Para que é vendido o Tesamorelin aqui?

Este produto é vendido exclusivamente como produto químico de laboratório para investigação, não como medicamento, e não se destina a uso em humanos ou em animais. Na União Europeia, o Tesamorelin não está atualmente disponível como medicamento.

O que é exatamente o Tesamorelin?

O Tesamorelin é um análogo estabilizado do GHRH(1-44) humano. Um grupo trans-3-Hexenoyl na tirosina N-terminal protege o péptido da degradação pela Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4), sem alterar o farmacóforo de ligação ao recetor. A massa molecular é de cerca de 5196 Da.

Como são confirmadas a identidade e a pureza do Tesamorelin?

A identidade é verificada por espetrometria de massa, juntamente com um resultado de pureza HPLC no certificado do lote. O relatório é da Janoshik e é submetido pelo fabricante; os valores atuais dos lotes constam da nossa página CoA. Um relatório deste tipo, relativo a identidade e pureza, não inclui testes de esterilidade, endotoxinas ou microbiológicos.

Em que difere o Tesamorelin do Sermorelin e do CJC-1295?

Os três derivam do GHRH. O Sermorelin é GHRH(1-29) não modificado, com semivida curta. O CJC-1295 combina uma estrutura de GHRH(1-29) substituída com um complexo de afinidade a fármacos que se liga à albumina. O Tesamorelin é um análogo do GHRH(1-44) estabilizado com Hexenoyl e é, atualmente, o único análogo do GHRH deste grupo com aprovação ativa da FDA (EGRIFTA).

O que mostrou o estudo sobre a gordura hepática?

Um RCT duplamente cego (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, participantes seropositivos para o HIV com fração de gordura hepática de pelo menos 5%) investigou o Tesamorelin 2 mg/dia durante 12 meses. Foi relatada uma redução absoluta da gordura hepática de 4,1 pontos percentuais (relativa de 37%); 35% dos recetores de Tesamorelin atingiram o limiar abaixo de 5%.

O que mostrou a investigação sobre cognição?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizaram adultos mais velhos com Mild Cognitive Impairment e controlos saudáveis para Tesamorelin ou placebo durante 20 semanas, tendo relatado uma melhoria significativa da função executiva (P=.005), bem como um aumento de 117% do IGF-1 (dentro do intervalo normal). Um estudo mais recente de Fase 2, aberto (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 meses), mostrou uma tendência dentro do grupo (P=.060), mas face aos cuidados padrão a diferença não foi significativa (P=.673).

O que constatou Friedman 2013 sobre o GABA cerebral?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) relataram, após administração de GHRH e por espetroscopia por RM, um aumento significativo dos níveis de GABA em várias regiões cerebrais e uma diminuição significativa do Myo-Inositol no cíngulo posterior (P=.002). Trata-se de um padrão neuroquimicamente interessante, não de uma prova de eficácia.

O Tesamorelin é um medicamento aprovado?

O Tesamorelin recebeu, em 2010, como EGRIFTA, a aprovação da FDA para a redução do excesso de gordura abdominal na lipodistrofia associada ao HIV; no entanto, o pedido de aprovação na UE foi retirado em 2012 e não foi concedida aprovação na UE. Nos EUA, uma nova formulação (EGRIFTA WR) recebeu aprovação em 2025. Na UE, o Tesamorelin não está atualmente disponível como medicamento; aqui é vendido exclusivamente como produto químico de investigação.

Que dosagens foram usadas na investigação?

Nos RCTs de Falutz e Stanley, bem como no estudo aberto de Ellis, o Tesamorelin foi investigado a 2 mg por via subcutânea por dia. Trata-se de doses de estudo relatadas na literatura, não de recomendações. Em relatos de experiência não validados da comunidade são mencionadas ordens de grandeza semelhantes; estes dados são autorreportados, não recolhidos de forma controlada, e não constituem uma recomendação. Não existe um esquema de tratamento aprovado na UE para uso humano.

Que efeitos secundários foram relatados na investigação?

