynuacji leczenia do 52. tygodnia spadek względem wartości wyjściowej wynosił około 35 cm². Respondentów zdefiniowano jako uczestników osiągających co najmniej 8% redukcji VAT (Stanley i wsp., CID 2012).

Tłuszcz wątrobowy i NAFLD

Opublikowane w 2019 roku w The Lancet HIV podwójnie zaślepione RCT (Stanley i wsp., NCT02196831) rozszerzyło badania nad Tesamorelinem na niealkoholową stłuszczeniową chorobę wątroby (NAFLD, obecnie MASLD) w populacji HIV. U 61 uczestników HIV-pozytywnych z frakcją tłuszczu wątrobowego co najmniej 5%, 2 mg/dobę przez 12 miesięcy zmniejszyło tłuszcz wątrobowy o 4,1 punktu procentowego bezwzględnie, co stanowi względną redukcję 37%. 35% biorców Tesamorelinu osiągnęło próg poniżej 5%, definiujący ustąpienie stłuszczenia.

Poznanie i MCI

Baker i wsp. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizowali starszych dorosłych z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi (MCI) oraz zdrowe osoby kontrolne do grup Tesamorelinu lub placebo na 20 tygodni. Badanie odnotowało istotną poprawę funkcji wykonawczych (P=.005) oraz wzrost IGF-1 w surowicy o 117%, który pozostawał w zakresie normy. Badanie kontynuacyjne ze spektroskopią MR (Friedman i wsp., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) wykazało, że podanie GHRH podnosi poziom GABA w mózgu i obniża poziom Myo-Inositol, wzorzec interesujący w badaniach nad neurodegeneracją.

Obraz jest bardziej mieszany w najnowszym badaniu. Ellis i wsp. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) przeprowadzili otwarte badanie neurokognitywne fazy II w dolegliwościach poznawczych związanych z HIV (n=73, 2 mg/dobę przez 6 miesięcy). W obrębie grupy Tesamorelinu odnotowano tendencję (P=.060); w porównaniu ze standardową opieką różnica nie była istotna statystycznie (P=.673).

Przegląd dowodów klinicznych

Falutz 2007/2010: n=806 zbiorczo; VAT w 26. tygodniu istotnie zmniejszony vs placebo, -35 cm² względem wartości wyjściowej do 52. tygodnia. Stanley 2019 (Lancet HIV): tłuszcz wątrobowy -4,1 punktu procentowego bezwzględnie, 35% osiągnęło próg <5%. Baker 2012: istotna poprawa funkcji wykonawczych (P=.005), IGF-1 +117% (w zakresie normy). Ellis 2025: tendencja neurokognitywna w obrębie grupy (P=.060), różnica między grupami nieistotna (P=.673). Friedman 2013: GHRH podniosło poziom GABA w mózgu w spektroskopii MR.

Jakość mięśniowa

Analizy obrazowe post-hoc z programu Tesamorelinu (Adrian i wsp., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) skwantyfikowały zmiany gęstości mięśniowej w mięśniu prostym brzucha (rectus abdominis) i mięśniu lędźwiowym większym (psoas), obu uznanych za markery w badaniach nad sarkopenią. W tej eksploracyjnej analizie uczestnicy z grupy Tesamorelinu z wyraźną redukcją VAT wykazywali w porównaniu z placebo wyższą gęstość kilku grup mięśni tułowia w TK; wyniki nie są przenoszalne na wszystkich leczonych.

Kryteria jakości przy zakupie

Synteza Tesamorelinu jest chemicznie wymagająca. Modyfikacja trans-3-heksenoilowa na N-końcu musi zostać wprowadzona z poprawną stereochemią, a łańcuch 44 reszt jest wystarczająco długi, aby skrócenia, delecje i produkty uboczne aspartimidu pojawiały się często, gdy kontrole syntezy i oczyszczania są słabe.

