Sermorelin vs CJC-1295 vs Ipamorelin: Qual peptido de GH para o seu objetivo de investigação?
Sermorelin, CJC-1295 (No-DAC) e Ipamorelin em comparação: semivida, perfil de GH, seletividade e evidência. O guia de decisão para investigadores.
Quem investiga na area dos secretagogos de GH depara-se cedo com uma escolha concreta: Sermorelin, um stack baseado em CJC-1295 ou Ipamorelin? Todos os tres estimulam a libertacao endogena de hormona de crescimento (GH) em vez de administrarem GH diretamente. Diferem, contudo, claramente no recetor, na semivida, no perfil de pulso de GH, na limpeza das hormonas secundarias e na evidencia disponivel.
Este guia e uma ajuda de decisao, nao um texto teorico sobre mecanismos. Se quiser primeiro perceber as bases moleculares (recetor de GHRH vs recetor de grelina, vias de sinalizacao, sinergia), leia o pano de fundo detalhado em GHRH vs GHRP em comparacao. Aqui o foco e qual das tres opcoes se adequa a qual objetivo de investigacao.
TL;DR: A decisao em resumo
Sermorelin: a base de GHRH mais bem documentada e suave, com pulso noturno fisiologico. CJC-1295 (No-DAC) + Ipamorelin: o stack sinergico com a resposta pulsatil de GH mais forte. Ipamorelin solo: o secretagogo isolado mais limpo, praticamente sem aumento de cortisol ou prolactina. Importante: O nosso "CJC-1295" e a mistura No-DAC com Ipamorelin, nao um deposito DAC de acao prolongada nem um CJC isolado.
Apenas para fins de investigacao
Este texto enquadra os peptidos de investigacao no contexto do eixo da GH. Nao constitui aconselhamento medico, nem recomendacao de uso em humanos, e nao substitui a consulta de um medico. Nenhum dos peptidos mencionados e um medicamento aprovado para os fins aqui descritos.
Selecao rapida por objetivo de investigacao
Melhor documentacao, perfil fisiologico suave
Resposta pulsatil de GH maxima atraves do stack sinergico
Um secretagogo unico, particularmente seletivo
As tres opcoes em detalhe
Sermorelin: a base de GHRH estabelecida
O Sermorelin e o GHRH(1-29), o fragmento biologicamente ativo mais curto da hormona libertadora de hormona de crescimento natural. Ativa o recetor de GHRH nas celulas somatotropas da hipofise e desencadeia ai uma libertacao de GH pulsatil e fisiologica. Como atua atraves da via de sinalizacao natural, o feedback negativo permanece intacto: a somatostatina e o IGF-1 continuam a poder regular a libertacao.
Do ponto de vista farmacocinetico, o GHRH(1-29) e rapidamente eliminado apos administracao IV (na ordem dos minutos), mas a resposta de GH permanece mensuravelmente elevada durante cerca de 3 horas; a libertacao maxima ocorreu com 1-2 mcg/kg IV [PMID 8329825].
A evidencia de longo prazo mais robusta provem de um estudo de 16 semanas em adultos mais velhos com um analogo de GHRH(1-29) muito proximo ([Nle27]GHRH(1-29), 10 mcg/kg por via subcutanea todas as noites as 21:00): o IGF-1 subiu significativamente em 2 semanas e manteve-se elevado, a massa magra aumentou nos homens, a espessura da pele em ambos os sexos, e o unico efeito indesejavel foi uma hiperlipidemia transitoria e reversivel [PMID 9141536].
Enquadramento do estudo
Os dados das 16 semanas provem de um analogo [Nle27] que esta muito proximo do Sermorelin, mas nao e quimicamente identico. E um substituto forte para a classe GHRH(1-29), mas nao deve ser lido 1:1 como dados puros de Sermorelin.
Em suma, o Sermorelin tem das tres opcoes a base de dados humana mais ampla e o perfil mais suave e mais proximo do fisiologico.
Análogo de GHRH(1-29) para investigação da estimulação fisiológica da hormona de crescimento. Estimula naturalmente a produção endógena de GH. Utilizado clinicamente há décadas e um dos péptidos de GH mais bem estudados.