Nos estudos, foram relatadas mais frequentemente reações no local da injeção e, ocasionalmente, queixas articulares ou retenção de líquidos; como o Tesamorelin aumenta a GH e o IGF-1, o metabolismo da glicose foi monitorizado nos estudos. Estes dados provêm de ensaios clínicos; para o material research-grade aqui vendido não existem dados de segurança próprios, e qualquer afirmação sobre tolerabilidade deve ser considerada preliminar.

A compra de Tesamorelin para investigação é legal na UE?

Não existe uma categoria uniforme a nível da UE para péptidos de investigação; o enquadramento legal depende da apresentação, da utilização pretendida e do direito nacional do respetivo Estado-Membro. Vendemos exclusivamente para investigação laboratorial e não para consumo humano. Esclareça as regras junto da sua autoridade nacional competente e da sua instituição, procure aconselhamento jurídico qualificado se necessário, e considere isto informação geral, não aconselhamento jurídico.

Com que rapidez é entregue o Tesamorelin?

O envio é feito a partir da UE com tracking, tipicamente entre um e quatro dias úteis dentro da UE, consoante o país de destino. Os prazos, países e condições atuais constam da nossa página de envio.

Comprar Tesamorelin: o que os investigadores precisam de saber sobre o análogo estabilizado do GHRH

Q: O que mostrou o estudo pivotal sobre a redução da gordura visceral?

O estudo pivotal de Fase 3 (Falutz et al., NEJM 2007) investigou o Tesamorelin na lipodistrofia associada ao HIV com aumento de gordura abdominal; a análise randomizada agrupada posterior (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) incluiu 806 doentes. Na fase randomizada (semana 26), 2 mg/dia por via subcutânea reduziu significativamente o VAT face ao placebo; com o tratamento continuado até à semana 52, a redução face ao valor basal foi de cerca de 35 cm².

Entre os Growth Hormone Secretagogues sintéticos, o Tesamorelin ocupa uma posição regulatória particular: é atualmente o único análogo do GHRH com aprovação ativa da FDA (como EGRIFTA, desde 2010; o anterior GEREF/Sermorelin foi retirado do mercado em 2008) e foi investigado num programa pivotal de Fase 3 controlado por placebo. Foram estudados desfechos que vão desde a redução da gordura visceral até à doença hepática gordurosa não alcoólica e ao Mild Cognitive Impairment. Para investigadores que adquirem Tesamorelin, este histórico clínico de vários anos significa que a química de base, a farmacocinética e os desfechos estão comparativamente bem caracterizados na literatura revista por pares.

Tesamorelingrowth

Análogo modificado de GHRH para investigação da lipodistrofia e metabolismo hepático. Aprovado pela FDA com o nome Egrifta. Especificamente estudado para redução da gordura visceral e melhoria do metabolismo lipídico hepático.

Contexto: biologia do GHRH e a modificação do Tesamorelin

O Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) é um péptido de 44 aminoácidos proveniente do hipotálamo. Liga-se ao recetor do GHRH nas células somatotróficas da adeno-hipófise e desencadeia a libertação pulsátil de hormona do crescimento endógena. O GHRH(1-44) nativo é rapidamente inativado no N-terminal pela Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4). A semivida plasmática situa-se na ordem dos minutos, demasiado curta para aplicações práticas de investigação.

O Tesamorelin é um análogo estabilizado do GHRH(1-44) humano. A modificação estrutural consiste num grupo trans-3-Hexenoyl na tirosina N-terminal. Esta capa de Hexenoyl confere ao péptido resistência à clivagem pela DPP-4, mantendo a atividade no recetor do GHRH. Nos estudos, a libertação de GH resultante foi predominantemente pulsátil e não comparável ao aumento sustentado e supra-fisiológico provocado pelo GH recombinante exógeno.

