Tesamorelin

O que é a tesamorelina

A tesamorelina é um péptido sintético de 44 aminoácidos que reproduz a hormona humana libertadora da hormona de crescimento (GHRH). Um pequeno grupo químico (ácido trans-3-hexenoico) é adicionado ao N-terminal, o que protege a molécula da enzima DPP-4 e lhe confere uma semivida de trabalho muito mais longa do que a do GHRH natural. É o primeiro e, até à data, único composto aprovado pela FDA para a redução do excesso de gordura abdominal na lipodistrofia associada ao VIH, comercializado sob a marca Egrifta.

Fornecemo-la em forma liofilizada (desidratada por congelação), a mesma molécula utilizada nos estudos clínicos e laboratoriais publicados.

Como funciona

A tesamorelina liga-se aos receptores de GHRH nas células somatotropas da hipófise anterior. O receptor ativa uma cascata intracelular de cálcio e AMPc, levando a célula a sintetizar e libertar hormona de crescimento no ritmo pulsátil natural. A GH libertada viaja depois para o fígado e outros tecidos, onde desencadeia a produção do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1).

O efeito mais documentado é sobre o tecido adiposo visceral. Em ensaios aleatorizados sobre lipodistrofia associada ao VIH, a tesamorelina reduziu a gordura visceral em cerca de 15 a 18 por cento ao longo de 26 semanas, enquanto a gordura subcutânea e o tecido magro foram preservados. Trabalhos posteriores mostraram reduções da gordura hepática na doença hepática gordurosa não alcoólica associada ao VIH e uma alteração da expressão génica hepática no sentido da fosforilação oxidativa e afastando-se da inflamação. Como o sistema GHRH possui retroalimentação própria, o padrão pulsátil de libertação de GH mantém-se próximo do fisiológico, o que distingue esta abordagem da administração exógena direta de GH em modelos de investigação.

Uma linha de investigação separada examinou a estimulação por GHRH no envelhecimento cognitivo. Num ensaio controlado de 20 semanas em adultos mais velhos, o tratamento com GHRH elevou o IGF-1 e produziu efeitos favoráveis sobre a função executiva, com tendências positivas na memória verbal tanto em adultos mais velhos saudáveis como naqueles com défice cognitivo ligeiro. Os achados cognitivos em coortes de VIH têm sido mais variáveis.

Frequentemente estudada em conjunto

Os ensaios publicados com tesamorelina foram em monoterapia, mas alguns investigadores em protocolos comunitários associam-na a péptidos libertadores da hormona de crescimento (GHRP), como a ipamorelina, que atuam num recetor diferente (GHSR) e amplificam a libertação de GH através de uma via complementar. A sermorelina, o fragmento mais curto de GHRH com 29 aminoácidos, é frequentemente utilizada como alternativa de menor custo quando uma semivida longa não é necessária.

Para a reconstituição, o solvente padrão nos protocolos publicados é a água bacteriostática. O péptido dissolvido é límpido e incolor.

Documentação