CJC-1295 (No-DAC) + Ipamorelin: o stack sinergico
O CJC-1295 e o GHRH(1-29) com quatro substituicoes estabilizadoras de aminoacidos (entre outras, D-Ala na posicao 2, que bloqueia a degradacao por DPP-IV) [PMID 7962295]. Liga-se ao mesmo recetor de GHRH que o Sermorelin, mas esta metabolicamente reforcado. Decisiva e a distincao entre as duas formas de mercado:
- Com DAC (Drug Affinity Complex): um ligante de albumina transforma o peptido num deposito lento. Uma unica injecao subcutanea manteve a GH elevada 2 a 10 vezes durante pelo menos 6 dias e o IGF-1 1,5 a 3 vezes durante 9 a 11 dias, com uma semivida de 5,8 a 8,1 dias [PMID 16352683]. O preco a pagar: uma exposicao nao pulsatil, ao longo de varios dias.
- Sem DAC (tambem "Mod GRF 1-29" / "CJC-1295 No-DAC"): as mesmas substituicoes, mas sem ligante de albumina. Comporta-se como um analogo de GHRH de acao curta, com pulso nitido e depuracao rapida.
Porque oferecemos a forma No-DAC, e nao a DAC
A variante DAC gera uma elevacao constante de GH/IGF-1 durante varios dias em vez de pulsos fisiologicos, e o seu programa de Fase II foi descontinuado em 2006. A forma No-DAC, de acao mais curta, respeita o padrao pulsatil e o feedback. A semivida da forma No-DAC (frequentemente indicada como cerca de 30 minutos) baseia-se nas substituicoes resistentes a DPP-IV e em fontes secundarias, nao num estudo de PK humano proprio. Trate este valor como uma estimativa.
O verdadeiro motivo da combinacao e a sinergia: um sinal de GHRH (CJC-1295) e um sinal de GHRP (Ipamorelin) atuam sobre dois recetores diferentes na mesma celula, e o GHRP reduz ainda o tonus inibitorio da somatostatina. No ser humano esta documentado que a combinacao de GHRH com um GHRP produz uma resposta de GH pulsatil claramente mais forte do que qualquer componente isolado [PMID 19240251].
Limite dos dados de sinergia
A sinergia esta comprovada como principio no ser humano [PMID 19240251], mas nao existe um numero claro de "X vezes acima da substancia isolada" nem um estudo especifico sobre Ipamorelin + CJC-1295. O argumento mecanistico e solido, a magnitude exata no ser humano nao o e.
Este stack e a escolha quando o objetivo e a libertacao pulsatil de GH maxima com um perfil de hormonas secundarias limpo e quando varias injecoes por dia sao aceitaveis.
Mistura 2-em-1 de hormona de crescimento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) num único frasco. O componente CJC-1295 é a variante sem DAC de ação curta (semivida de cerca de 30 minutos), não a forma DAC de ação prolongada. Estimula a libertação natural de GH por duas vias diferentes para pulsos mais amplificados e fisiológicos.
Ipamorelin: o secretagogo unico seletivo
O Ipamorelin e um pentapeptido e um agonista do recetor de grelina (GHS-R1a), ou seja, um GHRP. A sua caracteristica distintiva e a seletividade: no estudo que o definiu, nao provocou qualquer aumento relevante de ACTH, cortisol ou prolactina mesmo com mais de 200 vezes a ED50 de GH, ao contrario dos mais antigos GHRP-6 ou GHRP-2 [PMID 9849822]. Na PK humana, a semivida terminal foi de cerca de 2 horas, com um pulso de GH nitido (maximo apos cerca de 40 minutos) e comportamento proporcional a dose [PMID 10496658].
Limite da evidencia
Para o Ipamorelin existe um estudo solido de PK humano, mas nenhum estudo de longo prazo publicado sobre composicao corporal em humanos; um programa de Fase II foi descontinuado. Os numeros de potencia provem de dados em suinos e in vitro [PMID 9849822]. Um beneficio na composicao corporal e portanto mecanisticamente plausivel, mas nao esta comprovado em estudos humanos.
O Ipamorelin solo e a escolha quando se procura um secretagogo unico, particularmente limpo, em vez de uma combinacao de dois frascos.
Secretagogo de hormona de crescimento altamente seletivo que desencadeia pulsos naturais de GH sem aumentar o cortisol nem a prolactina. Estimulação limpa da GH com efeitos secundários mínimos - o péptido mais direcionado para a hormona de crescimento.
