Tesamorelin

Czym jest tesamorelina

Tesamorelina jest syntetycznym peptydem o 44 aminokwasach, który odwzorowuje ludzki hormon uwalniający hormon wzrostu (GHRH). Do końca N-terminalnego dodaje się małą grupę chemiczną (kwas trans-3-heksenowy), która chroni cząsteczkę przed enzymem DPP-4 i zapewnia jej znacznie dłuższy roboczy okres półtrwania niż naturalny GHRH. Jest to pierwszy i jak dotąd jedyny związek zatwierdzony przez FDA do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV, sprzedawany pod marką Egrifta.

Dostarczamy ją w formie liofilizowanej (suszonej przez zamrożenie), w tej samej cząsteczce, która jest stosowana w opublikowanych badaniach klinicznych i laboratoryjnych.

Jak to działa

Tesamorelina łączy się z receptorami GHRH na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki. Receptor aktywuje wewnątrzkomórkową kaskadę wapnia i cAMP, skłaniając komórkę do syntezy i uwalniania hormonu wzrostu w naturalnym pulsacyjnym rytmie. Uwolniony GH przemieszcza się następnie do wątroby i innych tkanek, gdzie wyzwala produkcję insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1).

Najlepiej udokumentowanym efektem jest wpływ na trzewną tkankę tłuszczową. W randomizowanych badaniach nad lipodystrofią związaną z HIV tesamorelina zmniejszyła tłuszcz trzewny o około 15 do 18 procent w ciągu 26 tygodni, podczas gdy tłuszcz podskórny i tkanka beztłuszczowa zostały zachowane. Późniejsze prace wykazały redukcję tłuszczu wątrobowego w niealkoholowej stłuszczeniowej chorobie wątroby związanej z HIV oraz przesunięcie ekspresji genów wątrobowych w stronę fosforylacji oksydacyjnej i z dala od stanu zapalnego. Ponieważ system GHRH ma własne sprzężenie zwrotne, pulsacyjny wzorzec uwalniania GH pozostaje bliski fizjologicznemu, co odróżnia to podejście od bezpośredniego egzogennego podawania GH w modelach badawczych.

Odrębna linia badań analizowała stymulację GHRH w starzeniu poznawczym. W 20-tygodniowym kontrolowanym badaniu u starszych dorosłych leczenie GHRH podniosło IGF-1 i wywołało korzystne efekty na funkcje wykonawcze, z pozytywnymi tendencjami w pamięci słownej zarówno u zdrowych starszych dorosłych, jak i u osób z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi. Wyniki poznawcze w kohortach HIV były bardziej zróżnicowane.

Często badana łącznie

Opublikowane badania nad tesamoreliną były monoterapią, ale niektórzy badacze w protokołach społecznościowych łączą ją z peptydami uwalniającymi hormon wzrostu (GHRP), takimi jak ipamorelina, które działają na inny receptor (GHSR) i wzmacniają uwalnianie GH przez komplementarny szlak. Sermorelina, krótszy fragment GHRH o 29 aminokwasach, jest często używana jako tańsza alternatywa, gdy długi okres półtrwania nie jest wymagany.

Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem w opublikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna. Rozpuszczony peptyd jest klarowny i bezbarwny.

Dokumentacja