Isto é relevante para a interpretação: o Tesamorelin aumenta a GH e, consequentemente, o IGF-1. No programa pivotal, o IGF-1 situou-se acima do intervalo normal numa proporção substancial dos tratados (segundo o rótulo da FDA, cerca de 47% acima de 2 SDS e 36% acima de 3 SDS na semana 26), razão pela qual o metabolismo da glicose foi monitorizado. No estudo cognitivo de Baker 2012, em contrapartida, o aumento do IGF-1 manteve-se dentro do intervalo normal.

O que mostra a investigação: 18 anos de evidência clínica

Redução da gordura visceral

O programa pivotal de Fase 3, composto por dois estudos (entre outros, Falutz et al., NEJM 2007), levou à aprovação do Tesamorelin na lipodistrofia associada ao HIV com aumento de gordura abdominal. A análise randomizada e agrupada subsequente (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) incluiu 806 doentes. Na fase randomizada (semana 26), 2 mg/dia de Tesamorelin por via subcutânea reduziu significativamente o tecido adiposo visceral (VAT) face ao placebo; com o tratamento continuado até à semana 52, a redução face ao valor basal foi de cerca de 35 cm². Os respondedores foram definidos como participantes que alcançaram uma redução do VAT de pelo menos 8% (Stanley et al., CID 2012).

Gordura hepática e NAFLD

Um RCT duplamente cego publicado em 2019 na The Lancet HIV (Stanley et al., NCT02196831) alargou a investigação sobre o Tesamorelin à doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD, atualmente MASLD) na população com HIV. Em 61 participantes seropositivos para o HIV com uma fração de gordura hepática de pelo menos 5%, 2 mg/dia ao longo de 12 meses reduziu a gordura hepática em 4,1 pontos percentuais em termos absolutos, uma redução relativa de 37%. 35% dos recetores de Tesamorelin atingiram o limiar abaixo de 5% que define a resolução da esteatose.

Cognição e MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) randomizaram adultos mais velhos com Mild Cognitive Impairment (MCI) e controlos saudáveis para Tesamorelin ou placebo durante 20 semanas. O estudo relatou uma melhoria significativa da função executiva (P=.005) e um aumento de 117% do IGF-1 sérico, que se manteve dentro do intervalo normal. Um estudo de seguimento com espetroscopia por RM (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) constatou que a administração de GHRH aumenta os níveis cerebrais de GABA e reduz o Myo-Inositol, um padrão de interesse na investigação sobre neurodegeneração.

O panorama é mais misto no estudo mais recente. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) realizaram um estudo de neurocognição de Fase II, aberto, em queixas cognitivas associadas ao HIV (n=73, 2 mg/dia durante 6 meses). Dentro do grupo Tesamorelin observou-se uma tendência (P=.060); face aos cuidados padrão, a diferença não foi significativa (P=.673).

Evidência clínica em síntese

Falutz 2007/2010: n=806 agrupados; VAT na semana 26 significativamente reduzido vs placebo, -35 cm² face ao valor basal até à semana 52. Stanley 2019 (Lancet HIV): gordura hepática -4,1 pontos percentuais absolutos, 35% atingiram o limiar <5%. Baker 2012: melhoria significativa da função executiva (P=.005), IGF-1 +117% (dentro do intervalo normal). Ellis 2025: tendência de neurocognição dentro do grupo (P=.060), diferença entre grupos não significativa (P=.673). Friedman 2013: o GHRH aumentou o GABA cerebral na espetroscopia por RM.

Qualidade muscular

Análises de imagem post-hoc do programa Tesamorelin (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) quantificaram alterações na densidade muscular do reto abdominal e do psoas, ambos marcadores estabelecidos na investigação sobre sarcopenia. Nesta análise exploratória, os participantes tratados com Tesamorelin com redução acentuada do VAT apresentaram, face ao placebo, maior densidade em vários grupos musculares do tronco na TC; os resultados não são generalizáveis a todos os tratados.

Critérios de qualidade na compra

A síntese do Tesamorelin é quimicamente exigente. A modificação trans-3-Hexenoyl no N-terminal tem de ser instalada com a estereoquímica correta, e a cadeia de 44 resíduos é suficientemente longa para que truncagens, deleções e subprodutos de aspartimida ocorram com frequência quando os controlos de síntese e purificação são fracos.

