Tirzepatide
Pierwszy w swojej klasie podwójny agonista receptorów GIP i GLP-1, jeden z najszerzej badanych związków we współczesnych badaniach nad metabolizmem i regulacją masy ciała. Dostarczany jako liofilizowany peptyd badawczy z certyfikatem analizy dla każdej partii, wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych i in vitro.
99.94%Laboratorium zewnętrzne: JanoshikZobacz COA44,99 €
Metody płatności
Podwójny agonista inkretynowy
Tirzepatyd aktywuje jednocześnie dwa receptory metaboliczne: GIP i GLP-1. Była to pierwsza pojedyncza cząsteczka łącząca oba szlaki inkretynowe, stanowiąca krok pomiędzy peptydami z pojedynczym agonizmem a nowszymi potrójnymi agonistami.
Program SURMOUNT dotyczący otyłości
W badaniu SURMOUNT-1, 72-tygodniowym badaniu fazy 3 dotyczącym otyłości, grupa otrzymująca najwyższą dawkę straciła około 20,9 procent masy ciała, jeden z największych odnotowanych spadków dla peptydu inkretynowego w tamtym czasie.
Lepsze wyniki glikemiczne niż semaglutyd
W całym programie fazy 3 SURPASS dotyczącym cukrzycy tirzepatyd wykazał większe redukcje HbA1c i masy ciała niż komparator z pojedynczym agonizmem, pokonując semaglutyd podawany raz w tygodniu w badaniu bezpośrednim SURPASS-2.
Badania wątroby (MASH)
W badaniu SYNERGY-NASH tirzepatyd doprowadził do ustąpienia stłuszczeniowego zapalenia wątroby związanego z dysfunkcją metaboliczną, bez pogorszenia włóknienia, u dużego odsetka uczestników, łącząc mechanizm GIP i GLP-1 z badaniami nad tłuszczem wątrobowym.
Poza masą ciała: bezdech senny i utrzymanie efektu
Badanie SURMOUNT-OSA wykazało zmniejszenie nasilenia obturacyjnego bezdechu sennego, a badanie SURMOUNT-4 pokazało, że kontynuowane dawkowanie utrzymywało redukcję masy ciała, z powrotem masy po odstawieniu.
Pomiędzy semaglutydem a retatrutydem
Na drabinie inkretynowej tirzepatyd znajduje się pomiędzy semaglutydem z pojedynczym agonizmem a potrójnym agonistą retatrutydem, częstym punktem odniesienia w przeglądach badań bezpośrednich.
Obszary badań
Czym jest Tirzepatyd
Tirzepatyd, znany również pod kodem LY3298176, to syntetyczny peptyd złożony z 39 aminokwasów, opracowany przez firmę Eli Lilly. Należy do rodziny inkretyn, tej samej co semaglutyd, ale był pierwszym, który celuje w dwa receptory w pojedynczej cząsteczce: GIP i GLP-1. Łańcuch kwasu tłuszczowego C20 wydłuża jego okres półtrwania do około pięciu dni, dlatego protokoły badawcze stosują dawkowanie raz w tygodniu. Jego programy fazy 3, SURPASS (cukrzyca) i SURMOUNT (otyłość), zostały zakończone i opublikowane.
Dostarczamy go w postaci liofilizowanego (suszonego sublimacyjnie) proszku do badań laboratoryjnych, wraz z certyfikatem analizy sporządzonym przez niezależny podmiot trzeci, specyficznym dla danej partii.
Jak działa
Tirzepatyd aktywuje jednocześnie dwa receptory inkretynowe:
- Receptor GLP-1: spowalnia opróżnianie żołądka i sygnalizuje uczucie sytości
- Receptor GIP: poprawia sposób reagowania komórek na insulinę i zmienia sposób magazynowania oraz przetwarzania lipidów
Peptydy z pojedynczym agonizmem, takie jak semaglutyd, oddziałują wyłącznie na receptor GLP-1. Tirzepatyd dodaje ramię GIP, a oba sygnały razem wywołują większe redukcje apetytu, poziomu glukozy we krwi i masy ciała niż sam agonista GLP-1. Dodanie trzeciego receptora, glukagonu, definiuje kolejny krok: potrójnego agonistę retatrutyd.
Często badany razem z
Badania nad kombinacjami peptydów często porównują tirzepatyd z potrójnym agonistą retatrutydem lub łączą go z analogiem amyliny, cagrilintydem, badanym pod kątem regulacji apetytu. Oba są dostępne poniżej w formie do badań laboratoryjnych.
Potrójny agonista GIP/GLP-1/glukagonu badany pod kątem większej redukcji masy ciała
Pierwszy w historii peptyd o potrojnym dzialaniu celujacy jednoczesnie w trzy receptory: GLP-1, GIP i glukagon. Wykazal wyjatkowe wyniki w badaniach fazy 2 - do 24% redukcji masy ciala. Najbardziej zaawansowany peptyd metaboliczny dostepny na rynku.
