Melanotan-2

Czym jest Melanotan-2

Melanotan-2 (MT-2, MT-II) to syntetyczny cykliczny peptyd składający się z siedmiu reszt aminokwasowych. Został zaprojektowany w latach 80. i 90. XX wieku na Uniwersytecie Arizony jako bardziej stabilny analog alfa-MSH, naturalnego liganda receptorów melanokortyny. Trzy zmiany odróżniają go od macierzystego hormonu: norleucyna w pozycji 4, D-fenyloalanina w pozycji 7 oraz pierścień laktamowy zamykający cząsteczkę między asparaginianem a lizyną. Łącznie modyfikacje te sprawiają, że peptyd opiera się rozkładowi enzymatycznemu i zachowuje konformację, która wiąże się z receptorami melanokortyny z wysokim powinowactwem.

Melanotan-2 dostarczamy w formie liofilizowanej (suszonej przez zamrażanie), w tym samym formacie, który stosowany jest w opublikowanych protokołach badawczych.

Jak działa

Rodzina receptorów melanokortyny obejmuje pięciu członków. MT-2 działa jako nieselektywny agonista czterech z nich: MC1R, MC3R, MC4R i MC5R. Nie wiąże się z MC2R, receptorem nadnerczowym.

W MC1R na melanocytach aktywacja receptora podnosi wewnątrzkomórkowy cAMP, który napędza czynnik transkrypcyjny MITF i przesuwa produkcję pigmentu w stronę eumelaniny. Jest to szlak najczęściej badany w hodowlach komórkowych i modelach gryzoni dotyczących melanogenezy. MC4R to centralny receptor apetytu i zachowania, szeroko badany w pracach nad przyjmowaniem pokarmu, bilansem energetycznym i pobudzeniem. MC3R i MC5R dodają kolejne odgałęzienia związane z metabolizmem i biologią egzokrynną.

Ponieważ MT-2 jednocześnie aktywuje kilka receptorów melanokortyny, w laboratoriach stosuje się go jako szeroką sondę do mapowania sygnalizacji melanokortynowej, a nie jako narzędzie dla jednego, izolowanego szlaku.

Często badany razem z

Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem w opublikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna lub sterylna. Liofilizowany MT-2 rozpuszcza się w klarowny roztwór, zwykle dzieli się go na alikwoty i przechowuje w chłodzie do krótkoterminowego użytku laboratoryjnego.

W szerszej literaturze melanokortynowej MT-2 jest często porównywany z afamelanotydem (Melanotan-1), liniowym, selektywnym wobec MC1R analogiem. Eksperymenty równoległe pomagają badaczom odróżnić efekty pośredniczone przez MC1R od tych obejmujących MC3R, MC4R lub MC5R.

Dokumentacja