Kontrola czystości

Tesamorelin klasy badawczej (research-grade) powinien mieć wysoką czystość HPLC; wartość czystości dla danej partii znajduje się w Certificate of Analysis (patrz strona CoA). W PeptidesDirect dla każdej partii dostępny jest raport laboratoryjny od Janoshik Analytical (przekazany przez producenta). Taki raport zazwyczaj dokumentuje czystość HPLC, spektrometrię mas potwierdzającą masę cząsteczkową (ok. 5196 Da) oraz zawartość peptydu, a niekiedy również pozostałości rozpuszczalnika i przeciwjon; nie obejmuje badania jałowości, endotoksyn ani badania mikrobiologicznego.

Przechowywanie

Tesamorelin jest dostarczany jako liofilizowany proszek. Przed rekonstytucją przechowywać w -20 °C. Po rekonstytucji przechowywać schłodzony w 2-8 °C, chroniony przed światłem; bez badania stabilności specyficznego dla danej partii nie można zagwarantować stałej daty ważności, praktyka laboratoryjna opiera się na ogólnych konwencjach dotyczących okresu zużycia. Tesamorelin jest wrażliwy na światło. W przypadku dłuższych protokołów roztwór należy podzielić na pojedyncze porcje, aby ograniczyć wielokrotne otwieranie i wahania temperatury.

Wysyłka z UE: PeptidesDirect wysyła towar z terenu UE. Przy dostawach wewnątrz obszaru celnego UE nie ma cła ani opłat importowych; dostawa odbywa się, w zależności od kraju docelowego, zazwyczaj w ciągu jednego do czterech dni roboczych z możliwością śledzenia przesyłki (szczegóły na stronie wysyłki).

Rekonstytucja

Użyj wody bakteriostatycznej

Woda bakteriostatyczna (0,9% alkoholu benzylowego) jest w praktyce laboratoryjnej często stosowana jako środek do rekonstytucji. Nie jest tym samym udokumentowana zwalidowana kompatybilność ani stabilność dla sprzedawanego tutaj materiału klasy badawczej; dane dotyczące zatwierdzonych produktów leczniczych (np. EGRIFTA) nie są przenoszalne, a dany protokół powinien określać odpowiedni, zwalidowany rozpuszczalnik.

Dodawaj powoli po ściance fiolki

Pozwól, aby rozpuszczalnik powoli spływał po wewnętrznej ściance fiolki. Nie wstrzykuj bezpośrednio na liofilizowany osad.

Delikatnie mieszaj wirowym ruchem, nie wstrząsaj

Powoli obracaj fiolkę, aż proszek całkowicie się rozpuści. Roztwór powinien być klarowny i bezbarwny. Energiczne wstrząsanie może powodować powstawanie piany; preferowane jest delikatne mieszanie wirowym ruchem.

Przechowuj schłodzony i chroniony przed światłem

Zrekonstytuowaną fiolkę przechowuj w 2-8 °C w ciemnym pojemniku lub oryginalnym opakowaniu. Bez badania stabilności specyficznego dla danej partii nie można zagwarantować stałej daty ważności; praktyka laboratoryjna opiera się na ogólnych konwencjach dotyczących okresu zużycia.

Kontekst regulacyjny

Tesamorelin (jako EGRIFTA) otrzymał w 2010 roku zatwierdzenie FDA do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV. Wniosek o rejestrację EGRIFTA w UE został wycofany w 2012 roku; zatwierdzenie w UE nie zostało udzielone (właściwy komitet zgłaszał wówczas m.in. obawy dotyczące podwyższonych poziomów IGF-1). W USA w 2025 roku nowa formulacja (EGRIFTA WR) otrzymała zatwierdzenie FDA.

Tesamorelin jest wymieniony na liście WADA S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu i substancje pokrewne) jako zakazany w sporcie zawsze, zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi.

W Unii Europejskiej Tesamorelin nie jest obecnie dostępny jako zatwierdzony produkt leczniczy. Jest dostarczany wyłącznie jako substancja referencyjna do badań in vitro i analitycznych badań laboratoryjnych. Nie jest lekiem, nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani do zastosowań diagnostycznych czy terapeutycznych.

W obrębie klasy peptydów osi GH (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) Tesamorelin jest obecnie jedynym z aktywną rejestracją FDA i pivotalnym zbiorem danych fazy 3 (ponad 800 pacjentów w połączonej analizie randomizowanej). Czyni to z niego stosunkowo dobrze scharakteryzowane narzędzie badawcze w klasie analogów GHRH.