Analog amyliny badany pod kątem regulacji apetytu
Dlugo dzialajacy analog amyliny badany w cotygodniowej sytosci i kontroli apetytu. Badania REDEFINE fazy 3 zakonczone, NDA zlozone w FDA w grudniu 2025. Mechanizm odrebny od agonistow GLP-1.
Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem w opublikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna lub jałowa.
Standardowy rozpuszczalnik do rekonstytucji
Sterylna woda klasy USP z 0,9% alkoholem benzylowym (niemal obojetna, ~pH 5,7) - standardowy rozpuszczalnik do rekonstytucji liofilizowanych peptydow. Niezbedne akcesorium do kazdego badania peptydowego. Kazda fiolka jest szczelnie zamknieta i gotowa do uzycia.
Dokumentacja
Specyfikacja materiału
Czystość
Metoda testowania
Forma
Przechowywanie (zamknięte)
Przechowywanie (po rekonstytucji)
CoA
Wybrane badania
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, 72-tygodniowe badanie dotyczące otyłości, wykazujące redukcję masy ciała o około 20,9% przy najwyższej dawce - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, badanie bezpośrednie w porównaniu z semaglutydem - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, badanie fazy 3 w monoterapii w cukrzycy typu 2 - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, badanie fazy 3 dotyczące otyłości u osób z cukrzycą typu 2 - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, badanie fazy 2 dotyczące MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, badania fazy 3 dotyczące bezdechu sennego - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, randomizowane badanie z odstawieniem i utrzymaniem efektu
Wyłącznie do celów badawczych
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do badań in vitro i zastosowań laboratoryjnych. Nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani zwierzęta, ani do zastosowań medycznych, kosmetycznych czy domowych. Odpowiedni wyłącznie dla profesjonalnych środowisk laboratoryjnych.
Rekonstytucja: wrażliwy peptyd
Niektóre peptydy są wrażliwe na pH i jakość wody używanej do rekonstytucji i mogą zmętnieć lub nie rozpuścić się w pełni, jeśli rekonstytucja zostanie przeprowadzona nieprawidłowo (na przykład wodą z kranu, wodą niesterylną, starą lub zanieczyszczoną wodą bakteriostatyczną albo przy niewłaściwej proporcji wody do peptydu). To częsty problem związany z rekonstytucją, a nie automatyczny objaw wadliwej fiolki. Zawsze rekonstytuuj świeżą wodą bakteriostatyczną lub sterylną klasy farmaceutycznej, dodawaj ją powoli wzdłuż wewnętrznej ścianki fiolki i delikatnie obracaj fiolką (ruchem wirowym), zamiast nią wstrząsać. Jeśli zaraz po wymieszaniu roztwór nadal wygląda na mętny, odstaw go na 10-15 minut i ponownie delikatnie obróć, zanim ocenisz klarowność. Prawidłowa technika i odpowiednia woda leżą po stronie odpowiedzialności klienta. Jeśli fiolka pozostaje mętna mimo tych kroków, skontaktuj się z nami i załącz wyraźne zdjęcia.
Najlepiej rekonstytuować w wodzie bakteriostatycznej o niemal neutralnym pH (około pH 5,7, wartość farmakopealna USP dla tej wody). Zalecamy najpierw sprawdzić pH swojej wody tanim miernikiem: każdy peptyd ma własny optymalny zakres, a dopasowanie wody leży po stronie odpowiedzialności klienta.
Dlaczego peptydy mętnieją: przewodnik po rekonstytucjiPrzechowywanie i stabilność
- Suche, liofilizowane fiolki zachowują trwałość przez miesiące w lodówce lub do 24 miesięcy w zamrażarce w temperaturze -20°C.
- Po rekonstytucji w wodzie bakteriostatycznej zużyj w ciągu około 30 dni w temperaturze od 2 do 8°C i unikaj powtarzanych cykli zamrażania i rozmrażania.
Często zadawane pytania
Karta techniczna
- Numer CAS
- 2023788-19-2
- Wzór cząsteczkowy
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Masa molowa
- 4813.5 g/mol
- Typ / receptor
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Postać
- Biały liofilizowany proszek
- Rozpuszczalność
- Woda bakteriostatyczna (BAC)
- Przechowywanie
- -20°C do 24 miesięcy; 30 dni w 2-8°C po rekonstytucji
Dane identyfikacyjne z publicznych źródeł chemicznych (PubChem). Czystość dla danej partii: patrz raporty laboratoryjne poniżej.
Często kupowane razem
Uzupełnij swój podskórny przepływ badawczy