Verificação de pureza

O Tesamorelin research-grade deve apresentar uma pureza HPLC elevada; o valor de pureza do respetivo lote consta do Certificate of Analysis (ver página CoA). Na PeptidesDirect, cada lote é acompanhado por um relatório laboratorial da Janoshik Analytical (submetido pelo fabricante). Um relatório deste tipo documenta tipicamente a pureza HPLC, espetrometria de massa para confirmar a massa molecular (cerca de 5196 Da) e o teor peptídico, bem como, em alguns casos, solvente residual e contraião; não inclui testes de esterilidade, endotoxinas ou microbiológicos.

Armazenamento

O Tesamorelin é fornecido como pó liofilizado. Antes da reconstituição, armazenar a -20 °C. Após a reconstituição, armazenar refrigerado a 2-8 °C e protegido da luz; sem um estudo de estabilidade específico do lote, não é possível garantir uma data de validade fixa, e a prática laboratorial orienta-se por convenções gerais de descarte. O Tesamorelin é sensível à luz. Para protocolos mais longos, dividir a solução em porções individuais para reduzir a abertura repetida e as flutuações de temperatura.

Envio na UE: a PeptidesDirect envia a partir da UE. Nas entregas dentro do território aduaneiro da UE não há lugar a direitos alfandegários nem taxas de importação; a entrega ocorre, consoante o país de destino, tipicamente entre um e quatro dias úteis, com tracking (detalhes na página de envio).

Reconstituição

Utilizar água bacteriostática

A água bacteriostática (0,9% de álcool benzílico) é frequentemente utilizada na prática laboratorial como agente de reconstituição. Isto não comprova uma compatibilidade ou estabilidade validada para o material research-grade aqui vendido; as informações relativas a medicamentos aprovados (por exemplo, EGRIFTA) não são transponíveis, e o respetivo protocolo deve definir um solvente adequado e validado.

Adicionar lentamente pela parede do frasco

Deixar o solvente escorrer lentamente pela parede interna do frasco. Não injetar diretamente sobre o bolo liofilizado.

Rodar suavemente, não agitar

Rodar lentamente o frasco até o pó estar completamente dissolvido. A solução deve ficar límpida e incolor. Agitar vigorosamente pode formar espuma; recomenda-se rodar suavemente.

Armazenar refrigerado e protegido da luz

Armazenar o frasco reconstituído a 2-8 °C, num recipiente escuro ou na embalagem original. Não é possível garantir uma data de validade fixa sem um estudo de estabilidade específico do lote; a prática laboratorial orienta-se por convenções gerais de descarte.

Contexto regulatório

O Tesamorelin (como EGRIFTA) recebeu a aprovação da FDA em 2010 para a redução do excesso de gordura abdominal na lipodistrofia associada ao HIV. O pedido de aprovação na UE para o EGRIFTA foi retirado em 2012; não foi concedida aprovação na UE (o comité competente manifestou então, entre outras, preocupações quanto a níveis elevados de IGF-1). Nos EUA, uma nova formulação (EGRIFTA WR) recebeu a aprovação da FDA em 2025.

O Tesamorelin está proibido no desporto ao abrigo da categoria WADA S2 (hormonas peptídicas, fatores de crescimento e substâncias relacionadas), em qualquer momento, dentro e fora de competição.

Na União Europeia, o Tesamorelin não está atualmente disponível como medicamento aprovado. É fornecido exclusivamente como substância de referência para investigação laboratorial in vitro e analítica. Não é um medicamento, não se destina ao consumo humano nem a uso diagnóstico ou terapêutico.

Dentro da classe de péptidos do eixo da GH (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin), o Tesamorelin é atualmente o único com aprovação ativa da FDA e um conjunto de dados pivotal de Fase 3 (mais de 800 doentes em análise randomizada agrupada). Isto torna-o uma ferramenta de investigação comparativamente bem caracterizada dentro da classe dos análogos do GHRH.