Comparacao direta de relance
| Caracteristica | Sermorelin | CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin) | Ipamorelin |
|---|---|---|---|
| Classe / Recetor | Agonista de GHRH-R | Agonista de GHRH-R (estabilizado) + GHS-R1a | GHS-R1a / recetor de grelina |
| Semivida | Ordem dos minutos [8329825] | aprox. 30 min (estimado) + aprox. 2 h | aprox. 2 h [10496658] |
| Perfil de GH | Pulso fisiologico nitido | Pulso reforcado e sinergico | Pulso unico limpo |
| Frequencia de injecao | Diaria, frequentemente a noite | 1-3x por dia | 1-3x por dia |
| Limpeza das hormonas secundarias | Mantem o feedback, limpa | Limpa (parte GHRP = Ipamorelin) | A mais limpa: sem cortisol/prolactina [9849822] |
| Evidencia humana | A mais forte [8329825, 9141536] | Principio de sinergia comprovado [19240251] | Boa PK, sem estudo de efeito de longo prazo [10496658] |
| Na nossa loja como | Peptido isolado | Mistura No-DAC com Ipamorelin | Peptido isolado |
O que conscientemente nao oferecemos
Um CJC-1295 autonomo e a variante DAC de acao prolongada nao fazem parte do sortido. Quem investiga "CJC-1295" usa connosco a mistura No-DAC com Ipamorelin, porque o GHRH raramente e usado isoladamente e o perfil No-DAC preserva a pulsatilidade.
Qual opcao se adequa a qual objetivo de investigacao?
Quer a opcao mais bem documentada e suave
Sermorelin. A base de dados humana mais ampla das tres, pulso noturno fisiologico, feedback preservado [PMID 8329825, 9141536].
Quer a resposta de GH pulsatil mais forte
CJC-1295 No-DAC + Ipamorelin. O braco GHRH fornece o sinal de base, o braco GHRP reforca o pulso e reduz a somatostatina [PMID 19240251]. Aceita varias injecoes por dia.
Quer um secretagogo unico, particularmente seletivo
Ipamorelin. O pulso de GH mais limpo, praticamente sem transbordo de cortisol, prolactina ou ACTH [PMID 9849822], uma substancia em vez de uma mistura.
Dosagem: contexto de investigacao honesto
Doses de estudo vs protocolos da comunidade
Da literatura primaria (verificado): GHRH(1-29) agudo 1-2 mcg/kg IV [PMID 8329825]; analogo de GHRH(1-29) cronico 10 mcg/kg por via subcutanea a noite ao longo de 16 semanas [PMID 9141536]; CJC-1295 DAC 30-60 mcg/kg por injecao unica [PMID 16352683]; Ipamorelin na PK humana proporcional a dose ao longo de um amplo intervalo IV [PMID 10496658].
De fontes da comunidade e de fornecedores (nao validadas por estudos): No-DAC + Ipamorelin frequentemente com cerca de 100 mcg de cada por administracao, 1-3x por dia, pelo menos uma administracao antes de dormir e em jejum (os alimentos, sobretudo hidratos de carbono e gordura, atenuam o pulso de GH). Estes protocolos nao provem de estudos controlados e devem ser entendidos exclusivamente como contexto de investigacao.
Perguntas frequentes
As substancias aqui descritas sao peptidos de investigacao e, consoante o principio ativo, tem estatuto regulatorio diferente. Este artigo serve exclusivamente para fins de divulgacao de conhecimento, nao constitui aconselhamento medico e nao deve ser entendido como recomendacao de uso em humanos.
Investigação em Portugal
Para investigadores em Portugal, a aquisição de péptidos para investigação enquadra-se numa combinação de legislação nacional e europeia.
- Autoridade competente
- INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde) sob supervisão europeia da EMA
- IVA
- IVA português de 23% incluído no preço
- Prazo de entrega em Portugal continental
- 3 a 5 dias úteis a partir do nosso armazém da UE; ilhas dos Açores e Madeira podem exigir prazo adicional
Os péptidos comercializados para fins de investigação não são regulados como medicamentos pelo Decreto-Lei n.º 176/2006 desde que não sejam feitas afirmações terapêuticas dirigidas ao consumidor final e a venda se limite ao uso laboratorial. O INFARMED concentra a sua fiscalização principalmente no mercado paralelo de análogos de GLP-1 para perda de peso, não em vendas de pequeno volume entre laboratórios exclusivamente para fins científicos. Os Açores e a Madeira encontram-se fora do território aduaneiro comum e podem gerar custos adicionais de desalfandegamento. Cada lote é identificado pelo nosso sistema de cores em vez de números de série, e o certificado de análise (CoA) do fabricante é facultado a pedido.