PT-141
Cykliczny heptapeptyd (bremelanotyd) działający jako agonista receptorów melanokortynowych na MC3R i MC4R w ośrodkowym układzie nerwowym. Aktywny metabolit Melanotanu-II, badany pod kątem punktów końcowych związanych z funkcją seksualną, poprzez szlak ośrodkowy, a nie naczyniowy.
29,99 €
39,99 €
Oszczędź 25%Metody płatności
Agonista receptorów melanokortynowych
Działa na receptory melanokortynowe, przy czym uwaga badawcza skupia się na MC3R i MC4R w ośrodkowym układzie nerwowym.
Cykliczny heptapeptyd
Peptyd o strukturze pierścieniowej złożony z siedmiu aminokwasów, chemicznie będący aktywnym metabolitem analogu melanokortyny, Melanotanu-II.
Ośrodkowy, nie naczyniowy
Badany pod kątem przekazywania sygnałów w podwzgórzu, mechanizm opisywany w literaturze jako ośrodkowy, a nie działający na naczynia krwionośne.
Klinicznie badany związek
Nietypowo dla tej kategorii, bremelanotyd przeszedł przez randomizowane, kontrolowane placebo badania kliniczne.
Brak dopuszczenia do obrotu w UE
Dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych pod nazwą handlową, ale nie zatwierdzony jako produkt leczniczy w UE. Dostarczany wyłącznie jako materiał badawczy.
Proszek liofilizowany
Dostarczany w formie liofilizowanej, standardowej dla tej kategorii w publikowanych badaniach.
Obszary badawcze
Czym jest PT-141
PT-141, nazywany również bremelanotydem, to syntetyczny peptyd cykliczny zbudowany z siedmiu aminokwasów ułożonych w pierścień. Chemicznie jest aktywnym metabolitem Melanotanu-II: gdy Melanotan-II jest metabolizowany, bremelanotyd stanowi fragment, który pozostaje aktywny wobec receptorów melanokortynowych.
Peptyd powstał w wyniku badań nad melanokortynami prowadzonych na Uniwersytecie Arizony, a następnie był dalej rozwijany przez firmę Palatin Technologies. W przeciwieństwie do większości związków z tej kategorii, bremelanotyd przeszedł pełną ścieżkę rozwoju klinicznego, w tym randomizowane, kontrolowane placebo badania fazy 3, i posiada dopuszczenie do obrotu w Stanach Zjednoczonych pod nazwą handlową Vyleesi, dla konkretnego wskazania u kobiet przed menopauzą.
Bremelanotyd nie posiada dopuszczenia do obrotu w UE. Dostarczamy go w postaci liofilizowanego (mrożenie-suszonego) proszku wyłącznie do celów badań laboratoryjnych, nie jako lek.
Jak działa
Bremelanotyd jest agonistą receptorów melanokortynowych. Układ melanokortynowy to rodzina pięciu receptorów (od MC1R do MC5R) znajdujących się w centrum kilku obwodów regulacyjnych: pigmentacji, stanu zapalnego, bilansu energetycznego i funkcji seksualnych. Bremelanotyd jest aktywny wobec kilku z nich, a uwaga badawcza koncentruje się na MC3R i MC4R.
Rozróżnienie, do którego wciąż wraca literatura, dotyczy tego, gdzie związek działa. Związki badawcze celujące w PDE5 działają na mięśnie gładkie naczyń i zmieniają przepływ krwi. Bremelanotyd natomiast działa na receptory melanokortynowe w mózgu, dlatego jest opisywany jako mechanizm ośrodkowy, a nie naczyniowy. W modelach zwierzęcych aktywacja MC4R w obwodach podwzgórzowych zmienia sygnalizację związaną z zachowaniami seksualnymi niezależnie od drogi naczyniowej.
Jego powiązanie z Melanotanem-II tłumaczy część profilu receptorowego. Melanotan-II jest szerokim agonistą melanokortynowym o silnej aktywności wobec MC1R, a MC1R to receptor odpowiedzialny za pigmentację. Bremelanotyd różni się strukturalnie w obrębie końca C i wykazuje stosunkowo mniejszą aktywność pigmentacyjną, dlatego oba peptydy są badane pod kątem różnych punktów końcowych, mimo że są ze sobą blisko spokrewnione.
Jedna uwaga istotna dla interpretacji literatury: bremelanotyd, Melanotan-II i afamelanotyd to trzy odrębne związki chemiczne. Wyników dotyczących jednego z nich nie należy przenosić na pozostałe.
Często badane razem z
Melanotan-II jest związkiem macierzystym, z którego pochodzi PT-141, a oba peptydy są zwykle omawiane razem w badaniach nad melanokortynami.
Macierzysty peptyd melanokortynowy
Peptyd opalajacy aktywujacy produkcje melaniny w skorze. Stymuluje receptory melanocytow, zapewniajac naturalna pigmentacje bez UV. Badany rowniez pod katem regulacji apetytu i efektow na libido.
Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem stosowanym w publikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna lub sterylna.
Standardowy rozpuszczalnik do rekonstytucji
Sterylna woda klasy USP z 0,9% alkoholem benzylowym (niemal obojetna, ~pH 5,7) - standardowy rozpuszczalnik do rekonstytucji liofilizowanych peptydow. Niezbedne akcesorium do kazdego badania peptydowego. Kazda fiolka jest szczelnie zamknieta i gotowa do uzycia.
Dokumentacja
Specyfikacja materiału
Czystość
Metoda badania
Forma
Przechowywanie (zamknięte)
Przechowywanie (po rekonstytucji)
CoA
Wyłącznie do celów badawczych
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do badań in vitro i zastosowań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi lub zwierzęta, ani do zastosowań medycznych, kosmetycznych czy domowych. Nadaje się wyłącznie do profesjonalnego środowiska laboratoryjnego.
Przechowywanie i stabilność
- Suche, liofilizowane fiolki zachowują trwałość przez miesiące w lodówce lub do 24 miesięcy w zamrażarce w temperaturze -20°C.
- Po rekonstytucji w wodzie bakteriostatycznej zużyj w ciągu około 30 dni w temperaturze od 2 do 8°C i unikaj powtarzanych cykli zamrażania i rozmrażania.
Często zadawane pytania
Często kupowane razem
Uzupełnij swój podskórny przepływ badawczy
